उच्च रक्तचाप की दवाएं

वैसोडायलेटरी ड्रग्स

व्यापकता

वासोडिलेटर्स ड्रग्स हैं जो रक्त वाहिकाओं की मांसपेशियों पर छूट की कार्रवाई को बढ़ाते हैं, जिसके परिणामस्वरूप उसी का फैलाव होता है।

धमनियों की चिकनी मांसपेशियों के फैलाव के कारण धमनी दबाव में कमी होती है; इसी तरह, नसों की चिकनी मांसपेशियों का फैलाव शिरापरक दबाव में कमी पैदा करता है।

वासोडिलेटरी ड्रग्स, इसलिए मुख्य रूप से उच्च रक्तचाप के उपचार में उपयोग किया जाता है।

अधिक विस्तार से, धमनियों के dilators संवहनी प्रणालीगत प्रतिरोध को कम करते हैं, बाएं वेंट्रिकल पर पोस्ट-लोड को कम करते हैं; इस कारण से, वे ज्यादातर दिल की विफलता, एनजाइना और प्रणालीगत फुफ्फुसीय उच्च रक्तचाप के उपचार में उपयोग किए जाते हैं।

दूसरी ओर, नसों का फैलाव, हृदय के पूर्व-भार को कम करता है और केशिकाओं के हाइड्रोस्टेटिक दबाव को कम करता है, इस प्रकार शोफ की शुरुआत का मुकाबला करता है। ये वासोडिलेटर कभी-कभी दिल की विफलता के उपचार में उपयोग किए जाते हैं, लेकिन इसके कारण होने वाले प्रणालीगत और फुफ्फुसीय एडिमा के उपचार में अधिक उपयोगी होते हैं।

वासोडिलेटर दवाओं को विभिन्न वर्गों में विभाजित किया जा सकता है, दोनों उनकी रासायनिक संरचना पर निर्भर करते हैं, और तंत्र के अनुसार जिसके माध्यम से वे अपनी कार्रवाई करते हैं।

नीचे, इन वर्गों का संक्षेप में वर्णन किया जाएगा।

फुटबॉल लेंस चैनलों के विरोधी

ये विशेष वैसोडायलेटरी ड्रग्स एल-प्रकार के कैल्शियम-निर्भर कैल्शियम चैनलों (अन्यथा धीमी कैल्शियम चैनलों के रूप में परिभाषित) को रोककर रक्त वाहिकाओं की चिकनी मांसपेशियों में सभी के ऊपर मौजूद होते हैं। ऐसा करने में, ये दवाएं वाहिका अवरोध का प्रतिकार करती हैं और वासोडिलेशन को प्रेरित करती हैं।

यह संभव है क्योंकि कैल्शियम चिकनी मांसपेशियों के संकुचन के तंत्र में मौलिक महत्व की भूमिका निभाता है। कैल्शियम आयनों के इंट्रासेल्युलर स्तर की वृद्धि के बाद, वास्तव में, ये वही उद्धरण शांतिकुलिन के साथ एक जटिल बनाते हैं, एक विशेष प्रकार का प्लाज्मा प्रोटीन। यह जटिल किनेस के सक्रियण का कारण बनता है जो मायोसिन प्रकाश श्रृंखला के फॉस्फोराइलेशन को प्रेरित करता है, जिसके परिणामस्वरूप संवहनी चिकनी मांसपेशियों का संकुचन होता है।

इसलिए, एल-प्रकार कैल्शियम चैनलों को अवरुद्ध करके, मांसपेशियों के संकुचन की ओर संकेत सिग्नल झरना ऊपर की ओर हिचकते हैं, इस प्रकार वासोडिलेटेशन की उपस्थिति का पक्ष लेते हैं।

वासोडिलेटर की इस श्रेणी में सक्रिय तत्व शामिल हैं जैसे:

  • डाइहाइड्रोपाइरिडाइन्स जैसे कि अम्लोडिपिन (नॉरवास्क®), निमोडिपिन (निमोटोपी®) और निफेडिपाइन (एडलाट®)। विशेष रूप से, उत्तरार्द्ध सक्रिय सिद्धांत मुख्य रूप से कोरोनरी धमनियों के स्तर पर अपनी वासोडिलेटिंग कार्रवाई करता है।
  • वेरापामिल (आइसोप्टिन®) और डैल्टिजेम (अल्टियाजिम®)। यह निर्दिष्ट करना अच्छा है कि इन कैल्शियम विरोधी का उपयोग हृदय संबंधी अतालता के उपचार में भी किया जाता है; इस कारण से उन्हें कभी-कभी एंटीरैडमिक दवाओं की श्रेणी में रखा जाता है।

वासोडिलेटिंग एक्शन के साथ नाइट्रोएडरिव

ये विशेष प्रकार के वासोडिलेटर ड्रग्स नाइट्रोजन मोनोऑक्साइड (NO) के स्राव के माध्यम से, संवहनी चिकनी पेशी की शिथिलता की क्रिया को बढ़ाते हैं।

नाइट्रिक ऑक्साइड चिह्नित वैसोडायलेटरी गुणों वाली एक गैस है, जो स्वाभाविक रूप से रक्त वाहिकाओं में एंडोथेलियम कोशिकाओं द्वारा निर्मित होती है। एक बार जारी होने के बाद, NO चक्रीय GMP (चक्रीय ग्वानोसिन मोनोफॉस्फेट) के उत्पादन का पक्ष लेने में सक्षम है, जो रासायनिक संकेतों के एक झरना को जन्म देता है जो चिकनी मांसपेशियों की छूट की ओर जाता है।

इसलिए, नाइट्रोएडेरिवेटिव यौगिक, एक बार लिया गया, परिवर्तन से गुजरता है जो कि NO के संश्लेषण के लिए होता है, वासोडिलेटरी गतिविधि के लिए प्रत्यक्ष जिम्मेदार है जो इन दवाओं का समर्थन करते हैं।

सोडियम नाइट्रोप्रासाइड ( सोडियम नाइट्रोप्रासिटो® ) वैसोडिलेटिंग दवाओं की इस श्रेणी से संबंधित है।

पोटेशियम चैनलों के कार्यकर्ता

इस श्रेणी से संबंधित वासोडिलेटर्स संवहनी चिकनी पेशी पर मौजूद एटीपी-संवेदी पोटेशियम चैनलों को सक्रिय करके अपनी कार्रवाई को समाप्त करने में सक्षम हैं। इन चैनलों के उद्घाटन के लिए धन्यवाद, वास्तव में, सेल से पोटेशियम आयनों के पलायन में वृद्धि हुई है, जो झिल्ली के एक हाइपरप्लोरीकरण का कारण बनता है। बदले में, कोशिका झिल्ली के हाइपरप्लास्टिकेशन से वोल्टेज-गेटेड कैल्शियम चैनल बंद हो जाते हैं, जिसके परिणामस्वरूप प्लाज्मा कैल्शियम का स्तर कम हो जाता है। यह सब होता है, अंत में, चिकनी मांसपेशियों की छूट के लिए, फिर वासोडिलेटेशन के लिए।

सक्रिय सामग्री जैसे पिनैसिलिड, निकोरंडिल और मिनोक्सिडिल इस श्रेणी के वैसोडिलेटर्स के हैं। यह अंतिम सक्रिय संघटक, हालांकि, अब वासोडिलेटर एजेंट के रूप में उपयोग नहीं किया जाता है क्योंकि यह एक विशेष प्रकार के दुष्प्रभाव का कारण बनता है: हाइपररिच्रोसिस। वर्तमान में, वास्तव में, मिनॉक्सीडिल त्वचीय उपयोग के लिए उपयुक्त औषधीय योगों में उपलब्ध है और इसका उपयोग विभिन्न उत्पत्ति और प्रकृति के खालित्य के उपचार में किया जाता है।

अंत में, डायजेक्साइड भी एक सक्रिय घटक है जो पोटेशियम चैनल एक्टीवेटर वैसोडिलेटर्स की श्रेणी में आ सकता है। हालांकि, इस सक्रिय सिद्धांत का उपयोग रक्त शर्करा के स्तर को बढ़ाने की क्षमता के लिए किया जाता है और वर्तमान में इसके वैसोडायलेटरी गुणों के बजाय हाइपोग्लाइकेमिया के उपचार में उपयोग किया जाता है।

फॉस्फोडिएस्टरेज़ इनहिबिटरस

फॉस्फोडिएस्टरिस विशेष प्रकार के एंजाइम होते हैं जिनका कार्य फॉस्फोडिएस्टरिक बॉन्ड को तोड़ना होता है।

एंजाइम फॉस्फोडिएस्टरेज़ के कम से कम ग्यारह अलग-अलग आइसोफोर्म हैं। चिकनी पेशी वासोडिलेशन के दृष्टिकोण से, ब्याज की आइसोफोर्म्स टाइप 3 फॉस्फोडिएस्टरिस (या पीडीई 3, संवहनी चिकनी पेशी और हृदय में स्थित होती है) और टाइप 5 फॉस्फोडिएस्टरिस (या पीडीई 5, दोनों मांसल स्तर पर स्थित) हैं। वासल चिकनी, दोनों शिश्न के शिथिल शरीर)।

टाइप 3 फॉस्फोडिएस्टरेस में चक्रीय एएमपी (चक्रीय एडेनोसिन मोनोफॉस्फेट) को कम करने का कार्य होता है, इस प्रकार वासोकोनस्ट्रिक्शन पैदा करता है।

वास्तव में, चक्रीय एएमपी, आमतौर पर, वैसोडायलेटरी कार्रवाई करता है, जो मायोसिन प्रकाश श्रृंखला के डीफॉस्फोराइलेशन के तंत्र के सक्रियण के माध्यम से होता है, वास्तव में, संवहनी चिकनी मांसपेशियों की छूट।

इसलिए, PDE3 अवरोधक चक्रीय एएमपी की उपलब्धता में वृद्धि को प्रेरित करते हैं, जिसके परिणामस्वरूप वासोडिलेशन होता है।

सक्रिय चयनात्मक तत्व जैसे कि एम्रीन, मिल्रिनोन और एनॉक्सिमोन पीडीई 3 के चयनात्मक निरोधात्मक वैसोडिलेटर्स के हैं।

टाइप 5 फॉस्फोडिएस्टरिस भी संवहनी चिकनी पेशी पर मौजूद हैं, लेकिन पीडीई 3 के विपरीत, उनका काम चक्रीय जीएमपी को नीचा दिखाना है। इसलिए, PDE5 इनहिबिटर चक्रीय जीएमपी के स्तर को बढ़ाकर वासोडिलेशन का पक्ष लेते हैं (नाइट्रोडाइरेटेड वैसोडिलेटर्स द्वारा निष्पादित क्रिया का तंत्र देखें)।

हालांकि, चयनात्मक PDE5 अवरोधक - हालांकि शुरू में एंटीहाइपरटेंसिव ड्रग्स के रूप में कल्पना की जाती है - वर्तमान में इसका उपयोग ज्यादातर स्तंभन दोष के उपचार में किया जाता है, ठीक है क्योंकि वे शिश्न के cavernous निकायों के स्तर पर भी वैसोडायलेटरी कार्रवाई को बढ़ाते हैं।

चिकित्सा में उपयोग किए जाने वाले PDE5 अवरोधकों में, हम sildenafil ( वियाग्रा® ), tadalafil (Cialis®) और vardenafil (Levitra®) का उल्लेख करते हैं।

hydralazine

हाइड्रालजाइन वैसोडिलेटर दवाओं के परिवार से संबंधित एक सक्रिय पदार्थ है, लेकिन कार्रवाई का एक अनूठा तंत्र होने और अभी भी स्पष्ट नहीं किया गया है।

हालांकि, किए गए अध्ययनों से ऐसा लगता है कि यह सक्रिय सिद्धांत विभिन्न तंत्रों के माध्यम से संवहनी चिकनी मांसपेशियों के फैलाव को प्रेरित करने में सक्षम है, जैसे:

  • पोटेशियम चैनलों के उद्घाटन के माध्यम से कोशिका झिल्ली का हाइपरप्लोरीकरण;
  • IP3 (इनोसिटोल ट्राइफॉस्फेट) की गतिविधि का निषेध, एक दूसरा संदेशवाहक जो सार्कोप्लास्मिक रेटिकुलम से कैल्शियम आयनों की रिहाई के लिए जिम्मेदार है;
  • नाइट्रिक ऑक्साइड (NO) के संश्लेषण की उत्तेजना।

वैद्युतकणसंचलन का वासोडिलेटर प्रभाव धमनी वाहिकाओं के लिए अत्यधिक विशिष्ट है और इसे प्रत्यक्ष अभिनय वासोडिलेटर माना जाता है।

साइड इफेक्ट

वैसोडिलेटर्स के साथ उपचार के बाद होने वाले साइड इफेक्ट्स के प्रकार सक्रिय प्रशासन के प्रकार और प्रशासन के चुने हुए मार्ग के आधार पर भिन्न हो सकते हैं।

हालांकि, यह कहा जा सकता है कि पूर्वोक्त वासोडिलेटर दवाओं में से कई अवांछनीय प्रभाव उत्पन्न कर सकते हैं जैसे:

  • रिफ्लेक्स टैचीकार्डिया और हृदय की संकरी शक्ति में वृद्धि, दिल के अवरोधक के रिफ्लेक्स के कारण होता है जो वासोडिलेटेशन और हाइपोटेंशन के कारण होता है जो वैसोडायलेटरी दवाओं द्वारा उत्सर्जित होता है।
  • ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन सहित हाइपोटेंशन।
  • गुर्दे की सोडियम प्रतिधारण।