LIVIAL® - टिबोलोन

LIVIAL® टिबोलोन पर आधारित एक दवा है

सैद्धांतिक समूह: सिंथेटिक एस्ट्रोजेन

कार्रवाई के दृष्टिकोण और नैदानिक प्रभाव के प्रभाव। प्रभाव और खुराक। गर्भावस्था और स्तनपान

संकेत LIVIAL® - टिबोलोन

LIVIAL® को रजोनिवृत्ति के बाद के लक्षणों के उपचार में और एस्ट्रोजन की कमी के कारण महिला ऑस्टियोपोरोसिस की रोकथाम में संकेत दिया जाता है।

LIVIAL® एक्शन मैकेनिज्म - टिबोलोन

लिविअल® में निहित टिबोलोन एस्ट्रोजेनिक, प्रोजेस्टोजेनिक और एंड्रोजेनिक गुणों से युक्त एक सिंथेटिक स्टेरॉयड है, जो कि स्‍टार परिवार से संबंधित है, जो कि ऊतक एस्ट्रोजेनिक गतिविधि के चयनात्मक नियामक हैं।

मौखिक रूप से लिया गया है, यह तेजी से आंतों के स्तर पर अवशोषित होता है और उपरोक्त विभिन्न जैविक गुणों के लिए जिम्मेदार तीन अलग-अलग सक्रिय अवयवों में हाइड्रॉक्सिलेशन प्रक्रियाओं के माध्यम से चयापचय करता है।

इनमें, एस्ट्रोजेनिक गतिविधि से संपन्न मेटाबोलाइट चिकित्सीय क्षमताओं के लिए जिम्मेदार प्रतीत होता है, जो ऊतक स्तर पर मौजूद एस्ट्रोजेनिक रिसेप्टर्स के साथ चयनात्मक रूप से बातचीत करते हैं और अंतर्जात हार्मोन की क्रिया की नकल करते हैं, रजोनिवृत्ति के दौरान कमी।

प्रायोगिक अध्ययनों से पता चलता है कि कैसे वासोमोटर विकारों और योनि के सूखापन पर टिबोलोन के उपचारात्मक प्रभाव की तुलना एक बेहतर एंडोमेट्रियल सुरक्षा प्रोफाइल के चेहरे में एस्ट्रोजेन रिप्लेसमेंट थेरेपी की तुलना में की जा सकती है और एंड्रोजेनिक गतिविधि द्वारा गारंटीकृत यौन क्षेत्र के विकारों पर पर्याप्त नियंत्रण। इसके कुछ चयापचयों की।

नैदानिक चरण में और प्रयोगात्मक मॉडल दोनों पर किए गए विभिन्न अध्ययनों ने स्तन कैंसर के विकास में शामिल कुछ तंत्रों पर एक नियंत्रण कार्रवाई भी दिखाई है, जैसे कि एस्ट्रोजेनिक संश्लेषण में गिरने वाले चयापचय पथ के एंजाइमैटिक अवरोध और स्तन कैंसरकारी कोशिकाओं की एपोप्टोटिक प्रक्रियाओं की सक्रियता। ।

अध्ययन किया और नैदानिक प्रभावकारिता

1. टिबोन और मैमोरी कारिन्मो

एक बहुत ही दिलचस्प अध्ययन में यह दिखाया गया है कि हालांकि टिबोलोन शास्त्रीय एस्ट्रोजन थेरेपी की तुलना में स्तन कैंसर की घटनाओं को कम कर सकता है, लेकिन टिबोलोन के संपर्क में आने वाले रोगियों में स्तन कैंसर के विकास का जोखिम नियंत्रण से लगभग 1.5 गुना अधिक रहता है (कोई दवा नहीं)

2. टिबोलोन नैदानिक प्रभाव

एक महत्वपूर्ण अध्ययन से पता चला है कि ऑस्टियोपोरोसिस से प्रभावित रजोनिवृत्ति के बाद की महिलाओं में, टिबोलोन के दैनिक सेवन ने नए कशेरुक फ्रैक्चर के विकास के जोखिम को काफी कम कर दिया है।

3. तिबोलोन और अंतवर्ती स्वास्थ्य

यद्यपि कई अध्ययनों से प्रतीत होता है कि एंडोमेट्रियल स्तर पर साइड इफेक्ट्स की अनुपस्थिति पर सहमत होने के लिए, प्रोजेस्टिन गतिविधि के साथ मेटाबोलाइट्स की उपस्थिति की गारंटी है, काफी हालिया साक्ष्य, ने दिखाया है कि टिबोलोन के साथ चिकित्सा एस्ट्रोजेन-प्रोजेस्टिन थेरेपी की तुलना में एंडोमेट्रियल कार्सिनोमा के विकास के जोखिम को बढ़ा सकती है ।

उपयोग और खुराक की विधि

लिवियल ® टिबोलोन की 2.5 मिलीग्राम की गोलियां:

रजोनिवृत्ति से संबंधित लक्षणों के उपचार के लिए चिकित्सा को लक्षणों में सुधार सुनिश्चित करने के लिए सबसे कम संभव खुराक के साथ शुरू किया जाना चाहिए।

आम तौर पर एक दिन में एक टैबलेट का प्रशासन अपेक्षित चिकित्सीय प्रभाव पैदा करने के लिए पर्याप्त होना चाहिए।

सभी उपचार आवश्यक रूप से चिकित्सा कर्मियों द्वारा पर्यवेक्षण किए जाने चाहिए।

प्रोजेस्टिन गतिविधि के साथ संपन्न टिबोलोन मेटाबोलाइट्स की उपस्थिति एक प्रोजेस्टिन के एक साथ सेवन से बचने की अनुमति देती है।

चेतावनियाँ LIVIAL® - टिबोलोन

लिबोइल® के सेवन के साथ असंगत परिस्थितियों की उपस्थिति का मूल्यांकन करने के लिए टिबोलोन के साथ थेरेपी का सावधानीपूर्वक चिकित्सकीय परीक्षण से पहले होना चाहिए।

एंडोमेट्रियोसिस, थ्रोम्बोम्बोलिक रोग या एस्ट्रोजन, जो कि लेयोमोमास, उच्च रक्तचाप, हेपेटोपैथी, मधुमेह, माइग्रेन, हृदय रोग, यकृत और गुर्दे की बीमारी, ब्रोन्कियल अस्थमा और एलर्जी संबंधी बीमारियों पर निर्भर हैं, कुछ ऐसी स्थितियां हैं जिनके लिए विशेष रूप से ध्यान रखा जाना चाहिए।

रोगी को संभावित जोखिमों के बारे में बताया जाना चाहिए, विशेष रूप से हृदय संबंधी, LIVIAL® के प्रशासन से संबंधित और लागत / लाभ अनुपात का सावधानीपूर्वक मूल्यांकन करने के बाद ही इस चिकित्सीय प्रक्रिया को करने के लिए अपने डॉक्टर के साथ निर्णय लें।

पूर्वगामी और पद

प्रयोगशाला जानवरों पर किए गए प्रयोगात्मक अध्ययनों के साहित्य में उपस्थिति, जिसमें टिबोलोन की प्रजनन विषाक्तता देखी गई थी, ने विभिन्न अंतरराष्ट्रीय एजेंसियों को संपूर्ण गर्भावस्था के दौरान और दुद्ध निकालना की बाद की अवधि में LIVIAL® के सेवन को contraindicated करने के लिए प्रेरित किया।

सहभागिता

टिबोलोन का यकृत चयापचय, जो कि पी 450 सिटोकॉर्म्स के एंजाइम परिवार द्वारा समर्थित है, इस सक्रिय संघटक को विशेष रूप से अवरोधकों के प्रेरक और अवरोधकों के सहवर्ती सेवन से प्रेरित फार्माकोकाइनेटिक विविधताओं के अधीन करता है।

इसके अलावा, टिबोलोन की फाइब्रिनोलिटिक गतिविधि वारफेरिन के थक्कारोधी प्रभाव को प्रबल कर सकती है, जिससे रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है।

अंतर्विरोध लिविअल ® - टिबोलोन

LIVIAL® अनुपचारित एंडोमेट्रियल हाइपरप्लासिया, शिरापरक थ्रोम्बोइम्बोलिज्म, हेपटोपाथी, पोरफाइरिया, एस्ट्रोजन पर निर्भर ट्यूमर, योनि से खून बह रहा, स्तन कैंसर और संबंधित पूर्ववर्ती स्थिति, गर्भावस्था और स्तनपान और सक्रिय पदार्थ के अतिसंवेदनशीलता या इसके एक अंश के मामलों में contraindicated है।

साइड इफेक्ट्स - साइड इफेक्ट्स

टिबोलोन के साथ थेरेपी प्राकृतिक एस्ट्रोजेन की तुलना में बहुत अधिक सहिष्णु है और इसमें काफी कम नियोप्लास्टिक विकास का एक समग्र जोखिम है।

सबसे आम प्रतिक्रियाओं में से, जो कि समय से पहले होने वाले रोगियों में अधिक बार होने या लंबे समय तक उपचार करने के बाद होती हैं, हमने देखा है:

गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल विकार: मतली, उल्टी, दस्त और पेट में दर्द जैसे पेट दर्द;
सक्रिय पदार्थ के लिए अतिसंवेदनशीलता के कारण त्वचा विकार;
प्रजनन प्रणाली के विकार: रक्तस्राव, प्रुरिटस, वायरल और जीवाणु संक्रमण, दर्द आदि;
तंत्रिका संबंधी विकार: सिरदर्द, माइग्रेन, अवसाद और व्यवहार में परिवर्तन।

सबसे महत्वपूर्ण और खतरनाक साइड इफेक्ट्स में, स्ट्रोक, शिरापरक थ्रोम्बोएम्बोलिज़्म और मायोकार्डियल रोधगलन द्वारा विशेषता एक बढ़ा हुआ हृदय जोखिम है।