टायरोसिनेस अवरोधक
चूंकि टाइरोसिनेस एपिडर्मल मेलानोसाइट्स में मेलेनिन के जैवसंश्लेषण को नियंत्रित करता है, इस एंजाइम की गतिविधि पर कार्य करना हाइपरपिगमेंटेशन के कारण दोषों को ठीक करने के लिए एक वैध रणनीति का प्रतिनिधित्व करता है। इस प्रकार की क्रिया के साथ यौगिकों के उदाहरण हैं:
कोजिक एसिड
कोजिक एसिड फंगल उत्पत्ति का एक depigmenting एजेंट है। यह टाइरोसिन को रोकता है, सक्रिय साइट में कॉपर को सील करता है। हालांकि, यह एक अस्थिर अणु है, जो हवा और प्रकाश के संपर्क में होने पर ऑक्सीकरण करता है, अपनी गतिविधि को खो देता है और उस उत्पाद को देता है जिसमें एक गहरा रंग डाला जाता है। यह संवेदीकरण समस्याएं, संपर्क एलर्जी और जिल्द की सूजन का कारण बन सकता है।
hydroquinone
हाइड्रोक्विनोन एक प्राकृतिक यौगिक है जो कई पौधों और कॉफी, चाय, बीयर जैसे उत्पादों में पाया जा सकता है। टायरोसिनेस की गतिविधि अलग-अलग तरीकों से कम हो जाती है: एंजाइम की सक्रिय साइट में तांबा के साथ बातचीत, मेलेनोसोम के कामकाज में बदलाव, जिससे लिपिड झिल्ली को ऑक्सीडेटिव क्षति और मेलोसाइट्स के प्रोटीन को नुकसान होता है। यह एक बहुत प्रभावी यौगिक है, लेकिन यह उच्च सांद्रता, त्वचा की जलन, संपर्क जिल्द की सूजन, साइटोटोक्सिसिटी, और बहिर्जात ऑक्रोसिस (इलाज क्षेत्र के भूरापन) जैसे विभिन्न दुष्प्रभावों से ऊपर का कारण बन सकता है। यह आम तौर पर 2% के बराबर सांद्रता में उपयोग किया जाता है, लेकिन त्वचा को हल्का करने के रूप में उपयोग त्वचा संबंधी नुस्खों तक सीमित है और कॉस्मेटिक उत्पादों में उपयोग कानून द्वारा निषिद्ध है।
Arbutin
अरबुटिन एक प्राकृतिक ग्लूकोसाइड है जो कि बैरबेरी के पौधों, ब्लूबेरी, रसभरी और कई प्रकार के नाशपाती में पाया जाता है। एक तंत्र के साथ एंजाइम टायरोसिनेस को अभी तक स्पष्ट नहीं किया गया है, जो हाइड्रोक्विनोन से अलग है, क्योंकि यह या तो संश्लेषण पर या एंजाइम की अभिव्यक्ति पर हस्तक्षेप नहीं करता है। अर्बुटिन के अर्ध-संश्लेषण की व्युत्पन्न, डेसोसियारबुटिना ने हाइड्रोक्लिनोन और आर्बुटिन के साथ आवश्यक से कम सांद्रता पर पहले से ही टायरोसिन को बाधित करने की क्षमता दिखाई है। यह एक अच्छा एंटीऑक्सीडेंट क्षमता भी है, इस प्रकार इस कमी को कम करने में योगदान देता है। यूवी किरणों द्वारा उत्पन्न मुक्त कणों की मात्रा।
एजेलिक एसिड
Azelaic एसिड एक bicapboxylic एसिड है जो स्वाभाविक रूप से कुछ मशरूम द्वारा उत्पादित होता है; मेलानोसाइट्स की अति सक्रियता के मामलों में मेलेनिन के गठन को रोकता है: फोटोसेनिटाइजेशन मेलेनोसिस, मेलास्मा, पोस्ट-इन्फ्लेमेटरी मेलानोसिस। लाइटनिंग गुणों को ऑक्टाडेकेनियोडिक एसिड के लिए भी जिम्मेदार ठहराया जाता है, जो कि एक डाइकारबॉक्सिलिक एसिड भी है, जो कि एजेलिक एसिड (20%) की तुलना में काफी कम प्रतिशत (2%) पर प्रभावी साबित हुआ है।
polyphenols
पॉलीफेनोल्स प्रकृति में व्यापक रूप से वितरित अणु हैं, जो कई पौधों (उपजी, पत्तियों, जड़ों, फूलों) के विभिन्न भागों में पाए जा सकते हैं। वे ऐसे यौगिक हैं जिनके अर्बुटिन और कोजिक एसिड की तुलना में कम दुष्प्रभाव होते हैं, इसलिए वे कॉस्मेटिक उपयोग के लिए अधिक उपयुक्त होते हैं, भले ही परिणाम और प्रभावकारिता अक्सर इन विट्रो या प्रयोगशाला चूहों पर किए गए अध्ययनों पर आधारित हों।
फ्लेवोनोल्स की विरंजन गतिविधि tyrosinase पर एक प्रतिस्पर्धी कार्रवाई तंत्र के कारण होती है, जो - 3-हाइड्रॉक्सी-4-कीटोनिक अवशेषों की उपस्थिति के लिए धन्यवाद - तांबे के केलेशन में एक आवश्यक भूमिका निभाता है। इस समूह में इस तरह के यौगिक शामिल हैं:
- एलाजिक एसिड, अनार, स्ट्रॉबेरी, ग्रीन टी और नीलगिरी जैसे पौधों से निकाला जाता है, जो इन विट्रो में एरीबिन और कॉजिक एसिड 2 के तुलनीय एंजाइम टायरोसिनेस की एक निरोधात्मक गतिविधि को दर्शाता है।
- मॉरस अल्बा की पत्तियों से निकाला गया मुल्बेरोसाइड एफ, मेलेनिन के संश्लेषण और एंजाइम 3 की गतिविधि को रोकने में कोजिक एसिड की तुलना में चार गुना अधिक गुणकारी दिखाया गया है।
नद्यपान अर्क
नद्यपान अर्क (ग्लिसिरिजा प्रजाति) आइसोफ्लेवोनोइड्स की उपस्थिति के लिए त्वचा को हल्का करने की अच्छी क्षमता प्रदर्शित करता है । इनमें से, ग्लेब्रिडिन को कोजिक एसिड की तुलना में पंद्रह गुना अधिक टाइरोसिनेस पर एक कार्रवाई करने के लिए दिखाया गया है और अरगटिन के साथ प्राप्त होने की तुलना में अपचयन अधिक है । ग्लिसरपिन सी को ग्लैब्रिडिन गतिविधि से दो बार अलग किया गया है। । आइसोफ्लेवोनोइड्स में मजबूत एंटीऑक्सिडेंट और विरोधी भड़काऊ गुण भी होते हैं, और मुक्त कणों के उत्पादन को रोकने में सक्षम होते हैं।
इसके अलावा, ग्लाइसीरहिजा के परिवार से संबंधित, एक प्रतिस्पर्धी प्रकार के एक तंत्र के साथ एंजाइम टाइरोसिनेस को बाधित करने में प्रभावी यौगिक, चाकलेन्स हैं : लाइसुरसाइड, आइसोलिरक्विटिना, लाइसोकेलोन ए । बाद को 5 बार के बराबर एक गतिविधि दिखाया गया है। 'कोजिक एसिड। एक रासायनिक दृष्टिकोण से, यह माना जाता है कि एंजाइम अवरोध 4-रेसोरिसिनॉल (हाइड्रोक्विनोन आइसोमर) के अवशेषों के कारण होता है, चाकलों की संरचना की विशेषता ।.4 विवो अध्ययन में जो इस वर्ग की वास्तविक प्रभावशीलता को सत्यापित करते हैं यौगिक अभी भी सीमित हैं।
resveratrol
एंजाइम टाइरोसिनेस की कार्यक्षमता को बाधित करने वाले सबसे प्रभावी पॉलीफेनोल्स में से हम स्टिलबिन, कम आणविक भार फेनोलिक यौगिक पाते हैं। ऑक्सिरेस्वरैट्रॉल, मोरस अल्बा पौधे से प्राप्त एक हाइड्रॉक्सिस्टिलबिन है, जिसमें कोजिक एसिड की तुलना में 30 गुना अधिक टाइरोसिनेस की एक निरोधात्मक कार्रवाई दिखाई गई है, इसके 4-रेसोरिसिनॉल (हाइड्रोक्विनोन आइसोमर) की संरचना में उपस्थिति के लिए धन्यवाद, जो इसके समान है। उपर्युक्त चाकलों में)।
इस संरचना के बिना, रेस्वेराट्रोल में काफी कम निरोधात्मक गतिविधि होती है। यह एक सुरक्षित अणु है, जो परेशान प्रभाव से मुक्त है।
cumarine
एलो वेरा प्लांट से निकाले गए ग्लाइकोसिलेटेड कंपाउंड एलोइसिन जैसे Coumarins, एंजाइम टायरोसिनेस के अवरोधक हैं जो मेलानोसाइट संस्कृतियों में मेलेनिन के उत्पादन को अवरुद्ध कर सकते हैं। हल्की कार्रवाई के साथ तालमेल में शक्तिशाली एंटीऑक्सीडेंट कार्रवाई, मुसब्बर को हाइपरपिग्मेंटेशन विकारों के उपचार में एक संभावित उपयोगी पौधा बनाती है।
1 बोइसी आरई, विसेचर एम, डेलोंग एमए। Deoxyarbutin: विवो त्वचा लिगेंटिंग पोटेंसी में प्रभावी के साथ एक उपन्यास प्रतिवर्ती टाइरोसिनस अवरोधक । ऍक्स्प डर्माटोल। 2005; 14: 601-82 शिमोगाकी एच, एट अल। इन विट्रो में और विवो में मेलानोजेनेसिस इहिबिशन पर एलेजिक एसिड का मूल्यांकन। इंट जे कोस्मेटिक्स साइंस ; 2000; 22: 291
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4 ओहगीची के, तनाका टी, किडो टी, बाबा के , एट अल । हाइड्रोसीस्टिलबीन के प्रभाव टायरोसिनेस गतिविधि पर व्युत्पन्न होते हैं। बायोकेम बायोफिज़ कम्युनल है। 2003; 307: 861-863
