एंटीकोआगुलेंट ड्रग्स: वे क्या हैं? वे किस लिए हैं? आई। रैंडी के एक्शन मैकेनिज्म और साइड इफेक्ट्स

परिचय

एंटी-कोआगुलेंट ड्रग्स ड्रग्स हैं जो थक्के से रक्त को अवरुद्ध कर सकते हैं।

उनकी चिकित्सीय कार्रवाई को देखते हुए, इन दवाओं का उपयोग थ्रोम्बस के गठन को रोकने और उन लोगों के विकास में बाधा डालने के लिए किया जाता है जो पहले से ही प्रशिक्षित हैं। रक्त वाहिकाओं में रक्त के थक्कों का गठन, वास्तव में, एक ऐसी घटना है जो बहुत गंभीर और कभी-कभी घातक परिणाम दे सकती है, खासकर अगर थ्रोम्बस उस बर्तन की दीवार से उतरता है जिसमें यह बनता है और रक्तप्रवाह में प्रवेश करता है।

वर्तमान में विभिन्न प्रकार के एंटीकायगुलेंट ड्रग्स हैं - विभिन्न रास्तों के माध्यम से प्रशासित - जो कार्रवाई के विशिष्ट तंत्रों के माध्यम से अपनी चिकित्सीय गतिविधि को बढ़ाते हैं।

प्लेटलेट्स के एकत्रीकरण पर काम करने वाले एंटीप्लेटलेट एजेंटों के विपरीत, थक्कारोधी दवाएं कॉफ़ेक्टर्स और जमावट कारकों पर कार्रवाई करने के लिए जमावट की प्रक्रिया में हस्तक्षेप करती हैं जिनकी सक्रियता रक्त कोशिकाओं को देने वाले फिब्रिन के एक नेटवर्क के गठन की ओर ले जाती है Coagulum की उत्पत्ति।

जिज्ञासा

आम भाषा में, थक्कारोधी दवाओं को आमतौर पर " रक्त पतले " के रूप में जाना जाता है।

मैं क्या हूँ?

एंटीकोगुलेंट ड्रग्स क्या हैं और वे किस लिए हैं?

जैसा कि उल्लेख किया गया है, थक्कारोधी दवाएं नए थ्रोम्बस के गठन को रोकने और / या पहले से ही उन लोगों के विकास में बाधा डालने के लिए उपयोग की जाने वाली दवाएं हैं। उनकी गतिविधि के लिए धन्यवाद, इसलिए, थक्कों की उपस्थिति के कारण होने वाली बीमारियों और हृदय संबंधी घटनाओं के उपचार और रोकथाम में एंटीकोआगुलंट उपयोगी होते हैं।

थेरेपी में वर्तमान में उपयोग की जाने वाली थक्कारोधी दवाएं अलग-अलग हैं, उन्हें अलग-अलग तरीकों से प्रशासित किया जाता है और विभाजित किया जा सकता है, कार्रवाई की क्रियाविधि और उनकी रासायनिक संरचना के अनुसार, निम्नानुसार है:

• Coumarin की तरह मौखिक एंटीकोआगुलंट्स : ये Coumarin डेरिवेटिव हैं जो मौखिक रूप से प्रशासित होते हैं जो विटामिन K प्रतिपक्षी (जमावट कैस्केड में शामिल विटामिन) के रूप में कार्य करते हैं।
• हेपरिन एंटीकोआगुलंट्स : हेपरिन और इसके डेरिवेटिव को शामिल किया जाता है और माता-पिता को प्रशासित किया जाता है । वे एंटीथ्रोमबिन III, एक शारीरिक जमावट अवरोधक को सक्रिय करके अपनी कार्रवाई को बढ़ाते हैं।
• फैक्टर एक्सए अवरोधक एंटीकोआगुलंट्स : वे सीधे जमावट कारक एक्सए पर कार्य करते हैं, इस प्रकार प्रोथ्रोम्बिन I के थ्रोम्बिन (कारक IIa) में परिवर्तन में बाधा उत्पन्न करते हैं।
• फैक्टर IIa अवरोधक एंटीकोआगुलंट्स : वे कारक IIa पर सीधे कार्य करते हैं, जो थ्रोम्बिन है, एरिथ्रोसाइट्स को फंसाने वाले फाइब्रिन नेटवर्क के गठन को रोकता है और रक्त के थक्के को जन्म देता है।

चिकित्सीय संकेत

थक्कारोधी दवाओं के संभावित चिकित्सीय संकेत

ध्यान में रखे गए सक्रिय सिद्धांत के आधार पर, प्रत्येक थक्कारोधी के चिकित्सीय संकेत भिन्न हो सकते हैं। हालांकि, एंटीकायगुलेंट दवाओं का उपयोग निम्नलिखित की उपस्थिति में उपयोगी है:

• गहरी शिरा घनास्त्रता;
• शिरापरक और धमनी thromboembolitic रोग;
• फुफ्फुसीय अन्त: शल्यता;
• अलिंद के जोखिम के साथ अलिंद कांपना;
• यांत्रिक हृदय वाल्व कृत्रिम अंग (वाल्व पर थ्रोम्बी के गठन को रोकने के लिए);
• रोधगलन;
• हाल ही में नए दिल की घटनाओं (एक और दिल का दौरा, स्ट्रोक, आदि) की शुरुआत को रोकने के लिए दिल का दौरा;
• अस्थिर एनजाइना;
• तीव्र परिधीय धमनी रोड़ा;
• अस्थिर कोरोनरी सिंड्रोम।

थक्कारोधी दवा के चिकित्सीय संकेतों के बारे में अधिक जानकारी के लिए, डॉक्टर से सलाह लेना और चिकित्सक द्वारा निर्धारित औषधीय उत्पाद के पैकेज सम्मिलित को पढ़ना उचित है।

क्या आप जानते हैं कि ...

एंटीकोआगुलेंट दवाएं शिरापरक थ्रोम्बस के गठन को रोकने में विशेष रूप से प्रभावी लगती हैं, जहां रक्त का प्रवाह धीमा होता है और जहां परिणामस्वरूप थक्कों एरिथ्रोसाइट्स और फाइब्रिन में समृद्ध होते हैं। धमनी वाहिकाओं में जहां रक्त का प्रवाह तेजी से होता है, दूसरी ओर, थ्रोम्बी प्लेटलेट्स से अधिक हद तक बना होता है और इसमें फाइब्रिन की मात्रा कम होती है; इस कारण से, इन मामलों में, एंटीप्लेटलेट एजेंटों का प्रशासन - जब संभव हो - पहली पसंद उपचार हो जाता है।

Coumarinic anticoagulants

ओरल कूमिनिक एंटीकोआगुलंट्स

Coumarinic anticoagulants इसलिए परिभाषित किए जाते हैं क्योंकि, रासायनिक दृष्टिकोण से, वे Coumarin (एक प्राकृतिक कार्बनिक यौगिक) के डेरिवेटिव हैं।

उन्हें विटामिन के प्रतिपक्षी के रूप में भी जाना जाता है, क्योंकि वे जमावट प्रक्रिया में इस विटामिन द्वारा निभाई गई भूमिका में बाधा डालते हैं; लेकिन आम भाषा में, अक्सर और स्वेच्छा से, उन्हें बस " मौखिक थक्का-रोधी " कहा जाता है।

चिकित्सा में मौजूद इस प्रकार के एंटीकोआगुलंट्स के बीच, हम याद करते हैं:

• वारफारिन (कौमडिन®);
• एकेनोकौमरोल (सिंट्रोम®)।

क्या आप जानते हैं कि ...

कुछ मामलों में, मौखिक थक्कारोधी दवाओं - उचित खुराक पर - एंटीप्लेटलेट एजेंटों के साथ संयोजन में प्रशासित किया जा सकता है।

क्रिया तंत्र

Coumarin- आधारित थक्कारोधी दवाएं विटामिन K के ऑक्सीडेटिव-रिडक्टिव चक्र के साथ हस्तक्षेप करती हैं, कुछ विटामिन K-निर्भर जमावट कारकों के संश्लेषण और सक्रियण में एक बहुत महत्वपूर्ण कोफ़ेक्टर जैसे कि कारक II - प्रोथ्रोम्बिन के रूप में बेहतर है - और कारक VII, IX और X।

रक्त जमावट की प्रक्रिया में शामिल विटामिन K के ऑक्सीकरण-रिडक्टिव चक्र में कई एंजाइमों का हस्तक्षेप शामिल है: विटामिन के क्विनोन रिडक्टेस और विटामिन के 2, 3-एपोक्साइड रिडक्टेस। Coumarinic anticoagulants विटामिन K 2, 3-epoxide reductase के अवरोधक के रूप में कार्य करते हैं।

साइड इफेक्ट

कई दुष्प्रभाव हैं जो कौमारिन एंटीकोआगुलंट्स के दौरान हो सकते हैं; इनमें से हमें याद है:

• रक्तस्राव का जोखिम और विभिन्न अंगों और ऊतकों की रक्तस्राव जटिलताओं की उपस्थिति;
• संवेदनशील व्यक्तियों में एलर्जी की प्रतिक्रिया;
• मतली और उल्टी;
• पेट में दर्द;
• चोट;
• खालित्य;
• जिगर की क्षति;
• गुर्दे की क्षति।

हेपरिन एंटीकोआगुलंट्स

हेपरिन प्रकार के इंजेक्शन थक्कारोधी

जब हम हेपरिन थक्कारोधी दवाओं के बारे में बात करते हैं तो हम दवाओं के एक सेट को इंगित करना चाहते हैं जिसमें हेपरिन खुद और इसके डेरिवेटिव दोनों होते हैं।

सटीक होने के लिए, हेपरिन एक एकल अणु नहीं है, लेकिन मस्तूल कोशिकाओं, प्लाज्मा और अन्य ऊतकों के कणिकाओं में स्थानीयकृत सल्फोलेटेड म्यूकोपॉलीसेकेराइड (सल्फेटेड ग्लाइकोसामिनोग्लाइकेन्स) के एक विषम मिश्रण के होते हैं। यह इसलिए एक अंतर्जात यौगिक है, जो स्वाभाविक रूप से शरीर में मौजूद है, लेकिन जो चिकित्सा में उपयोग के लिए औषधीय उत्पादों में भी उपलब्ध कराया गया है और जिसमें से कम आणविक भार वाले डेरिवेटिव प्राप्त किए गए हैं, चिकित्सा में भी कार्यरत हैं।

हेपरिन की तैयारी उचित रूप से इंजेक्शन या जलसेक द्वारा पैरेन्टेरल मार्ग द्वारा प्रशासित की जाती है।

वर्तमान में उपयोग किए जाने वाले हेपरिन एंटीकोआगुलंट्स दो प्रकार के होते हैं:

• मानक या अव्यवस्थित हेपरिन (उच्च आणविक भार), एंटीकोआगुलेंट प्रभाव की एक तेज शुरुआत की विशेषता है, लेकिन कार्रवाई की एक छोटी अवधि के लिए। इस कारण से, इसका उपयोग आपात स्थितियों में भी किया जाता है।
• कम आणविक भार हेपरिन (या अंग्रेजी लो आणविक भार हेपरिन से LMWH ), मानक हेपरिन की तुलना में कार्रवाई की लंबी अवधि है। एंटीकोगुलेंट दवाओं के इस समूह में सक्रिय तत्व शामिल हैं:
  • बेमिप्रिन (Ivor®);
  • Dalteparin (Daltepin®, Fragmin®);
  • Enoxaparin (Clexane®, Clexane T®);
  • Reviparin (Clivarina®);
  • तिनज़ापारिन (इनोहेप®)।

क्या आप जानते हैं कि ...

चूंकि हेपरिन यौगिक पॉलीसेकेराइड के विषम मिश्रण हैं जो विभिन्न जैविक लक्ष्यों के लिए अलग-अलग स्नेह रखते हैं, मिलीग्राम में खुराक के बीच संबंध और एक ही खुराक द्वारा उत्पादित एंटीकायगुलेंट प्रभाव सीमित है और हमेशा सच नहीं होता है। वास्तव में, हेपरिन उत्पादों को अंतर्राष्ट्रीय इकाइयों (IU, अर्थात इसके जैविक उत्पादों के आधार पर एक दवा की मात्रा की माप की इकाई) में लगाया जाता है।

क्रिया तंत्र

हेपरिन की तैयारी एंटीथ्रॉम्बिन III - कोग्यूलेशन प्रक्रिया के एक शारीरिक अवरोधक - और जमावट कारक Xa और IIa (थ्रोम्बिन) के खिलाफ अपनी निरोधात्मक कार्रवाई को बढ़ाकर एंटीकोआगुलेंट कार्रवाई का प्रदर्शन करती है। अधिक विस्तार से, जब हेपरिनिक तैयारी एंटीथ्रॉम्बिन III के लिए बाध्य होती है, तो वे एक परिवर्तनकारी परिवर्तन का कारण बनते हैं जो एक्सए और IIa के साथ एक ही एंटीथ्रॉम्बिन III की आत्मीयता और बाध्यकारी गति में वृद्धि का कारण बनता है।

थक्कारोधी कार्रवाई शारीरिक रूप से एंटीथ्रॉम्बिन III द्वारा उत्सर्जित की जाती है, इसलिए हेपरिनिक एंटीकोआगुलंट्स के प्रशासन द्वारा काफी वृद्धि हुई है।

नौटा बिनि

कम आणविक भार हेपरिन्स जमावट कारक Xa के खिलाफ सभी ऊपर एंटीथ्रोमबिन III की गतिविधि को बढ़ाते हैं, लेकिन कारक IIa की ओर नहीं, या फिर भी वे इसकी गतिविधि को कम और नैदानिक ​​रूप से महत्वपूर्ण तरीके से नहीं बढ़ाते हैं। इसलिए, हालांकि कार्रवाई का तंत्र मानक हेपरिन के समान है, एलएमडब्ल्यूएच कारक एक्सए के लिए अधिक चयनात्मक है।

साइड इफेक्ट

हेपरिनिक एंटीकोआगुलंट्स के प्रशासन के बाद होने वाले दुष्प्रभावों के बीच, हम पाते हैं:

• रक्तस्राव का जोखिम और विभिन्न अंगों और ऊतकों की रक्तस्राव जटिलताओं की उपस्थिति;
• संवेदनशील व्यक्तियों में एलर्जी की प्रतिक्रिया;
• इंजेक्शन स्थल पर प्रतिक्रियाएं;
• त्वचा की प्रतिक्रियाएं;
• थ्रोम्बोसाइटोपेनिया।

अन्य हेपरिन डेरिवेटिव्स

फार्मास्युटिकल क्षेत्र में अनुसंधान ने अपनी जैव उपलब्धता को बढ़ाने और इसके दुष्प्रभावों को कम करने के लिए हेपरिन के सिंथेटिक डेरिवेटिव के उत्पादन का नेतृत्व किया है।

इन सिंथेटिक डेरिवेटिव के बीच, चिकित्सा में वर्तमान में fondaparinux (Arixtra®) का उपयोग किया जाता है, एक सिंथेटिक सल्फेट पेंटासैकेराइड जिसकी संरचना हेपरिन के सक्रिय भाग पर आधारित है, जो आश्चर्यजनक रूप से नहीं है, बस एक पेंटासेकेराइड भाग है।

हालांकि, फोंडाप्रिनक्स अप्रत्यक्ष रूप से और चुनिंदा रूप से जमावट कारक Xa को एंटीथ्रोमबिन III के साथ बाइंड करने में सक्षम है, इसी तरह मानक हेपरिन और कम आणविक भार हेपरिन के लिए कहा गया है। हालांकि, इसका एक मौलिक लाभ है: चूंकि यह एक सिंथेटिक सक्रिय पदार्थ है, इसकी संरचना प्रजनन योग्य है और इसमें शामिल दवाओं की संरचना हमेशा समान होती है। यह सब फार्माकोकाइनेटिक प्रोफाइल में सुधार और हेपरिनिक एंटीकोआगुलेंट ड्रग्स के संबंध में एक अधिक चयनात्मक थक्का-रोधी कार्रवाई की उपलब्धि की अनुमति देता है।

कारक Xa अवरोधक

एंटीकोआगुलंट ड्रग्स फैक्टर एक्सए के प्रत्यक्ष अवरोधक

कारक Xa के प्रत्यक्ष अवरोधकों को मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है और इस थक्का कारक पर सीधे कार्य करने के लिए उनके थक्कारोधी कार्रवाई को बढ़ाता है। चिकित्सा में इस्तेमाल होने वाले इस थक्कारोधी क्रिया के साथ संपन्न सक्रिय अवयवों में, हम पाते हैं:

• रिवेरोकाबान (ज़ेराल्टो®);
• एपिक्साबैन (एलिकिस®)।

क्रिया तंत्र

कारक Xa की प्रत्यक्ष निरोधात्मक दवाएं सीधे बाद वाले पर अपनी कार्रवाई करती हैं। जमावट प्रक्रिया में, कारक Xa थ्रोम्बिन (या कारक IIa, यदि आप चाहें) के गठन में शामिल हैं। कारक Xa का प्रत्यक्ष अवरोधक एंटीकायगुलंट्स अपनी सक्रिय साइट के लिए अत्यधिक चयनात्मक तरीके से बांधता है, जमावट प्रक्रिया में अपनी कार्रवाई को बाधित करता है और इस तरह थ्रोम्बस के गठन में बाधा डालता है।

साइड इफेक्ट

एंटीकोआगुलेंट ड्रग्स डायरेक्ट फैक्टर एक्सए के साथ चिकित्सा के दौरान होने वाले दुष्प्रभाव कई हैं, इनमें से कुछ हमें याद हैं:

• रक्तस्राव का जोखिम और विभिन्न अंगों और ऊतकों की रक्तस्राव जटिलताओं की उपस्थिति;
• संवेदनशील व्यक्तियों में एलर्जी की प्रतिक्रिया;
• रक्तगुल्म;
• त्वचा के विकार;
• यकृत संबंधी विकार।

कारक IIa अवरोधक

एंटीकोआगुलंट ड्रग्स फैक्टर IIa के प्रत्यक्ष अवरोधक

कारक IIa - या थ्रोम्बिन की प्रत्यक्ष निरोधात्मक एंटीकोआगुलेंट ड्रग्स, जो भी आप चाहते हैं - जमावट की प्रक्रिया में उत्तरार्द्ध की भूमिका के साथ हस्तक्षेप करके उनकी कार्रवाई को बढ़ाएं। इस प्रकार के थक्कारोधी के बीच थेरेपी में हम निम्नलिखित सक्रिय तत्व पाते हैं:

• Bivalirudin (Angiox®), प्रशासित माता-पिता;
• अर्गट्रोबन (नोवास्तान®), जो पैत्रिक रूप से प्रशासित होता है;
• दबीगाट्रान (प्रादाक्सा), मौखिक रूप से प्रशासित।

क्रिया तंत्र

कारक IIa का प्रत्यक्ष निरोधात्मक एंटीकोआगुलंट सीधे उत्तरार्द्ध पर कार्य करता है, इसे बांधता है और इसकी कार्रवाई में बाधा डालता है। जमावट प्रक्रिया में, थ्रोम्बिन फिब्रिनोजेन को फाइब्रिन मोनोमर्स में चढ़ता है और जमावट कारक XIII को जमावट कारक XIIIa में परिवर्तित करता है, जो बदले में, फाइब्रिन नेटवर्क के गठन को बढ़ावा देता है, जो रक्त कोशिकाओं को जाल करता है और थक्का को जन्म देता है। । उनकी कार्रवाई के तंत्र के लिए धन्यवाद, कारक IIa के प्रत्यक्ष अवरोधक एंटीकायगुलंट्स हैं, इसलिए, थ्रोम्बस के गठन को रोकते हुए, जमावट प्रक्रिया के अंतिम चरणों को अवरुद्ध करने में सक्षम हैं।

साइड इफेक्ट

एंटीकोआगुलेंट ड्रग्स डायरेक्ट फैक्टर IIa इनहिबिटर्स के साथ चिकित्सा के दौरान होने वाले दुष्प्रभाव कई हैं और उपयोग किए जाने वाले सक्रिय संघटक और इसे प्रशासित करने के तरीके के आधार पर भिन्न हो सकते हैं। किसी भी मामले में, इनमें से हमें याद है:

• रक्तस्राव का जोखिम और विभिन्न अंगों और ऊतकों की रक्तस्राव जटिलताओं की उपस्थिति;
• संवेदनशील व्यक्तियों में एलर्जी की प्रतिक्रिया;
• मौखिक प्रशासन के लिए जठरांत्र संबंधी विकार;
• त्वचा की प्रतिक्रियाएं;
• पैरेंट्रल एडमिनिस्ट्रेशन के मामले में इंजेक्शन साइट पर प्रतिक्रियाएं।

मतभेद

जब थक्कारोधी दवाओं का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए?

चूंकि थक्कारोधी दवाओं में सक्रिय अवयवों की एक विस्तृत श्रृंखला शामिल होती है, प्रत्येक अपने स्वयं के तंत्र के साथ और अपने स्वयं के "लक्ष्य" के साथ, उनके उपयोग के लिए मतभेद भिन्न हो सकते हैं - यहां तक ​​कि बहुत कुछ - इस्तेमाल की गई दवा के आधार पर। इसके बावजूद, यह बताना संभव है कि ज्यादातर एंटीकोआगुलंट्स का उपयोग आमतौर पर contraindicated है:

• सक्रिय पदार्थ के लिए ज्ञात अतिसंवेदनशीलता या औषधीय उत्पाद में निहित किसी भी excipients के उपयोग के मामले में;
• बीमारियों से पीड़ित रोगियों में या जो विशेष परिस्थितियों में रक्तस्राव और रक्तस्राव की शुरुआत के लिए सक्षम हैं।

इसके अलावा, गर्भावस्था के दौरान अधिकांश एंटीकोआगुलंट्स का उपयोग अनुशंसित नहीं है।

नौटा बिनि

चिकित्सीय संकेत, चेतावनी, दवा की बातचीत, खुराक और उपयोग की विधि, गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग, साइड इफेक्ट और एंटीकोआगुलेंट दवाओं के मतभेदों के बारे में अधिक विस्तृत जानकारी के लिए, डॉक्टर द्वारा निर्धारित औषधीय उत्पाद को पढ़ना चाहिए। का उपयोग करें।