एंटीप्लेटलेट ड्रग्स - आई-कंडी के प्लेटलेट एंटीप्लेटलेट

परिचय

एंटीप्लेटलेट ड्रग ड्रग्स हैं जो प्लेटलेट एकत्रीकरण को बाधित कर सकते हैं, थ्रोम्बस के गठन के जोखिम को कम करते हैं।

एंटीप्लेटलेट एजेंटों के रूप में भी जाना जाता है, इन दवाओं का उपयोग हृदय रोगों से पीड़ित रोगियों में किया जाता है या जो थ्रोम्बी के गठन के लिए खतरे की विशेष स्थिति में होते हैं। उत्तरार्द्ध का गठन रक्त वाहिकाओं (दोनों शिरापरक और धमनी) के अवरोध का कारण बनता है जो कभी-कभी घातक होते हैं, कभी-कभी घातक होते हैं, जो उस प्रकार के पोत पर निर्भर करता है जो बाधा से प्रभावित होता है। विशेष रूप से, एक थ्रोम्बस के गठन और टुकड़ी को जन्म दे सकता है: थ्रोम्बोफ्लेबिटिस, सतही घनास्त्रता, गहरी शिरा घनास्त्रता, फुफ्फुसीय अन्त: शल्यता, कोरोनरी एम्बोलिज्म, दिल का दौरा और स्ट्रोक।

वर्तमान में उपलब्ध एंटीप्लेटलेट ड्रग्स अलग हैं और कार्रवाई के विभिन्न तंत्रों के माध्यम से कार्य करती हैं। चिकित्सक द्वारा एक अन्य के बजाय एक निश्चित प्रकार की दवा का उपयोग करने का विकल्प डॉक्टर द्वारा किया जाना चाहिए।

एंटीप्लेटलेट दवाओं का वितरण केवल फार्मेसियों में और केवल एक डॉक्टर के पर्चे की प्रस्तुति पर हो सकता है। हालांकि, उनमें से कुछ केवल अस्पताल में उपयोग के लिए उपलब्ध हैं।

वे क्या हैं?

एंटीप्लेटलेट ड्रग्स क्या हैं?

एंटीप्लेटलेट ड्रग्स रक्त के थक्कों के गठन और परिणाम (थ्रोम्बोइड घटनाओं) के खतरनाक परिणामों को रोकने के लिए उपयोग की जाने वाली दवाओं की एक श्रेणी है। विस्तार से अधिक, एंटीप्लेटलेट ड्रग्स - कार्रवाई के विभिन्न तंत्रों के माध्यम से अभिनय - रक्त जमावट प्रक्रियाओं के दौरान प्लेटलेट सक्रियण को बाधित करने में सक्षम हैं।

वर्तमान में उपचारात्मक क्षेत्र में उपयोग किए जाने वाले एंटीप्लेटलेट एजेंट कई हैं और दवाओं के विभिन्न वर्गों से संबंधित हैं जो प्लेटलेट एकत्रीकरण के आधार पर सीधे तंत्र पर अधिक या कम कार्य करने में सक्षम हैं, इसलिए जमावट और थ्रोम्बस गठन का आधार है।

लेख में, विभिन्न प्रकार के एंटीप्लेटलेट ड्रग्स और उनकी कार्रवाई के तंत्र का संक्षेप में वर्णन किया जाएगा।

चिकित्सीय संकेत

एंटीप्लेटलेट ड्रग्स कब हैं?

जैसा कि उल्लेख किया गया है, एंटीप्लेटलेट दवाओं का उपयोग उन सभी रोगियों में किया जाता है जो हृदय संबंधी विकारों से पीड़ित हैं या जो विशेष परिस्थितियों से पीड़ित हैं, जिसके कारण थ्रोम्बी विकसित होने का उच्च जोखिम है।

एंटीप्लेटलेट दवाओं के मुख्य संकेत के बीच विस्तार से, हम याद दिलाते हैं:

• अस्थिर एनजाइना पेक्टोरिस के रोगियों में या पुरानी स्थिर एनजाइना पेक्टोरिस के साथ म्योकार्डिअल रोधगलन या स्ट्रोक के बाद प्रमुख एथेरोस्क्लोम्बोटिक घटनाओं की रोकथाम;
• स्थापित एथेरोमेटस बीमारी वाले रोगियों में और हेमोडायलिसिस के रोगियों में हृदय की घटनाओं की रोकथाम;
• एक्स्ट्राकोर्पोरियल सर्कुलेशन से गुजरने वाले रोगियों में घनास्त्रता की रोकथाम;
• धमनी थ्रोम्बोम्बोलिक रोग का उपचार।

इस्तेमाल की गई दवा और निहित सक्रिय प्रकार के आधार पर, चिकित्सीय संकेत थोड़ा भिन्न हो सकते हैं।

क्या आप जानते हैं कि ...

एंटीप्लेटलेट दवाओं का उपयोग कुछ प्रकार के मध्यम-तीव्रता वाले एंटीकोआगुलंट्स के साथ आलिंद फिब्रिलेशन के साथ रोगियों में भी किया जाता है।

COX-1 के अवरोधक

एंटीप्लेटलेट दवाओं के रूप में साइक्लोऑक्सीजिनेज अवरोधक

Cyclooxygenase टाइप 1 के अवरोधकों में चिकित्सीय क्षेत्र में एंटीप्लेटलेट एजेंट के रूप में उपयोग किया जाता है जो हम पाते हैं:

• एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (कार्डियोएस्पिरिन®), एक ज्ञात गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवा है - एनएसएआईडी - जो कम खुराक (75-300 मिलीग्राम) पर प्रशासित होने पर एक उत्कृष्ट एंटीप्लेटलेट एजेंट साबित हुआ है;
• इंडोबुसीन (इबिसिन®), एक अन्य प्रकार की एनएसएआईडी;
• Triflusal (Triflux®)।

थ्रोम्बी के गठन को रोकने के लिए, इन एंटीप्लेटलेट दवाओं को मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है ।

क्रिया तंत्र

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड और ट्राइफ्लसल एंजाइम साइक्लोऑक्सीजिनेज टाइप 1 (COX-1) के अपरिवर्तनीय अवरोधक हैं, विशेष रूप से प्रोस्टाग्लैंडीन के संश्लेषण के लिए जिम्मेदार हैं और विशेष रूप से, PG22 के । अन्य प्रोस्टाग्लैंडिन और थ्रोम्बोक्सेन A2 (TXA2) PGH2 से प्राप्त होते हैं। बाद के प्लेटलेट्स की गिरावट के बाद जारी किया जाता है और, एक दूसरे दूत के रूप में व्यवहार करते हुए, यह कोगुलम के गठन के पक्ष में अन्य प्लेटलेट्स को याद करता है। TXA2 के संश्लेषण को अवरुद्ध करके, इसलिए, प्लेटलेट एकत्रीकरण को रोकना संभव है, इसलिए, कोकुलम का गठन।

इस प्रकार की दवाओं के साथ एक दीर्घकालिक चिकित्सा के माध्यम से हम प्लेटलेट्स की निष्क्रियता का एक संचयी प्रभाव प्राप्त करते हैं, क्योंकि COX-1 स्थायी रूप से हिचकते हैं और वे - नाभिक (यानी नाभिक के बिना) - इसे फिर से संश्लेषित करने में सक्षम नहीं हैं। ।

दूसरी ओर, इंडोबुसीन प्लेटलेट COX-1 के प्रतिवर्ती अवरोधक के रूप में कार्य करता है; हालांकि, इसकी प्रभावकारिता एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड की तुलना में है।

साइड इफेक्ट

COX-1 इन्हिबिटर्स के सभी संभावित दुष्प्रभावों को सूचीबद्ध करना मुश्किल हो सकता है, क्योंकि उपरोक्त वर्णित सक्रिय पदार्थों में से प्रत्येक दुष्प्रभाव पैदा कर सकता है जो दूसरों से अलग हैं। हालांकि, संभावित आम दुष्प्रभावों में से, हमें याद है:

• सिरदर्द;
• चक्कर आना;
• जठरांत्र संबंधी विकार;
• रक्तस्राव।

पीडीई -3 के अवरोधक

एंटीप्लेटलेट एजेंटों के रूप में 3 फॉस्फोडिएस्टरेज़ इनहिबिटर टाइप करें

आमतौर पर प्लेटलेट एकत्रीकरण और थ्रोम्बस गठन में बाधा के लिए उपयोग किए जाने वाले टाइप 3 फॉस्फोडिएस्टरेज़ इनहिबिटर के बीच, हम पाते हैं:

• डिपिरिडामोल (Persantin®) जिसका उपयोग या तो अकेले या एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (Aggrenox®) के संयोजन में किया जा सकता है;
• Cilostazol (Pletal®)। अन्य एंटीप्लेटलेट एजेंटों के विपरीत, यह आंतरायिक गड़बड़ी के उपचार के लिए विशिष्ट और अनन्य चिकित्सीय संकेत प्रस्तुत करता है।

दोनों सक्रिय तत्व मौखिक रूप से प्रशासित होते हैं।

क्रिया तंत्र

फॉस्फोडिएस्टरेज़ टाइप 3 (पीडीई -3) एक विशेष प्रकार का एंजाइम है जो एएमपी (एडिनिन मोनोफॉस्फेट) में सीएमपी (चक्रीय एडेनोसिन मोनोफॉस्फेट, या चक्रीय एएमपी, यदि वांछित है) के क्षरण के लिए जिम्मेदार है। प्लेटलेट स्तर पर, सीएमपी एकत्रीकरण और उसके पतन के खिलाफ एक निरोधात्मक कार्रवाई करता है। इसके विपरीत, एएमपी प्लेटलेट क्षरण को बढ़ावा देता है।

इस कारण से, PDE-3 के निषेध के माध्यम से, डिपाइरीडामोल और सिलोस्टाजोल जैसी एंटीप्लेटलेट दवाएं प्लेटलेट्स के अंदर चक्रीय एएमपी की एकाग्रता में वृद्धि को प्रेरित करती हैं, इस प्रकार एंटी-एग्रीगेटिव चिकित्सीय कार्रवाई का प्रदर्शन करती हैं।

साइड इफेक्ट

इस मामले में भी जो दुष्प्रभाव हो सकते हैं, वे सक्रिय संघटक के आधार पर भिन्न हो सकते हैं। हालांकि, सामान्य अवांछित प्रभावों के बीच, हम पा सकते हैं:

• सिरदर्द;
• मतली, उल्टी और दस्त;
• रक्तस्रावी प्रवृत्ति;
• एनजाइना पेक्टोरिस;
• चक्कर आना या चक्कर आना।

P2Y रिसेप्टर विरोधी

एंटीप्लेटलेट ड्रग्स के रूप में पी 2 वाई पुरिनर्जिक रिसेप्टर विरोधी

एक अन्य प्रकार की एंटीप्लेटलेट दवा को प्लेटलेट्स में पी 2 वाई रिसेप्टर विरोधी द्वारा दर्शाया जाता है। ये मुख्य रूप से prodrugs हैं, जो एक बार इसी सक्रिय मेटाबोलाइट में बदल जाते हैं, P2Y रिसेप्टर के साथ बातचीत करते हैं जिनके अंतर्जात सब्सट्रेट को ADP द्वारा दर्शाया जाता है। चिकित्सा में उपयोग की जाने वाली सक्रिय सामग्रियों में से हम निम्न हैं:

• टिक्लोपिडिन (टिक्लिड®);
• क्लोपिडोग्रेल (प्लाविक्स®);
• टिकाग्रेलर (ब्रिलिक®),
• प्रसुगल (Efient®)।

PDE-3 अवरोधकों के साथ के रूप में, कुछ P2Y रिसेप्टर विरोधी को एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के साथ संयोजन में भी प्रशासित किया जा सकता है।

पी 2 वाई रिसेप्टर्स की एंटी-एंगेजिंग एंटी-इंफ्लेमेटरी दवाएं आमतौर पर मौखिक रूप से प्रशासित होती हैं ।

क्रिया तंत्र

जैसा कि उनके स्वयं के नाम से अनुमान लगाया जा सकता है, प्रश्न में एंटीप्लेटलेट दवाएं पी 2 वाई रिसेप्टर विरोधी के रूप में कार्य करती हैं, जिनमें से दो रूप हैं: पी 2 वाई 1 और पी 2 वाई 12 । इन रिसेप्टर्स का सब्सट्रेट ADP (एडेनोसिन डिपोस्फेट), एक न्यूक्लियोटाइड द्वारा दर्शाया गया है, जो प्लेटलेट एकत्रीकरण की प्रक्रियाओं में एक महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है, इसलिए रक्त के थक्कों और थ्रोम्बी के निर्माण में।

विस्तार से, P2Y1 रिसेप्टर के साथ ADP की बातचीत के बाद, प्लेटलेट्स के आकार का एक संशोधन, इंट्रासेल्युलर कैल्शियम का एकत्रीकरण और प्लेटलेट एकत्रीकरण की शुरुआत चल रही है । P2P12 रिसेप्टर के साथ ADP की बातचीत के बाद, इसके बजाय, एडिलेनेट साइक्लेज के एंजाइम (एटीपी में परिवर्तित होने वाले एंजाइम - एडेनोसिन ट्राइफॉस्फेट - सीएमपी में) के निषेध के कारण प्लेटलेट एकत्रीकरण में एक उल्लेखनीय वृद्धि हुई है। सीएमपी के स्तर का कम होना जिसे हम प्लेटलेट एकत्रीकरण के अवरोधक के रूप में याद करते हैं।

P2Y रिसेप्टर्स के एंटी-एग्रीगेटिंग एंटी-एजोनाइजिंग एजेंट्स - केस के आधार पर, चुनिंदा या अपरिवर्तनीय या अपरिवर्तनीय तरीके से - P2Y12 फॉर्म को बांधते हैं, इस प्रकार ADP द्वारा मध्यस्थता प्लेटलेट एकत्रीकरण में वृद्धि को बाधित करते हैं।

साइड इफेक्ट

P2Y रिसेप्टर्स के एंटी-एग्रीगेटिंग एंटी-एगोनिस्ट्स से प्रेरित संभावित दुष्प्रभावों के बीच, हम पाते हैं:

• थ्रोम्बोसाइटोपेनिया;
• न्युट्रोपेनिया भी गंभीर;
• थ्रोम्बोटिक बैंगनी;
• रक्तस्राव का खतरा बढ़;
• सिरदर्द;
• चक्कर आना;
• मतली और दस्त।

जीपी IIb / IIIa रिसेप्टर विरोधी

जीपी IIb / IIIa प्लेटलेट रिसेप्टर विरोधी विरोधी दवाओं के रूप में विरोधी

अस्पतालों में जीपी IIb / IIIa रिसेप्टर विरोधी कार्रवाई के साथ एंटी-एग्रीगेटिंग ड्रग्स का उपयोग किया जाता है और अंतःशिरा दिया जाता है ।

इस तरह के एंटीप्लेटलेट एजेंटों का उपयोग एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड और अपवर्तक हेपर के साथ मिलकर किया जाता है :

• अस्थिर एनजाइना वाले रोगियों में प्रारंभिक अवस्था में मायोकार्डियल रोधगलन को रोकना;
• गैर-क्यू मायोकार्डियल रोधगलन को रोकने के लिए (अर्थात इलेक्ट्रोकार्डियोग्राम के नेक्रोसिस की क्यू तरंगों के बिना), जो पिछले 24 घंटों में छाती में दर्द की अंतिम कड़ी है और इलेक्ट्रोकार्डियोग्राम (ईसीजी) और / या मूल्यों में परिवर्तन के साथ है। ऊंचा कार्डियक एंजाइम।

एंटीप्लेटलेट एजेंटों के इस समूह से संबंधित सक्रिय पदार्थों में एंटीबॉडी प्रकृति, पेप्टाइड प्रकृति या गैर-पेप्टाइड प्रकृति हो सकती है। और अधिक विस्तार से, इनमें से हम पाते हैं:

• Abciximab (ReoPro®), एक मोनोक्लोनल एंटीबॉडी है - जिसका उपयोग अस्थिर एनजाइना वाले रोगियों में मायोकार्डियल रोधगलन की रोकथाम में किया जाता है - इसका उपयोग सर्जरी के दौर से गुजर रहे रोगियों में इस्केमिक हृदय संबंधी जटिलताओं की रोकथाम में किया जाता है। कोरोनरी पेड़ पर percutaneous।
• Eptifibatide (Eptifibatide Accord®) जीपी IIb / IIIA प्रतिपक्षी की तरह एक सिंथेटिक और पेप्टाइड है ।
• एक गैर-पेप्टाइड रिसेप्टर विरोधी जीपी IIb / IIIa, तिरोफिबन (Aggrastat®)।

क्रिया तंत्र

जीपी IIb / IIIa रिसेप्टर प्लेटलेट स्तर पर स्थित है; इसका प्राकृतिक सब्सट्रेट फाइब्रिनोजेन (या जमावट कारक I ) है। उत्तरार्द्ध एक ग्लाइकोप्रोटीन है जो जीपी IIb / IIIa रिसेप्टर्स के साथ बांड के माध्यम से दो प्लेटलेट्स के बीच "कनेक्टिंग ब्रिज" के रूप में कार्य करता है, ठीक है, विभिन्न प्लेटलेट्स पर। जीपी IIb / IIIa प्रतिपक्षी, इसलिए, रिसेप्टर (एक प्रतिवर्ती तरीके से यद्यपि) से बंधते हैं, फाइब्रिनोजेन के साथ बंधन को रोकते हैं, इस प्रकार प्लेटलेट एकत्रीकरण में बाधा होती है, इसलिए रक्त के थक्के और थ्रोम्बस का गठन होता है।

साइड इफेक्ट

उन दुष्प्रभावों में से जो सभी जीपी IIb / IIIa प्रतिपक्षी विरोधी दवाओं के लिए आम हो सकते हैं, हम याद दिलाते हैं:

• मतली;
• सिरदर्द;
• थ्रोम्बोसाइटोपेनिया;
• रक्तस्त्राव में;
• इंजेक्शन स्थल पर दर्द और अन्य प्रतिक्रियाएं।

अन्य एंटीप्लेटलेट एजेंट

एंटी-एग्रीगेटिंग ड्रग्स रिसेप्टर इनहिबिटर्स और TXA2 सिंथेसिस

थ्रोम्बोक्सेन ए 2 (TXA2) रिसेप्टर के एंटीप्लेटलेट अवरोधकों में से और उसी के संश्लेषण के साथ हम पिकोटैमाइड (प्लैक्टिडिल®) पाते हैं। यह मौखिक रूप से प्रशासित एक सक्रिय पदार्थ है जो कार्रवाई के दो तंत्रों के माध्यम से अपनी एंटीप्लेटलेट गतिविधि को करने में सक्षम है:

• थ्रोम्बोक्सेन-सिंथेज़ को रोकता है (एंजाइम जो PGH2 को TXA2 में परिवर्तित करता है), इस प्रकार TXA2 के संश्लेषण को रोकता है;
• यह TXA2 प्लेटलेट रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करता है, प्लेटलेट एकत्रीकरण में बाधा डालता है।

पिकोटेमाइड का उपयोग थ्रोम्बोम्बोलिक विकारों के उपचार में सभी से ऊपर इंगित किया जाता है जहां प्लेटलेट प्रतिक्रिया की एक अवरोध की आवश्यकता होती है। प्रशासन मौखिक रूप से होता है और मुख्य दुष्प्रभाव जठरांत्र संबंधी विकारों की शुरुआत से मिलकर बनता है।

एंटीप्लेटलेट ड्रग्स PAR-1 रिसेप्टर थ्रोम्बिन के अवरोधक

Vorapaxar (Zontivity®) एक एंटीप्लेटलेट दवा है जो PAR-1 थ्रोम्बिन रिसेप्टर को रोककर काम करती है।

थ्रोम्बिन, PAR-1 रिसेप्टर से बंध कर, रक्त जमावट को बढ़ावा देकर इसे सक्रिय करता है। यह संयोग से नहीं है कि इस प्रकार के रिसेप्टर की सक्रियता को घनास्त्रता की शुरुआत में शामिल माना जाता है। PAR-1 रिसेप्टर का निषेध, इसलिए, थ्रोम्बिन-प्रेरित सक्रियण में बाधा उत्पन्न करता है, इसलिए थ्रोम्बस गठन होता है।

वोरापैक्सर से प्रेरित मुख्य दुष्प्रभावों में, हम याद करते हैं: एनीमिया, रक्तस्राव, घाव, हेमटॉमस, गैस्ट्रिटिस और हेमट्यूरिया। प्रश्न में सक्रिय पदार्थ को मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है ।

मतभेद

जब एंटीप्लेटलेट ड्रग्स का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए?

चूंकि एंटीप्लेटलेट दवाओं में सक्रिय अवयवों की एक विस्तृत श्रृंखला शामिल होती है, प्रत्येक की अपनी कार्य प्रणाली और अपने स्वयं के "लक्ष्य" के साथ, उनके उपयोग के लिए मतभेद भी इस्तेमाल की गई दवा के आधार पर बहुत भिन्न हो सकते हैं। हालांकि, यह बताना संभव है कि सभी या अधिकांश एंटीप्लेटलेट दवाओं का उपयोग आमतौर पर contraindicated है:

• सक्रिय पदार्थ के लिए ज्ञात अतिसंवेदनशीलता या औषधीय उत्पाद में निहित किसी भी excipients के उपयोग के मामले में;
• गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों में;
• बीमारियों से पीड़ित रोगियों में या जो विशेष परिस्थितियों में रक्तस्राव की शुरुआत के लिए सक्षम होने की स्थिति में हैं।

नौटा बिनि

चिकित्सीय संकेत, चेतावनी, दवा की बातचीत, खुराक और उपयोग की विधि, गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग, साइड इफेक्ट्स और एंटीप्लेटलेट दवाओं के मतभेद के बारे में अधिक विस्तृत जानकारी के लिए, डॉक्टर द्वारा निर्धारित औषधीय उत्पाद के पढ़ने का संदर्भ लें। का उपयोग करें।