ZOCOR® सिमावास्टेटिन

ZOCOR® एक दवा है जो सिमवास्टेटिन पर आधारित है

THERAPEUTIC GROUP: Hypolipidemic - HMG-CoA रिडक्टेस इनहिबिटर

संकेत ZOCOR® सिमावास्टेटिन

ZOCOR® का उपयोग प्राथमिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया और मिश्रित डिस्लिपिडेमिया के मामले में एक औषधीय सहायता के रूप में किया जा सकता है, बशर्ते कि कम से कम 3 महीने तक चलने वाले हाइपोलेपिडिक आहार और एक सही जीवन शैली के पिछले गोद लेने से वांछित चिकित्सीय परिणाम उत्पन्न नहीं हुए।

इसी तरह, इस दवा का उपयोग अधिक गंभीर प्राथमिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया के इलाज के लिए किया जा सकता है, जैसे कि विषमयुग्मजी और होमोजीगस फैमिलियल हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया।

ZOCOR® का उपयोग सामान्य कोलेस्ट्रॉल के स्तर वाले रोगियों में भी किया जा सकता है, लेकिन हृदय संबंधी दुर्घटनाओं की घटनाओं को कम करने के लिए कई कारकों (अधिक वजन, मधुमेह मेलेटस, हृदय रोग, एथेरोस्क्लेरोसिस) द्वारा निर्धारित उच्च हृदय जोखिम के साथ।

ZOCOR® सिमावास्टेटिन एक्शन मैकेनिज्म

दवा ZOCOR® के साथ मौखिक रूप से लिया जाने वाला सिमावास्टेटिन गैस्ट्रो-आंत्र स्तर पर तेजी से अवशोषित होता है और पोर्टल शिरा से यकृत में ले जाया जाता है। इस सक्रिय पदार्थ के लिए पहला यकृत मार्ग आवश्यक है, ताकि दवा के एक सक्रिय मेटाबोलाइट के रूप में रासायनिक रूप "लैक्टोन" से सिमवास्टेटिन की हाइड्रोलिसिस सुनिश्चित हो सके। यह पदार्थ, एक बार इसकी चिकित्सीय कार्रवाई समाप्त हो जाने के बाद, मुख्य रूप से मल के माध्यम से उत्सर्जित किया जाएगा।

उपरोक्त वर्णित हाइड्रोलिसिस प्रक्रिया सक्रिय पदार्थ की जैवउपलब्धता को कम करती है, जो केवल दो घंटे के बाद अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता तक पहुंचती है, जो मौखिक रूप से ली गई सिमावास्टैटिन खुराक के 5% के बराबर है।

इस गिरावट के बावजूद, सीमवास्टेटिन एलडीएल कोलेस्ट्रॉल के प्लाज्मा स्तर को कम करने में विशेष रूप से प्रभावी है, यकृत स्तर पर अपनी चिकित्सीय कार्रवाई को बढ़ाता है, जहां यह कोलेस्ट्रॉल के संश्लेषण में महत्वपूर्ण एंजाइम को रोकता है।

वास्तव में, अन्य स्टैटिन की तरह, सिमवास्टेटिन एंजाइम एचएमजी-सीओए रिडक्टेस को बाधित कर सकता है, जो कोलेस्ट्रॉल के चयापचय में एक मध्यवर्ती कार्बनिक यौगिक मेवलोनेट के उत्पादन को रोकता है। नतीजतन, इस लिपिड के कम संश्लेषण को देखते हुए, simvastatin एलडीएल के लिए हेपेटोसाइट रिसेप्टर्स की अभिव्यक्ति को नियंत्रित करता है। अंततः, इसलिए, एलडीएल कोलेस्ट्रॉल की बढ़ी हुई यकृत वृद्धि और वीएलडीएल संश्लेषण में कमी, एलडीएल कोलेस्ट्रॉल के रक्त के स्तर में एक महत्वपूर्ण कमी सुनिश्चित करती है।

हालांकि, हृदय रोग की रोकथाम में ZOCOR® का महत्व अन्य तंत्रों से जुड़ा हुआ है जो लिपिड-लोअरिंग प्रभाव की प्रत्यक्ष और अद्वितीय भागीदारी को नहीं देखते हैं, साहित्य में विभिन्न अध्ययनों को देखते हुए जो घटनाओं से जुड़ी रुग्णता और मृत्यु दर में महत्वपूर्ण गिरावट दिखाते हैं। रोगियों में हृदय रोग का खतरा लेकिन सामान्य कोलेस्ट्रॉल के स्तर के साथ।

अध्ययन किया और नैदानिक ​​प्रभावकारिता

1। DISLIPIDEMIES में SIMVASTATIN की प्रभावकारिता

सिम्वास्टेटिन के 40 और 80 मिलीग्राम / दिन के साथ उपचार - डिस्लिपिडेमिया के रोगियों में (एलडीएल कोलेस्ट्रोल 160 मिलीग्राम / डीएल से अधिक और ट्राइग्लिसराइड्स 350 मिलीग्राम / डीएल से अधिक) - 6 सप्ताह के उपचार में सुनिश्चित किया जाता है कि एलडीएल कोलेस्ट्रॉल की कमी या 41 और 47%, और 21 और 23% के ट्राइग्लिसराइड्स।

2. SIMVASTATINA: डॉस-प्रभावकारिता रिपोर्ट

इस अध्ययन में - पिछले मायोकार्डियल रोधगलन और कोलेस्ट्रॉल के स्तर के साथ लगभग 12, 000 पुरुषों पर आयोजित किया गया था जैसे कि स्टैटिन पर्चे को सही ठहराने के लिए - प्रभावकारिता और 20 से 80 मिलीग्राम पर साइड इफेक्ट्स की शुरुआत के बीच संबंध का मूल्यांकन किया गया था।

परिणाम बताते हैं कि 80mg की दैनिक खुराक ने 20mg खुराक के साथ प्राप्त की तुलना में हृदय की घटनाओं में 6% की कमी की गारंटी दी है, और एलडीएल कोलेस्ट्रॉल में अधिक तीव्र कमी आई है। हालांकि, इस खुराक से मायोपैथिस की घटनाओं में वृद्धि हुई; इसलिए, चिकित्सीय और संपार्श्विक प्रभावों के बीच एक अच्छा समझौता प्राप्त करने के लिए, अध्ययन मध्यवर्ती खुराक का उपयोग करने का सुझाव देता है।

3. स्टेट्स और CANCER

स्टैटिन की प्रभावी एंटीट्यूमर प्रभावकारिता का प्रश्न अभी भी खुला है। इस अध्ययन में इन विट्रो में, कोशिकाओं पर और प्रयोगशाला गिनी सूअरों में, प्रोस्टेटिक ट्यूमर द्रव्यमान की वृद्धि क्षमता को कम करने में सिमवास्टेटिन की प्रभावकारिता का प्रदर्शन किया गया, इस तंत्र में शामिल सेलुलर रास्तों की सक्रियता को कम किया गया। स्वाभाविक रूप से, मनुष्यों के लिए इन हस्तक्षेपों की प्रभावशीलता का विस्तार करके सामान्यीकरण करना बिल्कुल असंभव है।

उपयोग और खुराक की विधि

ZOCOR® 10/20/40 मिलीग्राम की सिमवास्टैटिन की गोलियां: प्राथमिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया के मामले में ZOCOR® का प्रशासन एक हाइपोलिपिडिक आहार योजना और नियंत्रित व्यायाम की दीक्षा के बाद किया जाना चाहिए। प्रारंभिक खुराक आम तौर पर एक खुराक में दैनिक रूप से ली जाने वाली 20 और 40 मिलीग्राम के बीच निर्धारित की जाती है, अधिमानतः शाम को। कम चिकित्सीय प्रभावकारिता के मामले में, एक खुराक समायोजन को उपचार के 4 सप्ताह से पहले नहीं किया जाना चाहिए, अधिकतम चिकित्सीय प्रभावकारिता प्राप्त करने के लिए आवश्यक अवधि।

40 मिलीग्राम / दिन की खुराक भी हृदय परीक्षण के जोखिम को कम करने में सबसे अधिक परीक्षण और प्रभावी लगती है।

होमोजीगस फैमिलियल हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया के उपचार में, 80 मिलीग्राम तक सिमवास्टैटिन रोजाना, 20 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार और सोने से पहले 40 मिलीग्राम, अन्य गैर-औषधीय चिकित्सीय दृष्टिकोण के साथ समवर्ती रूप से उपयोग किया जा सकता है।

हेमेटोक्लिनिक स्थिति, रोगी के चिकित्सा इतिहास और प्राप्त किए जाने वाले उद्देश्यों के सावधानीपूर्वक मूल्यांकन के बाद डॉक्टर द्वारा सही खुराक का निर्माण किया जाना चाहिए।

हर मामले में, ZOCOR की सीमा से पहले ® Simvastatin - अपने डॉक्टर का मार्गदर्शन और नियंत्रण आवश्यक है।

चेतावनियाँ ZOCOR® Simvastatin

स्टैटिन के साथ औषधीय उपचार से पहले और उसके दौरान, संतृप्त वसा और कोलेस्ट्रॉल के कम प्रतिशत और पर्याप्त जीवन शैली के साथ एक हाइपोलिपिडिक आहार का पालन करना उचित होगा।

ZOCOR® के प्रशासन को विशेष सावधानी के साथ किया जाना चाहिए और संभवतः क्रिएटिन किनस (मांसपेशियों की क्षति के मार्कर) के रक्त के स्तर की निगरानी के साथ, विभिन्न प्रकार के मायोपैथियों से प्रभावित रोगियों के मामले में, या ऐसी स्थितियों के विकास के लिए पूर्वसूचक (बुजुर्ग) हाइपोथायरायड, पिछले नैदानिक ​​इतिहास के साथ रोगियों), myopathy और rhabdomyolysis की संभावित घटना को देखते हुए।

यद्यपि इन रोग संबंधी घटनाओं की आवृत्ति अनियंत्रित रोगियों में काफी कम हो जाती है, सिमावास्टेटिन थेरेपी के दौरान मांसपेशियों में दर्द, लगातार थकान और एस्थेनिया की उपस्थिति की जांच करना हमेशा उचित होगा, संभवतः एंजाइम क्रिएटिन कीनेस के प्लाज्मा स्तर को कम करना।

ZOCOR® लीवर फ़ंक्शन के साथ इलाज शुरू करने से पहले, सही खुराक का चयन करने के लिए, संक्रमणों से बचने के लिए, संक्रमण के विशेष रक्त स्तर में, मूल्यांकन किया जाना चाहिए। जिगर की गंभीर बीमारी की स्थिति में या जब सामान्य सीमा की तुलना में ट्रांसएमिनेस सांद्रता तिगुनी स्तर तक बढ़ जाती है, तो सिमावास्टेटिन थेरेपी को बंद कर देना चाहिए या शुरू नहीं करना चाहिए।

विस्थापन, खांसी, बुखार और अस्थमा की विशेषता वाले संदिग्ध फेफड़ों के अंतरालीय रोग के मामले में भी उपचार को निलंबित कर दिया जाना चाहिए।

ZOCOR® में लैक्टोज होता है; इसलिए, यह ग्लूकोज / गैलेक्टोज असहिष्णुता या लैक्टेज एंजाइम की कमी के मामले में पीड़ित रोगियों को गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल समस्याएं दे सकता है।

सिमावास्टेटिन रोगी की सामान्य प्रतिक्रियाशील क्षमताओं को प्रभावित नहीं करता है, हालांकि कुछ साइड इफेक्ट्स, जैसे कि वर्टिगो, सैद्धांतिक रूप से कारों को चलाने या मशीनों का उपयोग करने की क्षमता से समझौता कर सकता है।

पूर्वगामी और पद

हालांकि भ्रूण पर सिमवास्टेटिन का प्रत्यक्ष टेराटोजेनिक प्रभाव प्रलेखित नहीं है, लेकिन कोलेस्ट्रॉल के स्तर में कमी सही भ्रूण और भ्रूण के विकास के लिए आवश्यक घटकों की अनुपस्थिति को निर्धारित कर सकती है। इसलिए, गर्भावस्था के दौरान ZOCOR® का प्रशासन दृढ़ता से contraindicated है।

स्तन के दूध में सिमवास्टेटिन स्राव की अनुपस्थिति को दिखाने वाले वैज्ञानिक साक्ष्य का अभाव ZOC® के साथ चिकित्सा के मामले में स्तनपान को निलंबित करने का सुझाव देता है।

सहभागिता

साइटोक्रोम P450 3A4 एंजाइम द्वारा simvastatin के यकृत चयापचय को देखते हुए, विभिन्न प्रकार की दवाओं के साथ कई बातचीत संभव है।

विशेष रूप से:

1. फाइब्रेट्स, नियासिन, एमियोडैरोन, वेरापरामिल के सहवर्ती प्रशासन से रबडोमायोलिसिस और मायोपैथिस की घटनाओं में वृद्धि हो सकती है;
2. साइटोक्रोम CYP3A4 इनहिबिटर का सेवन, सिमावास्टेटिन (अंगूर का रस, इट्राकोनाजोल, केटोकोनाज़ोल, एचआईवी प्रोटीज इनहिबिटर, इरिथ्रोमाइसिन, क्लैरोम्रोमाइसिन, टेलिथ्रोमाइसिन और नेफाज़ोडोन) के चयापचय के लिए जिम्मेदार एंजाइम, दवा एक्सपोज़र में उल्लेखनीय वृद्धि कर सकता है।, गंभीर दुष्प्रभावों की घटनाओं में वृद्धि;
3. सिवलास्पोरिन के एक साथ प्रशासन, सिमावास्टेटिन के चयापचय पर निरोधात्मक कार्रवाई को देखते हुए, इस सक्रिय सिद्धांत की खुराक के अधिकतम 10mg के समायोजन की आवश्यकता होगी;

इसके अलावा, अन्य स्टैटिंस की तरह सिमवास्टेटिन, प्रोथ्रोम्बिन समय में वृद्धि का कारण बन सकता है, इस प्रकार मौखिक एंटीकोआगुलंट्स के चिकित्सीय प्रभाव को बढ़ाता है।

मतभेद ZOCOR® सिमावास्टेटिन

ZOCOR® जिगर की बीमारी के मामले में contraindicated है, इसके घटकों में से एक को अतिसंवेदनशीलता, CYP3A4 एंजाइम अवरोधकों के सहवर्ती प्रशासन, और गर्भावस्था और दुद्ध निकालना के दौरान।

साइड इफेक्ट्स - साइड इफेक्ट्स

नियंत्रण समूह में पाए जाने वाले ZOCOR® थेरेपी से संबंधित दुष्प्रभावों की घटना काफी कम थी।

सबसे आम प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं एक मामूली और सामान्यीकृत नैदानिक ​​इकाई के सभी थीं, जैसे कि दस्त, मतली, उल्टी, चक्कर आना और अस्थमा।

इस तरह के मायोपैथियों, rhabdomyolysis, जिगर की विफलता, मनोरोग और गैस्ट्रो-आंत्र विकारों के रूप में अवांछनीय प्रभाव की घटना और गंभीरता, कुछ रोगों के लिए अनिवार्य रोगियों में अनिवार्य रूप से वृद्धि, या simvastatin के फार्माकोकाइनेटिक्स को बदलने में सक्षम दवाओं के साथ चिकित्सा के अधीन है।

नोट्स

ZOCOR® केवल मेडिकल पर्चे के तहत बेचा जा सकता है।