व्यापकता
मैक्रोलाइड्स प्राकृतिक मूल के एंटीबायोटिक दवाओं का एक वर्ग है।
इस वर्ग के पूर्वज एरिथ्रोमाइसिन है, स्ट्रेप्टोमीस एरिथ्रियस संस्कृतियों से प्राप्त किया गया है।
मैक्रोलाइड्स उन रोगियों में कुछ प्रकार के संक्रमणों के इलाज के लिए पसंद की दवाएं हैं जिन्होंने पेनिसिलिन से एलर्जी की प्रतिक्रिया का अनुभव किया है क्योंकि उनके पास कार्रवाई के समान स्पेक्ट्रम है।
मैक्रोलाइड्स में बैक्टीरियोस्टेटिक गतिविधि होती है (यानी वे बैक्टीरिया के विकास को रोकते हैं), लेकिन उच्च सांद्रता में वे जीवाणुनाशक भी बन सकते हैं (यानी वे बैक्टीरिया कोशिकाओं को मारने में सक्षम हैं)।
एंटीबायोटिक दवाओं के इस वर्ग से संबंधित दवाओं में, हम एरिथ्रोमाइसिन, क्लियरिथ्रोमाइसिन, एज़िथ्रोमाइसिन और स्पिरमाइसिन का उल्लेख करते हैं ।
संकेत
आप क्या उपयोग करते हैं
जैसा कि ऊपर उल्लेख किया गया है, मैक्रोलाइड्स में एक स्पेक्ट्रम स्पेक्ट्रम है, जिसकी तुलना मध्यम-स्पेक्ट्रम पेनिसिलिन से की जा सकती है।
मैक्रोलाइड्स मुख्य रूप से मौखिक रूप से प्रशासित होते हैं, कभी-कभी गैस्ट्रोरेसिस्टेंट फार्मास्युटिकल योगों के रूप में, चूंकि वे पेट के अम्लीय वातावरण में अस्थिर होते हैं।
वे मुख्य रूप से गैर-गंभीर प्रणालीगत श्वसन संक्रमण के इलाज के लिए उपयोग किए जाते हैं, स्तन ग्रंथियों के, यकृत के, गुर्दे के और प्रोस्टेट के।
विशेष रूप से, मैक्रोलाइड्स का उपयोग इसके उपचार के लिए किया जा सकता है:
- ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया, जैसे स्ट्रेप्टोकोकस पाइोजेन्स और स्ट्रेप्टोकोकस निमोनिया के कारण ऊपरी और निचले श्वसन तंत्र और कोमल ऊतकों का संक्रमण;
- हेमोफिलस इन्फ्लुएंजा के कारण मध्य कान के ऊपरी और निचले श्वसन पथ के संक्रमण और ओटिटिस (आमतौर पर, एक सल्फोनामाइड के साथ);
- माइकोप्लाज़्मा निमोनिया;
- एड्स के साथ रोगियों में माइकोबैक्टीरियम एवियम कॉम्प्लेक्स (मैक) के साथ संक्रमण (आमतौर पर, राइफुटिन के साथ एक एंटीबायोटिक, रिफामाइसीन के वर्ग से संबंधित);
- लेगियोनेयर की बीमारी;
- स्ट्रेप्टोकोकस विरिडन्स के कारण बैक्टीरियल एंडोकार्डिटिस के प्रोफिलैक्सिस;
- सूजाक;
- पेल्विक इंफ्लेमेटरी डिजीज (पेल्विक इंफ्लेमेटरी डिजीज या पीआईडी) जीवों द्वारा मिश्रित संक्रमण के कारण होता है, जो बैक्टीरिया कोशिका की दीवार जैसे क्लैमाइडिया ट्रैकोमैटिस के बिना होता है ।
इसके अलावा, क्लैरिथ्रोमाइसिन का उपयोग हेलिकोबैक्टर पाइलोरी संक्रमण के कारण होने वाले गैस्ट्रिक अल्सर के इलाज के लिए उपयोग की जाने वाली दवाओं के मिश्रण में किया जा सकता है ।
क्रिया तंत्र
मैक्रोलाइड्स बैक्टीरिया के प्रोटीन संश्लेषण में हस्तक्षेप करके अपनी एंटीबायोटिक क्रिया को बढ़ाते हैं।
बैक्टीरिया कोशिकाओं के अंदर प्रोटीन का संश्लेषण विशिष्ट ऑर्गेनेल के लिए धन्यवाद होता है जिसे राइबोसोम कहा जाता है।
राइबोसोम में राइबोसोमल आरएनए (आरआरएनए) और प्रोटीन होते हैं, जो दो सबयूनिट बनाने के लिए एक दूसरे से जुड़े होते हैं:
- 30S सबयूनिट, 21 प्रोटीन और एक आरएनए अणु (16S) से मिलकर;
- 50 एस सबयूनिट, जिसमें 34 प्रोटीन और दो आरएनए अणु (23 एस और 5 एस) शामिल हैं।
इन ऑर्गेनेल का कार्य मैसेंजर आरएनए (mRNA) को बांधना और अनुवाद करना है जो सेल न्यूक्लियस से आता है और प्रोटीन को संश्लेषित करता है जिसके लिए यह एनकोड करता है।
मैक्रोलाइड्स 50S राइबोसोमल सबयूनिट को बांधने में सक्षम हैं। अधिक सटीक रूप से, ये एंटीबायोटिक्स दो बहुत विशिष्ट क्षेत्रों में 23S राइबोसोमल आरएनए अणु में बंधते हैं।
मैक्रोलाइड-आरएनए 23 एस बाइंडिंग उसी आरएनए को प्रोटीन के संश्लेषण को आगे बढ़ाने से रोकता है, इस प्रकार बैक्टीरिया के विकास को रोकता है।
मैक्रोलाइड्स का प्रतिरोध
बैक्टीरिया मैक्रोलाइड्स के खिलाफ प्रतिरोध विकसित कर सकते हैं, उनकी संरचना में बदलाव कर सकते हैं या विशेष तंत्र को सक्रिय कर सकते हैं, जिसमें शामिल हैं:
- बैक्टीरियल राइबोसोमल आरएनए की संरचना में संशोधन, इस तरह आरएनए को मैक्रोलाइड के बंधन को रोका जाता है;
- एक प्रक्रिया का सक्रियण जिसके माध्यम से एंटीबायोटिक को बैक्टीरिया सेल से निष्कासित किया जाता है;
- विशिष्ट बैक्टीरिया एंजाइमों (एस्टरेज़) का उत्पादन जो इसे निष्क्रिय करने वाले लैक्टोन रिंग को तोड़ता है।
दूसरी ओर, ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया का आंतरिक प्रतिरोध, जीवाणु कोशिका में दवा के प्रवेश की कमी के कारण होता है।
सहभागिता
मैक्रोलाइड्स का उपयोग करने वाले ड्रग इंटरैक्शन काफी आम हैं और यकृत चयापचय के लिए साइटोक्रोम पी 3 ए 4 प्रतियोगिता के कारण स्थापित होते हैं।
जिन दवाओं के साथ मैक्रोलाइड्स बातचीत स्थापित कर सकते हैं वे हैं:
- एर्गोटामाइन और इसके अर्ध-व्युत्पन्न व्युत्पन्न ब्रोमोक्रिप्टाइन, माइग्रेन के उपचार में उपयोग की जाने वाली दवाएं;
- थियोफिलाइन, ब्रोन्कियल अस्थमा के इलाज के लिए उपयोग किया जाता है;
- कार्बामाज़ेपिन, एक एंटीकोविलेसेंट जो एंटीपीलेप्टिक थेरेपी में इस्तेमाल किया जाता है;
- वारफारिन, एक मौखिक थक्कारोधी;
- डिगॉक्सिन, हृदय संकुचन के बल को बढ़ाने के लिए इस्तेमाल की जाने वाली दवा;
- मौखिक गर्भ निरोधकों;
- Ciclosporin, एक प्रतिरक्षाविज्ञानी दवा जिसका उपयोग प्रत्यारोपण अस्वीकृति की रोकथाम में किया जाता है;
- एस्टेमिज़ोल और टेरफेनडाइन, एंटीहिस्टामाइन ड्रग्स;
- मिडाज़ोलम और ट्रायज़ोलम, बेंज़ोडायज़ेपाइन ड्रग्स;
- मेथिलप्रेडनिसोलोन, एक ग्लुकोकोर्तिकोइद।
इन दवाओं और मैक्रोलाइड्स के बीच संभावित इंटरैक्शन रोगियों के लिए बहुत खतरनाक हो सकते हैं, क्योंकि यह दवा की प्लाज्मा एकाग्रता को बढ़ा सकता है, जो बदले में विषाक्तता में वृद्धि कर सकता है।
Astemizole और टेरफेनडाइन के साथ बातचीत गंभीर हृदय प्रतिकूल प्रभाव को जन्म दे सकती है।
साइड इफेक्ट
आम तौर पर, मैक्रोलाइड थेरेपी के दौरान होने वाले दुष्प्रभाव जठरांत्र संबंधी मार्ग, यकृत और पित्त द्वारा पैदा होते हैं।
अधिक सटीक, मैक्रोलाइड्स का कारण बन सकता है:
- पेट में ऐंठन;
- जठरांत्र संबंधी विकार;
- खुराक पर निर्भर कोलेस्टेटिक पीलिया जो बहुत गंभीर भी हो सकता है।
गंभीर कोलेस्टेटिक पीलिया की स्थिति में, मैक्रोलाइड के साथ उपचार को तुरंत रोकना चाहिए और - संक्रामक विरोधी उपचार जारी रखने के लिए - अन्य प्रकार के एंटीबायोटिक्स, जैसे कि पेनिसिलिन, सेफलोस्पोरिन या लिन्कैमामाइड्स का प्रशासन करना चाहिए।
ketolides
मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक्स के क्षेत्र में अनुसंधान ने एक बहुत विकसित किया है, इसने नए अणुओं के संश्लेषण को कार्रवाई के व्यापक स्पेक्ट्रम द्वारा विशेषता दी है और कम साइड इफेक्ट, केटोलाइड को प्रेरित करने में सक्षम है।
केटोलाइड्स का उपयोग मुख्य रूप से श्वसन जीवाणु संक्रमण के उपचार के लिए किया जाता है जो मैक्रोलाइड प्रतिरोधी बैक्टीरिया के कारण होता है।
टेलिथ्रोमाइसिन दवाओं के इस नए वर्ग से संबंधित है।
