AULIN® निमेसुलाइड

AULIN® Nimesulide पर आधारित एक दवा है

थेरेप्यूटिक ग्रुप: विरोधी भड़काऊ और विरोधी आमवाती गैर स्टेरायडल दवाओं

कार्रवाई के दृष्टिकोण और नैदानिक प्रभाव के प्रभाव। प्रभाव और खुराक। गर्भावस्था और स्तनपान

संकेत AULIN® निमेसुलाइड

AULIN® को तीव्र सूजन या स्त्रीरोग संबंधी दर्द के अल्पकालिक रोगसूचक उपचार के लिए संकेत दिया जाता है, जैसे कि कष्टार्तव के मामले में।

AULIN® निमेसुलाइड एक्शन मैकेनिज्म

AULIN® का सक्रिय संघटक निमेसुलाइड, एक गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवा है, जो अपने विशेष रासायनिक गुणों के कारण, और विशेष रूप से सल्फोनीलीडिक कार्यात्मक समूह के लिए, सल्फॉनामाइड्स के उपवर्ग का जनक है।

ओएस द्वारा लिया गया यह गैर-एसिड सक्रिय संघटक, गैस्ट्रिक वातावरण तक पहुंचता है, जहां इसे प्रोटॉन के रूप में परिवर्तित किया जाता है, सेल झिल्ली को आसानी से पार करके अधिक लिपोसोल हो जाता है और इस तरह से ली गई कुल खुराक का 50% से अधिक जैव उपलब्धता बनाए रखता है।

लगभग 2 घंटे के बाद और प्लाज्मा प्रोटीन से बंधे होने के बाद, प्लाज्मा शिखर तक पहुंचने के बाद, निमेसुलाइड को विभिन्न अंगों और प्रणालियों में वितरित किया जाता है, जहां यह अपनी चिकित्सीय कार्रवाई करता है

वास्तव में, विभिन्न अध्ययनों से पता चला है कि यह सक्रिय सिद्धांत मुख्य रूप से COX2 पर एक निरोधात्मक प्रभाव डाल सकता है, गारंटी देता है:

प्रो-भड़काऊ, एलोजेनिक और पाइरोजेनिक कार्रवाई के साथ पीजीई 2 जैसे प्रोस्टाग्लैंडिन के संश्लेषण का निषेध;
एक संवेदनशील एंटीऑक्सिडेंट कार्रवाई, न्यूट्रोफिल द्वारा ऑक्सीकरण एजेंटों की रिहाई को रोकना और सुपरऑक्साइड आयनों के रोगजनक कार्रवाई से जीव को detoxify करना;
धातुक्षीणता के रूप में जाना जाने वाले कुछ प्रोटियोलिटिक एंजाइमों को बाधित करके कार्टिलाजिनस ऊतकों और बाह्य मैट्रिक्स का संरक्षण।

कार्रवाई के सभी उपर्युक्त आणविक तंत्र गैस्ट्रिक श्लेष्म के स्वास्थ्य पर कुछ प्रोस्टाग्लैंडिंस की सुरक्षात्मक कार्रवाई को संरक्षित करते हुए, निमेसुलाइड को विरोधी भड़काऊ और एनाल्जेसिक के रूप में कार्य करने की अनुमति देते हैं।

अपनी गतिविधि के अंत में, लगभग 3-5 घंटों के बाद, यह CYP2C9 साइटोक्रोम सिस्टम द्वारा यकृत स्तर पर चयापचय किया जाता है और बाद में मुख्य रूप से मूत्र के माध्यम से एक निष्क्रिय मेटाबोलाइट के रूप में समाप्त हो जाता है।

अध्ययन किया और नैदानिक प्रभावकारिता

1. एक समय सीमा के रूप में NIMESULIDE

यूर जे मेड केम। 2012 जनवरी; 47 (1): 432-44। एपूब 2011 नवंबर 15।

नियोप्लास्टिक रोगों के उपचार में COX2 इनहिबिटर जैसे निमेसुलाइड की प्रभावकारिता का मूल्यांकन करने वाला प्रायोगिक अध्ययन। अधिक सटीक रूप से, इस सक्रिय घटक को स्तन कैंसर कोशिकाओं के विकास को कम करने के लिए दिखाया गया है, जो इसे फार्माकोकाइनेटिक दृष्टिकोण से सुरक्षित और सहन करने योग्य बनाता है।

2. न्यूरोलॉजिकल डैमेज के प्रभाव में आने वाला समय

जे नेउरोत्रुमा। 2012 1 मई; 29 (7): 1518-29। एपूब 2012 मार्च 29।

बहुत ही रोचक प्रायोगिक अध्ययन यह दर्शाता है कि कैसे एक साथ निमेसुलाइड और मैग्नीशियम सल्फेट का सेवन क्षणिक इस्केमिक घटनाओं से प्रेरित न्यूरोनल क्षति को कम कर सकता है।

3. निमेसुलाइड के उपयोग के साथ जुड़ा हुआ है

मामले की रिपोर्ट एक महत्वपूर्ण साइड इफेक्ट की सूचना दे रही है जो 50 साल के रोगी में एंकिलॉज़िंग स्पॉन्डिलाइटिस के साथ निमेसुलाइड उपचार से संबंधित है। इस मामले में रेट्रोपरिटोनियल हैमरेज ने गुर्दे के कार्य को गंभीरता से करने की धमकी दी।

उपयोग और खुराक की विधि

AULIN®

100 मिलीग्राम निमेसुलाइड गोलियां;

निमेसुलाइड के 50 या 100 मिलीग्राम के मौखिक निलंबन के लिए दानेदार बनाना;

200 मिलीग्राम निमेसुलाइड के रेक्टल उपयोग के लिए माना जाता है।

तीव्र दर्द के उपचार के लिए, वयस्कों में आमतौर पर एक टैबलेट या 100 मिलीग्राम निमेसुलाइड पाउच लेने की सिफारिश की जाती है, दिन में दो बार, भोजन के बाद या 200 मिलीग्राम सपोसिटरी दिन में दो बार। ।

रोग की गंभीरता, चिकित्सीय प्रभावकारिता और विशेष रूप से जिगर और गुर्दे को प्रभावित करने वाली बीमारियों की प्रासंगिक उपस्थिति के आधार पर आपके चिकित्सक द्वारा खुराक की समीक्षा की जा सकती है।

चेतावनियाँ AULIN® Nimesulide

AULIN® के साथ उपचार को एक अल्पकालिक रोगसूचक उपचार के रूप में समझा जाना चाहिए, जो तीव्र दर्दनाक स्थितियों को दूर करने के लिए उपयोगी है।

इस कारण से, और चूंकि साइड इफेक्ट की घटना चिकित्सा की अवधि के लिए आनुपातिक है, इसलिए जितनी जल्दी हो सके निमेसुलाइड के सेवन को सीमित करना उचित होगा।

जिगर, वृक्क या जठरांत्र संबंधी विकार वाले रोगियों द्वारा विशेष सावधानी बरती जानी चाहिए, जिन्हें AULIN से पहले अपने चिकित्सक से परामर्श करना चाहिए और समय-समय पर चिकित्सा की प्रभावकारिता और सुरक्षा की निगरानी करने के लिए सहमत होना चाहिए।

अवांछनीय प्रभाव होने चाहिए, रोगी को तुरंत अपने चिकित्सक से संपर्क करना चाहिए, तुरंत चिकित्सा को निलंबित करने की संभावना को ध्यान में रखते हुए।

गोलियों में AULIN® में लैक्टोज होता है, इसलिए लैक्टोज असहिष्णुता, लैक्टेज एंजाइम की कमी और ग्लूकोज-गैलेक्टोज माल-अवशोषण सिंड्रोम से पीड़ित रोगियों में इसके सेवन की सिफारिश नहीं की जाती है।

AULIN® मौखिक निलंबन के लिए कणिकाओं के बजाय सुक्रोज होते हैं, इसलिए यह खराब फ्रक्टोज असहिष्णुता के वंशानुगत सिंड्रोम के साथ रोगियों में संकेत दिया जाता है, ग्लूकोज / गैलेक्टोज malabsorption और सूक्रोज-आइसोमाल्टेज की कमी।

पूर्वगामी और पद

प्रोस्टाग्लैंडिंस के उत्पादन को कम करने के लिए निमेसुलाइड की क्षमता को देखते हुए, सही भ्रूण और भ्रूण के विकास को सुनिश्चित करने के लिए उपयोगी अणुओं, AULIN® का उपयोग पूरे गर्भावस्था में contraindicated है।

वास्तव में, विभिन्न अध्ययनों से पता चलता है कि एनएसएआईडी का प्रशासन प्रसव के समय रक्तस्राव और जटिलताओं के जोखिम को बढ़ाते हुए, अजन्मे बच्चे के श्वसन और हृदय प्रणाली के विकृतियों के जोखिम को काफी बढ़ा सकता है।

सहभागिता

अन्य गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं की तरह, निमेसुलाइड विभिन्न सक्रिय अवयवों के साथ बातचीत कर सकता है जो फार्माकोकाइनेटिक और फार्माकोडायनामिक विशेषताओं और संबंधित सुरक्षा प्रोफ़ाइल दोनों को अलग करने में सक्षम हैं।

इस कारण से रोगी को प्रासंगिक धारणा पर विशेष ध्यान देना चाहिए:

मूत्रवर्धक, एसीई इनहिबिटर, एंजियोटेंसिन II विरोधी, मेथोट्रेक्सेट और साइक्लोस्पोरिन, जो निमेसुलाइड के गुर्दे की विषाक्तता को बढ़ा सकते हैं;
सक्रिय साइट पर बाइंडिंग के लिए निमेसुलाइड के साथ प्रतिस्पर्धा करने में सक्षम वैल्प्रोइक एसिड, फेनोफिब्रेट्स, सैलिसिलेट्स, टोलबैमाइड;
सक्रिय तत्व गैस्ट्रिक गतिशीलता को बदलने में सक्षम हैं, इस प्रकार दवा के अवशोषण में महत्वपूर्ण भिन्नता पैदा करते हैं;
फार्माकोकाइनेटिक और फार्माकोडायनामिक गुणों पर परिवर्तन के लिए एंटीबायोटिक्स और साइटोक्रोम एंजाइम के सब्सट्रेट;
NSAIDs और opioids, उनकी बातचीत से बढ़ाए गए एनाल्जेसिक प्रभाव को देखते हुए;
एंटीकोआगुलंट्स, एनएसएआईडी के एक साथ उपयोग से जुड़े रक्तस्राव के बढ़ते जोखिम को देखते हुए।

मतभेद AULIN® Nimesulide

AULIN® का उपयोग सक्रिय पदार्थ के प्रति अतिसंवेदनशीलता या उसके एक उत्तेजक, यकृत और गुर्दे की विफलता, गैस्ट्रिक अल्सर और गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल विकारों और गंभीर हृदय विफलता के मामले में किया जाता है।

साइड इफेक्ट्स - साइड इफेक्ट्स

निमेसुलाइड के बावजूद, मुख्य रूप से COX2 की ओर निर्देशित एक निरोधात्मक गतिविधि है, जो जठरांत्र संबंधी तंत्र के प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के जोखिम को कम करती है, यह याद रखना उपयोगी है कि AULIN® के साथ चिकित्सा कैसे दिखती है:

एलर्जी संबंधी त्वचा संबंधी प्रतिक्रियाएं जैसे कि त्वचा पर चकत्ते, प्रुरिटस, पित्ती और एडिमा;
एनीमिया, न्यूट्रोफिलिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, ग्रैनुलोसाइटोपेनिया जैसी हेमेटोलॉजिकल प्रतिक्रियाएं;
केंद्रीय प्रतिक्रियाओं जैसे कि सोमोलेंस, सिरदर्द, अनिद्रा और सिर का चक्कर;
टैचीकार्डिया और उच्च रक्तचाप जैसी हृदय संबंधी प्रतिक्रियाएं;
गैस्ट्रोएंटरिक प्रतिक्रियाएं जैसे एपिगैस्ट्रिक दर्द, मतली, उल्टी, दस्त और गैस्ट्राल्जिया;
हाइपरकेलामिया जैसी चयापचय प्रतिक्रियाएं;
अस्थमा, डिस्पेनिया और ब्रोन्कोस्पास्म जैसे एलर्जी संबंधी श्वसन प्रतिक्रियाएं;
मूत्रजननांगी विकार जैसे कि डिसुरिया, ऑलिगुरिया और पृथक हेमट्यूरिया;
जिगर समारोह में परिवर्तन।

ज्यादातर मामलों में, हालांकि, इन दुष्प्रभावों ने समय के साथ अपर्याप्त या लंबे समय तक उपचार करने वाले रोगियों को प्रभावित या प्रभावित किया है।