पहली एंटीबायोटिक की खोज का श्रेय 1928 में अंग्रेजी जीवाणुविज्ञानी अलेक्जेंडर फ्लेमिंग को दिया गया। हालांकि, देशभक्ति के बहुत अधिक पाप किए बिना, हम कह सकते हैं कि एक निश्चित अर्थ में फ्लेमिंग इतालवी विद्वानों बार्टोलोमियो गोसियो और विन्सेन्ज़ो तिबेरियो से पहले थे।
1892 में टिबेरियस ने देखा कि उनके कुएं में पानी आमतौर पर पीने योग्य था, लेकिन कुएं की सफाई के बाद, दीवारों पर व्यापक रूप से वितरित किए गए हरे रंग के सांचों को हटाने के साथ, पानी ने अप्रिय एंटरोकाइटीस का कारण बना। फिर, जब सांचों में सुधार किया गया, तो पानी पीने योग्य हो गया।
1895 में टिबेरियस ने इन सांचों से प्राप्त जलीय अर्क की जीवाणुनाशक शक्ति पर इन विट्रो और इन विवो में अपना शोध प्रकाशित किया, जिससे यह निष्कर्ष निकला कि विचाराधीन अर्क में एक निवारक और उपचारात्मक कार्रवाई थी।
1896 में इतालवी हाइजीनिस्ट बार्टोलोमो गोसियो (1863-1944) ने पाया कि जीनस पेनिसिलियम के एक साँचे द्वारा निर्मित पदार्थ बैक्टीरिया के विकास को रोकता है और इसलिए इसका उपयोग चिकित्सा में किया जा सकता है। Gosio एक पेनिसिलियो से क्रिस्टलीय अवस्था में एक एंटीबायोटिक पदार्थ को अलग करने वाला पहला था। यह पदार्थ, जिसे आज माइकोफेनोलिक एसिड के रूप में जाना जाता है, इसका उपयोग विषाक्तता के कारण चिकित्सा में नहीं किया जाता है।
कुछ साल बाद, 1928 में, अंग्रेजी जीवाणुविज्ञानी अलेक्जेंडर फ्लेमिंग (1881-1955) ने संस्कृति के माध्यम में एक विलक्षण घटना देखी, जहां स्टेफिलोकोसी का बीजारोपण हुआ था। प्लेट के अंदर वास्तव में गलती से आम मोल्ड पेनिसिलियम रूब्रम (जिसे बाद में पी। नोटेटम के रूप में वर्गीकृत किया गया था) की एक बीजाणु को फैलाया गया था, जिसने उसके चारों ओर एक प्रभामंडल बनाया था जिसमें स्टेफोसोकोसी का निषेध और विघटन हुआ था। फ्लेमिंग ने महसूस किया कि प्रश्न में ढालना एक प्राकृतिक एंटीबायोटिक का उत्पादन करने में सक्षम है जो स्टैफ ( स्टैफिलोकोकस ऑरियस ) के विकास को बाधित करने या रोकने में सक्षम है और इसे पेनिसिलिन नाम दिया है।
फ्लेमिंग की खोज से, दस साल से अधिक का समय लग गया - अर्नस्ट चेन और हॉवर्ड वाल्टर फ्लॉरी के अध्ययन के लिए धन्यवाद - सक्रिय घटक को ध्यान केंद्रित करने और शुद्ध करने में सफल। तीनों विद्वानों को 1945 में चिकित्सा का नोबेल पुरस्कार दिया गया था।
पेनिसिलिन 1943 में एक अमेरिकी दवा उद्योग द्वारा व्यापक उपयोग के लिए उपलब्ध कराया गया था और द्वितीय विश्व युद्ध के अंतिम वर्षों में व्यापक रूप से उपयोग किया गया था। उस क्षण से, विज्ञान ने कई एंटीबायोटिक दवाओं को प्रकाश में उपलब्ध कराया: 1944 में, स्ट्रेप्टोमाइसिन विकसित किया गया था, विशेष रूप से तपेदिक के खिलाफ प्रभावी; 1947 में यह क्लोरैम्फेनिकॉल की बारी थी, टाइफाइड बुखार के खिलाफ प्रभावी; 1948 में, ऑरोमाइसिन लॉन्च किया गया था, जो निमोनिया और अन्य संक्रमणों के खिलाफ प्रभावी था; 1949 में नयूमाइसिन और 1950 में टेट्रामाइसिन, एक और व्यापक-स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक है।
