दवाओं

trimethoprim

व्यापकता

त्रिमेथोप्रीम एक सिंथेटिक जीवाणुरोधी दवा है जो बैक्टीरियोस्टेटिक गतिविधि के साथ है, अर्थात यह बैक्टीरिया कोशिकाओं को मारने में सक्षम नहीं है, लेकिन उनके विकास को बाधित करने में सक्षम है।

यह अमेरिकी चिकित्सक जॉर्ज हिचिंग्स और अमेरिकी फार्माकोलॉजिस्ट और बायोकैमिस्ट गर्ट्रूड एलियन द्वारा 1969 में विकसित किया गया था।

ट्राइमेटोप्रिम - रासायनिक संरचना

आम तौर पर, ट्राइमेथोप्रिम को विभिन्न प्रकार के सल्फोनामाइड्स (अन्य जीवाणुरोधी दवाओं) के संयोजन में दिया जाता है।

इन दो प्रकार के जीवाणुरोधी पदार्थों का संघ जीवाणु कोशिकाओं पर जीवाणुनाशक कार्रवाई करने में सक्षम है। इसके अलावा, एसोसिएशन व्यक्तिगत रूप से उपयोग की जाने वाली दो दवाओं से प्रेरित प्रतिरोध को कम करती है। हालांकि, अगर ट्राइमेथोप्रिम-सल्फोनामाइड संयोजन के साथ इलाज किए गए बैक्टीरिया में पहले से ही दो एंटीमाइक्रोबायल्स में से एक के खिलाफ प्रतिरोध है, तो संयोजन प्रशासन का लाभ शून्य है।

ट्राइमेथोप्रिम और सल्फोनामाइड्स के बीच विभिन्न संघ हैं, सबसे प्रसिद्ध और सबसे व्यापक रूप से इस्तेमाल किया जाने वाला संभवतः है जो कोट्रिमोक्साज़ोल को जन्म देता है।

Cotrimoxazole 5: 1 के एक निश्चित अनुपात में सल्फैमेथोक्साज़ोल और ट्राइमेथोप्रिम के संयोजन से मिलकर एक जीवाणुरोधी से ज्यादा कुछ नहीं है।

संकेत

आप क्या उपयोग करते हैं

एस्केरिचिया कोलाई या अन्य ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया के कारण होने वाले अपूर्ण मूत्र पथ के संक्रमण के इलाज के लिए ट्राइमेथोप्रिम का अकेले उपयोग किया जा सकता है।

जब ट्राइमेथोप्रिम को सल्फोनामाइड्स के साथ संयोजन में दिया जाता है, तो यह उपचार के लिए उपयोगी हो सकता है:

  • मूत्र संक्रमण;
  • औसत ओटिटिस;
  • Shigellosis;
  • यात्री का दस्त;
  • Legionellosis;
  • ब्रोंकाइटिस;
  • मेथिसिलिन प्रतिरोधी स्टैफिलोकोकस ऑरियस (एमआरएसए संक्रमण) के कारण संक्रमण;
  • न्यूमोसिस्टिस जीरोवेस्की संक्रमण (जिसे एक बार न्यूमोसिस्टिस कारिनी के नाम से जाना जाता है) जो एड्स के रोगियों में निमोनिया का कारण बनता है।

क्रिया तंत्र

ट्राइमेथोप्रिम जीवाणु कोशिकाओं के अंदर टेट्राहाइड्रोफोलिक एसिड के संश्लेषण के साथ हस्तक्षेप करके अपनी जीवाणुरोधी क्रिया करता है।

टेट्राहाइड्रोफोलिक एसिड प्यूरीन और पाइरीमिडीन अड्डों के संश्लेषण के लिए एक आवश्यक यौगिक है जो बाद में बैक्टीरिया डीएनए का गठन करेगा।

अधिक विस्तार से, ट्राइमेथोप्रिम टेट्राहाइड्रोफोलिक एसिड के संश्लेषण के अंतिम चरण में शामिल एंजाइम को बाधित करने में सक्षम है, यह एंजाइम डायहाइड्रॉफोलेट रिडक्टेस है

दूसरी ओर, सल्फोनामाइड्स, डायहाइड्रोपोर्टरेट सिंटेज को रोकते हैं, जो एक एंजाइम है, जो उपरोक्त संश्लेषण के शुरुआती चरणों में शामिल है।

दो प्रकार के जीवाणुरोधी पदार्थों के संघात के साथ, इसलिए, एक ही चयापचय पथ के दो बुनियादी चरणों का एक अनुक्रमिक ब्लॉक है, इस तरह, सूक्ष्मजीवों के लिए जीवित रहना बहुत मुश्किल है।

साइड इफेक्ट

ट्रिमेथोप्रीम अवांछनीय प्रभावों को प्रेरित कर सकता है जैसे:

  • संवेदनशील व्यक्तियों में एलर्जी की प्रतिक्रिया;
  • त्वचा की अतिसंवेदनशीलता की प्रतिक्रियाएं;
  • स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम;
  • त्वचा की लाली;
  • जठरांत्र संबंधी विकार, जैसे कि मतली और उल्टी;
  • खून की खराबी

इसके अलावा, ट्राइमेथोप्रिम का उपयोग प्रतिरोधी बैक्टीरिया या कवक से सुपरिनफेक्शन के विकास को बढ़ावा दे सकता है। उदाहरण के लिए, क्लोस्ट्रीडियम डिफिसाइल इन्फेक्शन, स्यूडोमेम्ब्रानस कोलाइटिस की शुरुआत के लिए जिम्मेदार धड़कन जो स्वयं गंभीर दस्त के साथ प्रकट होती है, कभी-कभी रक्त के साथ।

ट्राइमेथोप्रीम का प्रतिरोध

दुर्भाग्य से, कई बैक्टीरिया विकसित हुए हैं और ट्राइमेथोप्रिम के खिलाफ प्रतिरोध विकसित करना जारी रखते हैं।

सूक्ष्मजीव इस प्रतिरोध को विकसित करने वाले तंत्र अनिवार्य रूप से दो लगते हैं:

  • एमिनो एसिड में से एक का उत्परिवर्तन जो डायहाइड्रॉफॉलेट रिडक्टेस को बनाता है, इस प्रकार यह एंजाइम को रोगाणुरोधी द्वारा अवरोध के लिए प्रतिरोधी बनाता है;
  • एक ही डाइहाइड्रॉफ़ोलेट रिडक्टेस का ओवरएक्प्रेशन। ऐसा लगता है कि यह तंत्र स्टैफिलोकोकस ऑरियस के कुछ प्रतिरोधी उपभेदों की ख़ासियत है।