XENICAL® ओरलिस्टैट

XENICAL® ओरलिस्टैट पर आधारित एक दवा है

थेरेप्यूटिक ग्रुप: एक परिधीय कार्रवाई के साथ विरोधी मोटापा दवाओं

कार्रवाई के दृष्टिकोण और नैदानिक प्रभाव के प्रभाव। प्रभाव और खुराक। गर्भावस्था और स्तनपान

संकेत XENICAL® ओरलिस्ट

XENICAL® मोटापे के उपचार में (बीएमआई 30 किलोग्राम / एम 2 के बराबर या अधिक) या अधिक वजन (बीएमआई 28 किलोग्राम / एम 2 से अधिक) के बराबर होने का संकेत संबंधित जोखिम कारकों द्वारा जटिल किया जाता है, जो मामूली हाइपोरिक आहार के साथ संयोजन में किया जाता है।

कार्रवाई का तंत्र XENICAL® ओरलिस्टैट

XENICAL®, ओरलिस्टैट पर आधारित एक दवा है, जो बाजार से सिबुट्रामाइन की वापसी के बाद इटली में बाजार पर अभी भी एकमात्र सक्रिय मोटापा-रोधी पदार्थ है।

इसकी उपचारात्मक कार्रवाई विशेष रूप से रासायनिक संरचना से निकटता से संबंधित है, जो अस्पष्ट रूप से सबसे आम ट्राइग्लिसराइड्स से मिलती-जुलती है, जो इस सक्रिय घटक को गैस्ट्रो-आंत्र पथ में मौजूद लिपिस के साथ चयनात्मक रूप से बातचीत करने की अनुमति देता है, जिससे उसकी कार्रवाई को रोका जा सके।

अपरिवर्तनीय अवरोधन, जो ऑर्लीसैट के बीच सहसंयोजक बंधों के निर्माण के माध्यम से होता है और लाइपेस के सक्रिय डोमेन में व्यक्त एक सेरीन, इन एंजाइमों को फैटी एसिड और ग्लिसरॉल में भोजन के लिपिड को पचाने के लिए रोकता है, आंतों के अवशोषण के साथ, एक बस लिया भोजन की कैलोरी और वसा का सेवन में एक महत्वपूर्ण कमी।

यह क्रिया ओरिस्टैट की कुछ फार्माकोकाइनेटिक विशेषताओं के लिए भी संभव है, जो कि न्यूनतम प्रणालीगत अवशोषण को कम करते हैं, जिससे यह व्यावहारिक रूप से असंगत हो जाता है, जिससे गैस्ट्रो-आंत्र स्तर पर एक केंद्रित गतिविधि की अनुमति मिलती है।

इस बिंदु पर दोनों अनबॉस्स्ड लिपिड और ऑर्लिस्ट और इसके कुछ निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स, जो एक ही आंतों के म्यूकोसा द्वारा उत्पादित होते हैं, मल के माध्यम से उत्सर्जित होते हैं।

अध्ययन किया और नैदानिक प्रभावकारिता

1. बारहमासी अध्ययन और क्षेत्र का प्रभाव

ऑर्लिस्टैट के कार्यात्मक मूल्यांकन में माइलस्टोन दिखा रहा है कि इस दवा के साथ इलाज किए जाने वाले लगभग 60% रोगियों में 12% उपचार में 5% वजन कम किया जा सकता है, जबकि प्लेसबो प्राप्त करने वाले 35% रोगियों की तुलना में। 1 और 4 वर्षों के लिए लंबे समय तक उपचार में समान संबंध बनाए रखा गया था।

2. डायबिटिक मरीजों में ओरिस्टैट, ग्लिसमिया और कार्डियक फंक्शनैलिटी

टाइप II डायबिटीज और मोटापे के रोगियों में 12 सप्ताह की अवधि में ओर्लिस्टेट प्रशासन को प्लेसबो की तुलना में आगे वजन घटाने और रक्त शर्करा के स्तर के साथ-साथ कार्डियक फ़ंक्शन में सुधार करने में मदद करने के लिए दिखाया गया है।

3. ORLISTAT और BEHAVIORAL ASPECTS

एक बहुत ही रोचक अध्ययन से पता चलता है कि ऑर्लीटैट का सेवन न केवल वजन में उल्लेखनीय कमी की गारंटी दे सकता है, बल्कि जीवनशैली में सुधार के लिए भी योगदान देता है। Orlistat के उपचार से पहले और बाद में रोगियों को सौंपे गए प्रश्नावली में उनके आहार की देखभाल और उनकी जीवन शैली में सुधार पर ध्यान दिया गया है, न केवल भोजन, वजन घटाने और स्थिति के रखरखाव पर स्वस्थ आदतों की मुख्य भूमिका पर प्रकाश डाला गया है भलाई का।

उपयोग और खुराक की विधि

XENICAL® 120 mg Orlistat हार्ड कैप्सूल: यह एक XENICAL® कैप्सूल लेने से पहले, एक ही समय में या लिपिड युक्त भोजन के सेवन के बाद लेने की सलाह दी जाती है।

सक्रिय घटक की कार्रवाई के तंत्र को देखते हुए, लिपिड के पाचन और अवशोषण पर केंद्रित है, यह स्पष्ट है कि दवा को वसा में खराब भोजन के रूप में एक ही समय में नहीं लिया जाना चाहिए, और एक ही समय में आहार फाइबर, मैक्रो की सही आपूर्ति सुनिश्चित करना चाहिए। भोजन के कुल कैलोरी हिस्से का लगभग 30% लिपिड प्रतिशत के साथ सूक्ष्म पोषक तत्व।

पहली बार सेवन के 24 से 48 घंटे बाद मल के साथ वसा का उत्सर्जन अंतिम के 72 घंटे बाद तक बना रहता है।

किसी भी मामले में, अधिकतम प्रभावी खुराक एक दिन में तीन कैप्सूल है, जिसके ऊपर चिकित्सीय प्रभाव प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं में वृद्धि के खिलाफ अपरिवर्तित रहे हैं।

चेतावनियाँ XENICAL® ओरलिस्ट

XENICAL® के साथ थेरेपी को कुछ महत्वपूर्ण प्रयोगशाला मापदंडों जैसे कि जमावट और ग्लाइसेमिया की सावधानीपूर्वक निगरानी के साथ जोड़ा जाना चाहिए, क्रमशः रोगियों में मौखिक या एंटीडायबिटिक एंटीकोआगुलंट्स प्राप्त करना।

उसी समय, मौखिक गर्भ निरोधकों को लेने वाले रोगियों पर भी विशेष ध्यान देने की सिफारिश की जाती है, कम जैव-उपलब्धता को देखते हुए जो कि सहवर्ती प्रशासन के मामले में देखे जा सकते हैं।

अप्रिय रक्तस्राव और गैस्ट्रो-आंत्र विकारों जैसे अप्रिय दुष्प्रभावों की उपस्थिति से बचने के लिए, एक साथ स्वस्थ आहार का पालन करना आवश्यक है जो प्रति भोजन लिपिड से 30% कैलोरी से अधिक नहीं होता है।

क्रोनिक रीनल फेल्योर और हाइपोथायरायडिज्म के रोगियों में XENICAL® के उपयोग के बाद आगे के दुष्प्रभाव हो सकते हैं।

12 सप्ताह के उपचार में शरीर के वजन को कम से कम 5% तक कम करने की स्थिति में, XENICAL® को बंद कर देना चाहिए। हालाँकि, XENICAL® में निहित ऑर्लिस्टट एक महत्वपूर्ण प्रणालीगत अवशोषण से नहीं गुजरता है, गैस्ट्रो-आंत्र स्तर पर इसकी दृढ़ता विभिन्न सक्रिय पदार्थों के सामान्य फार्माकोकाइनेटिक गुणों को बदल सकती है, जो मुख्य रूप से अवशोषण क्षमता और जैव उपलब्धता से संबंधित है।

पूर्वगामी और पद

इस समय, कोई अध्ययन नहीं है जो गर्भावस्था के दौरान भ्रूण के स्वास्थ्य पर ऑर्लिस्ट की सुरक्षा प्रोफ़ाइल को स्पष्ट करता है, जबकि विभिन्न फ़ार्माकोकाइनेटिक परीक्षणों ने माँ के दूध में इस अणु की उपस्थिति को दिखाया है।

इस साक्ष्य के प्रकाश में, गर्भावस्था के दौरान और बाद में स्तनपान चरण के दौरान XENICAL® लेने से बचना अच्छा होगा।

सहभागिता

हालाँकि, XENICAL® में निहित ऑर्लिस्टट एक महत्वपूर्ण प्रणालीगत अवशोषण से नहीं गुजरता है, गैस्ट्रो-आंत्र स्तर पर इसकी दृढ़ता विभिन्न सक्रिय पदार्थों के सामान्य फार्माकोकाइनेटिक गुणों को बदल सकती है, जो मुख्य रूप से अवशोषण क्षमता और जैव उपलब्धता से संबंधित है।

वास्तव में, फार्माकोकाइनेटिक अध्ययनों से साइक्लोसपोरिन, मौखिक एंटीकोआगुलंट्स, एमियोडैरोन और संभवत: मौखिक एंटीकोआगुलंट्स की जैव उपलब्धता में महत्वपूर्ण कमी दिखाई देती है (इस मामले में वृद्धि हुई फेकल उत्सर्जन के कारण जब ओरिस्टैट के साथ सहवास किया जाता है।

उसी कारण से, लिपोसोल्यूबल विटामिन के साथ एक एकीकृत थेरेपी की सिफारिश की जा सकती है, एक्सनिकल® लेने के कम से कम 2 घंटे बाद ।

मतभेद XENICAL® ओरलिस्ट

XENICAL® को कोलेस्टेसिस, क्रॉनिक मैलाबोरस सिंड्रोम और सक्रिय पदार्थ या इसके एक एक्सिपीएटर्स में अतिसंवेदनशीलता वाले रोगियों में contraindicated है।

Orlistat भी स्तनपान के दौरान contraindicated है और गर्भावस्था के दौरान अनुशंसित नहीं है।

साइड इफेक्ट्स - साइड इफेक्ट्स

XENICAL® की धारणा के बाद वर्णित सबसे आम पक्ष प्रतिक्रियाएं मुख्य रूप से आवेगशील शौच उत्तेजना, वसा और तेल मल, पेट में दर्द, निकासी की दर में वृद्धि और गंभीर मामलों में रक्तस्राव और हाइपोग्लाइकेमिया के साथ उपापचयी के साथ जठरांत्र संबंधी मार्ग को प्रभावित करती हैं।

सिरदर्द, ट्रांसएमिनेस परिवर्तन, एस्टेनिया और थकान और अतिसंवेदनशीलता त्वचा संबंधी प्रतिक्रियाओं के मामले अधिक दुर्लभ थे।