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Flumazenil

Flumazenil GABA-A रिसेप्टर पर बेंज़ोडायज़ेपींस के लिए बाध्यकारी साइट का एक विरोधी है। रासायनिक दृष्टिकोण से, फ्लुमाज़ेनिल एक इमिडाज़ोबेंजोडायजेपाइन है।

Flumazenil - रासायनिक संरचना

संकेत

आप क्या उपयोग करते हैं

फ्लुमाज़ेनिल बेंज़ोडायजेपाइन और बेंजोडायजेपाइन जैसे पदार्थों से प्रेरित केंद्रीय शामक प्रभावों को बेअसर करने में सक्षम है (जैसे, उदाहरण के लिए, ज़ोलपिडेम)। इसलिए, फ्लुमाज़ेनिल का उपयोग निम्नलिखित स्थितियों में किया जाता है:

  • अस्पताल में भर्ती और आउट पेशेंट रोगियों दोनों में बेंज़ोडायज़ेपींस द्वारा प्रेरित या बनाए रखा गया सामान्य संज्ञाहरण का व्यवधान;
  • बेंजोडायजेपाइन या बेंजोडायजेपाइन जैसी दवाओं के आकस्मिक या स्वैच्छिक ओवरडोज के मामले में एंटीडोट;
  • बेंजोडायजेपाइन या बेंजोडायजेपाइन जैसे पदार्थों के कारण विरोधाभासी प्रतिक्रियाओं का तटस्थकरण।

चेतावनी

Flumazenil का उपयोग बेंज़ोडायजेपाइन निर्भरता के उपचार के लिए और बेंज़ोडायज़ेपिन वापसी सिंड्रोम के उपचार के लिए नहीं किया जाना चाहिए।

Flumazenil के प्रशासन के बाद, रोगियों को कम से कम 24 घंटे तक निगरानी की जानी चाहिए।

पुरानी या क्षणिक चिंता वाले रोगियों को फ्लुमाज़ेनिल की अपनी खुराक को समायोजित करने की आवश्यकता होती है।

लंबे समय तक उच्च खुराक वाले बेंजोडायजेपाइन लेने वाले रोगियों में फ्लुमाज़ेनिल का प्रशासन वापसी के लक्षण हो सकता है।

Flumazenil का उपयोग बच्चों में बेहोश करने की क्रिया को बेअसर करने और नवजात शिशु के पुनर्जीवन में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए।

जब सर्जरी के बाद संज्ञाहरण को रोकने के लिए उपयोग किया जाता है, तो फ्लुमाज़ेनिल केवल तब दिया जाना चाहिए जब परिधीय मांसपेशियों पर मांसपेशियों को आराम करने वाला प्रभाव गायब हो जाता है।

Flumazenil उन्मूलन बिगड़ा हुआ जिगर समारोह के साथ रोगियों में धीमा है।

बेंज़ोडायजेपाइन और एंटीडिपेंटेंट्स के साथ रोगियों में flumazenil के प्रशासन में सावधानी बरती जानी चाहिए, क्योंकि दवा का प्रशासन बरामदगी और कार्डियक अतालता की शुरुआत - या बिगड़ - को बढ़ावा दे सकता है।

लंबे समय तक बेंजोडायजेपाइन थेरेपी पर मिर्गी के रोगियों में फ्लुमाज़ेनिल का प्रशासन अनुशंसित नहीं है, क्योंकि दौरे और दौरे पड़ सकते हैं।

जब फ्लुमाज़ेनिल को बेंज़ोडायजेपाइन या बेंजोडायजेपाइन जैसी खुराक के लिए एक एंटीडोट के रूप में प्रशासित किया जाता है, तो रोगियों को समय की अवधि में बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए। यह अवधि कृत्रिम निद्रावस्था की दवा के प्रकार और अवधि के अनुसार भिन्न होती है।

Flumazenil को बेंज़ोडायज़ेपींस के साथ इलाज किए गए मस्तिष्क की चोट वाले रोगियों के लिए सावधानी के साथ प्रशासित किया जाना चाहिए, क्योंकि - रोगियों की इस श्रेणी में - यह मस्तिष्क रक्त प्रवाह में आक्षेप और परिवर्तन को प्रेरित कर सकता है। इसके अलावा, इंट्राक्रैनील दबाव में वृद्धि भी हो सकती है।

हालांकि फ्लुमाज़ेनिल शामक प्रभाव को रोकता है, यह सलाह दी जाती है कि दवा लेने के बाद कम से कम 24 घंटे तक ड्राइव न करें या मशीनों का उपयोग न करें।

सहभागिता

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर अवसादग्रस्तता कार्रवाई के साथ फ्लुमाज़ेनिल और अन्य दवाओं के बीच कोई बातचीत नहीं थी।

Flumazenil और शराब के बीच औषधीय बातचीत ज्ञात नहीं है।

साइड इफेक्ट

फ्लुमाज़ेनिल वयस्कों और बच्चों दोनों में अच्छी तरह से सहन किया जाता है, लेकिन विभिन्न प्रकार के दुष्प्रभावों को प्रेरित कर सकता है, हालांकि सभी मरीज़ उन्हें अनुभव नहीं करते हैं।

निम्नलिखित मुख्य प्रतिकूल प्रभाव हैं जो फ्लुमाज़ेनिल के प्रशासन के बाद हो सकते हैं।

मनोरोग संबंधी विकार

Flumazenil वापसी के लक्षणों का तेजी से इंजेक्शन के बाद, जैसे हो सकता है:

  • आंदोलन;
  • चिंता;
  • भ्रम;
  • भावनात्मक लाइबिलिटी;
  • संवेदी विकृति।

इसके अलावा, घबराहट के दौरे, असामान्य रोना और आक्रामक प्रतिक्रियाएं हो सकती हैं।

तंत्रिका तंत्र के विकार

विशेष रूप से पिछले मिर्गी या गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों में, फ्लुमाज़ेनिल के प्रशासन के बाद आक्षेप या दौरे पड़ सकते हैं।

लंबे समय तक या कई दवाओं द्वारा उपयोग किए जाने वाले रोगियों में बेंज़ोडायज़ेपींस के साथ इलाज किए गए रोगियों में रूपांतरण अधिक आसानी से होता है।

हृदय संबंधी विकार

जब फ्लुमाज़ेनिल को एक तेज़ इंजेक्शन के माध्यम से दिया जाता है, तो यह धड़कन पैदा कर सकता है। आम तौर पर, इस प्रतिकूल प्रभाव को औषधीय उपचार की आवश्यकता नहीं होती है।

संवहनी रोग

Flumazenil के प्रशासन के बाद, रोगी संज्ञाहरण से जागृति पर रक्तचाप में एक क्षणिक वृद्धि का अनुभव कर सकते हैं।

जठरांत्र संबंधी विकार

फ्लुमाज़ेनिल के पोस्ट-ऑपरेटिव उपयोग के दौरान, मतली और उल्टी हो सकती है। यह विशेष रूप से सच है अगर अफ़ीम दवाओं का भी प्रशासन किया गया है।

अन्य दुष्प्रभाव

अन्य प्रतिकूल प्रभाव है कि flumazenil के प्रशासन के बाद हो सकता है:

  • अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं - एनाफिलेक्सिस सहित - संवेदनशील व्यक्तियों में;
  • त्वचा की लाली;
  • तेजी से इंजेक्शन के बाद ठंड लगना।

जरूरत से ज्यादा

Flumazenil ओवरडोज के मामले में कोई मारक नहीं है।

रोगियों के महत्वपूर्ण संकेतों पर काबू पाने के मामले में निगरानी की जानी चाहिए और चिकित्सा केवल सहायक है।

हालांकि, सामान्य खुराक से अधिक फ्लुमाज़ेनिल मात्रा का सेवन करने के बाद, अधिक मात्रा के कारण कोई लक्षण नहीं बताया गया है।

क्रिया तंत्र

जैसा कि ऊपर उल्लेख किया गया है, फ्लुमाज़ेनिल गाबा-ए रिसेप्टर पर मौजूद बेंजोडायजेपाइन बाध्यकारी साइट का एक विरोधी है। विशेष रूप से, फ्लुमाज़ेनिल बेंजोडायजेपाइन और गैर-बेंजोडायजेपाइन एगोनिस्ट के साथ पूर्वोक्त साइट के लिए बाध्य करने के लिए प्रतिस्पर्धा करता है।

GABA-A पर बाध्यकारी साइट पर कब्जा करने के बाद, फ्लुमाज़ेनिल इस प्रकार के कृत्रिम निद्रावस्था के ड्रग्स से प्रेरित बेहोश करने की क्रिया, भूलने की बीमारी, साइकोमोटर परिवर्तन और श्वसन अवसाद को बेअसर करने में सक्षम है।

उपयोग के लिए दिशा - विज्ञान

Flumazenil अंतःशिरा प्रशासन के लिए उपलब्ध है।

दवा को केवल एक एनेस्थिसियोलॉजिस्ट या विशेष कर्मियों द्वारा प्रशासित किया जाना चाहिए।

यकृत हानि वाले रोगियों में आमतौर पर प्रशासित दवा की खुराक का एक समायोजन आवश्यक है।

निश्चेतना का व्यवधान

संज्ञाहरण के रुकावट के लिए फ्लुमाज़ेनिल की सामान्य खुराक 0.3-0.6 मिलीग्राम है।

अधिकतम प्रशासक की खुराक दवा की 1 मिलीग्राम है।

1 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चों में, फ्लुमाज़ेनिल की अनुशंसित खुराक 0.01 मिलीग्राम / किग्रा शरीर का वजन है।

बेंजोडायजेपाइन से या बेंजोडायजेपाइन जैसी दवाओं से ओवरडोजिंग के मामले में एंटीडोट

इस मामले में, फ्लुमाज़ेनिल की अनुशंसित खुराक 0.3 मिलीग्राम है।

अधिकतम प्रशासक की खुराक दवा की 2 मिलीग्राम है।

गर्भावस्था और दुद्ध निकालना

गर्भावस्था के दौरान flumazenil के उपयोग की सुरक्षा स्थापित करने के लिए अपर्याप्त डेटा हैं। इसलिए, फ्लुमाज़ेनिल केवल गर्भावस्था के दौरान दिया जाना चाहिए, अगर माँ को अपेक्षित लाभ भ्रूण को संभावित जोखिमों को पछाड़ दें।

यह ज्ञात नहीं है कि क्या फ्लुमाज़ेनिल मानव दूध में उत्सर्जित होता है। स्तनपान कराने वाली माताओं में फ्लुमाज़ेनिल के अंतःशिरा प्रशासन को contraindicated नहीं है, लेकिन दवा के प्रशासन के बाद 24 घंटे तक स्तनपान कराने से बचने की सिफारिश की जाती है।

मतभेद

Flumazenil का उपयोग निम्नलिखित मामलों में किया जाता है:

  • Flumazenil के लिए ज्ञात अतिसंवेदनशीलता;
  • जिन रोगियों में बेंज़ोडायज़ेपींस को एक गंभीर मिर्गी के दौरे को नियंत्रित करने या इंट्राक्रैनील दबाव को नियंत्रित करने के लिए प्रशासित किया गया है;
  • बेंज़ोडायज़ेपींस और ट्राइसाइक्लिक और टेट्रासाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स जैसे कि इमीप्रैमाइन, क्लोमीप्रामाइन, मिर्ताज़ापीन और मियांसेरिन के मिश्रित नशा वाले रोगियों में।