डॉ। निकोला साकची द्वारा - पुस्तक के लेखक: ड्रग्स एंड स्पोर्टिंग डोपिंग -
परिचय
फार्मास्यूटिकल क्षेत्र में नवीनतम खोजों के बीच, स्तंभन दोष के उपचार के लिए उपयोग किए जाने वाले फॉस्फोडिएस्टरेज़ टाइप 5 (5PDE) अवरोधकों द्वारा एक प्रमुख भूमिका निभाई जाती है।
फॉस्फोडाइस्टरेज़ टाइप 5 अवरोधकों की क्रिया का तंत्र
इरेक्शन घटना लिंग के cavernous निकायों की चिकनी मांसपेशियों की शिथिलता के कारण होती है, जिसके बाद धमनी वासोडिलेटेशन होता है। शिरापरक वाहिकाओं के समानांतर कसना रक्त के ठहराव का कारण बनता है जो स्तंभन का अनुसरण करता है।
कॉर्पोरा cavernosa की चिकनी मांसपेशियों की छूट नाइट्रिक ऑक्साइड (NO) द्वारा मध्यस्थता वाली घटना है। यह एंजाइम गयनालेट साइक्लेज को सक्रिय करता है जो गुआनोसिन ट्राइफॉस्फेट (जीटीपी) के चक्रीय ग्वानोसिन मोनोफॉस्फेट (सीजीएमपी) में परिवर्तन को उत्प्रेरित करता है जो मांसपेशियों में छूट को उत्तेजित करता है। सीजीएमपी को एक फॉस्फोडाइस्टरेज़ द्वारा अपमानित किया जाता है, जिसमें से कम से कम छह आइसोनाइजेस ज्ञात होते हैं। कॉर्पोरा cavernosa में शामिल फॉस्फोडिएस्टरेज़ 5 फॉस्फोडिएस्टरेज़ (5PDE) प्रकार है।
साइड इफेक्ट
बेशक, इन पदार्थों के सेवन से होने वाले कई संभावित दुष्प्रभाव हैं। मुख्य जोखिम इस तथ्य से जुड़ा है कि वासोडिलेशन संभव हृदय असंतुलन के साथ, हाइपोटेंशन को जन्म दे सकता है। इरेक्टाइल डिसफंक्शन का उपचार इसलिए गंभीर हृदय संबंधी घटनाओं जैसे कि मायोकार्डियल रोधगलन, मध्यवर्ती एनजाइना पेक्टोरिस, अचानक हृदय की मृत्यु, वेंट्रिकुलर अतालता, स्ट्रोक, क्षणिक इस्केमिक हमले और दबाव में परिवर्तन के साथ जुड़ा हुआ था।
इसके अलावा, sildenafil बीटा एड्रीनर्जिक कार्डियक उत्तेजना को रोकता है; वास्तव में, जबकि हृदय स्तर पर सिल्डेनाफिल का प्रभाव आराम की स्थितियों में कम से कम था, बीटा उत्तेजना या दबाव अधिभार की स्थितियों में, सिल्डेनाफिल ने डोबुटामाइन द्वारा प्रेरित हृदय संबंधी प्रतिक्रियाओं को कम कर दिया और बीटा उत्तेजना के परिणामस्वरूप सिस्टोलिक प्रभाव हुआ। यह जोड़ा जाना चाहिए कि ये प्रभाव निश्चित रूप से एक गैर-इष्टतम हृदय की स्थिति से बढ़ रहे हैं।
साइड इफेक्ट्स के बीच यह भी याद रखना चाहिए कि पहले से उल्लेख किए गए दबाव परिवर्तनों के अलावा, उल्टी, दस्त, अपच, गर्म चमक जैसे विकार भी हो सकते हैं।
सक्रिय सामग्री और व्यापार नाम
उल्लिखित अणुओं में, पूर्वज और सबसे पहले विपणन किया गया था सिल्डेनाफिल (वियाग्रा); बाजार पर रखने के बाद, एक ही वर्ग की दो अन्य दवाओं का जन्म हुआ, जिनका नाम तदालाफिल (सियालिस) और वॉर्डनफिल (लेवित्रा) था। तीन यौगिकों में से, वियाग्रा सबसे छोटी अवधि की क्रिया (6/8 घंटे) है, लेकिन अधिक मजबूत है, जबकि अन्य में बहुत लंबी गतिविधि है (24 घंटे से अधिक सियालिस) लेकिन कम तीव्र। हाल ही में, avanafil (Stendra) को भी बाजार में पेश किया गया है, जो कि अन्य PDE5 अवरोधकों से लगभग 15 मिनट की तेजी से शुरुआत के लिए भिन्न होता है, लेकिन कार्रवाई की एक छोटी अवधि के लिए भी।
फुफ्फुसीय उच्च रक्तचाप और खेल में उपयोग करें
टाइप 5 फॉस्फोडिएस्टरेज़ अवरोधकों को हाल ही में एक अन्य संवहनी रोग के उपचार में प्रभावी दिखाया गया है: फुफ्फुसीय उच्च रक्तचाप। यह स्थिति फेफड़ों में रक्त वाहिकाओं के एक मजबूत अवरोध के कारण होती है, जो शरीर में ऑक्सीजन लाने के लिए श्वसन प्रणाली की क्षमता को कम करती है। वैसोडायलेटरी कार्रवाई के परिणामस्वरूप, इस वर्ग में सिल्डेनाफिल और अन्य पदार्थ धमनी और अन्य फुफ्फुसीय वाहिकाओं को पतला करते हैं, जिससे फेफड़ों में धमनी दबाव कम हो जाता है और ऑक्सीजन की उपलब्धता बढ़ जाती है । यह सब प्रश्न में अणु को तनाव के तहत ऊर्जा उपज के मामले में काफी फायदे लाने में सक्षम बनाता है: उपयोगकर्ता के लिए संभावित लाभ एरोबिक व्यायाम करने की क्षमता में सुधार में अनुवाद करते हैं।
उच्च ऊंचाई पर किए गए विशेष अध्ययनों से यह भी पता चला है कि शारीरिक गतिविधि के दौरान सिल्डेनाफिल रक्त ऑक्सीजन संतृप्ति में एक महत्वपूर्ण वृद्धि की ओर कैसे ले जाता है। इसके अलावा, अधिकतम कार्यभार और अधिकतम हृदय क्षमता में वृद्धि को उजागर किया गया था। व्यवहार में, सिल्डेनाफिल को ऊंचाई के कारण हाइपोक्सिक स्थितियों में शारीरिक क्षमताओं में काफी सुधार करने के लिए दिखाया गया है।
इन खोजों के प्रकाश में, कुछ खिलाड़ी लंबे समय तक चलने वाले खेलों में एरोबिक प्रदर्शन को बेहतर बनाने के लिए सिल्डेनाफिल का उपयोग करते हैं।
भौतिक प्रदर्शन को सकारात्मक रूप से प्रभावित करने के लिए इन पदार्थों की क्षमता पर अभी भी बहुत कम जानकारी है; हालांकि, हालांकि सभी अध्ययन धीरज कौशल में एथलीटों के लिए वास्तविक लाभों का प्रदर्शन करने में सक्षम नहीं हैं, लेकिन धीरज के खेल में प्रदर्शन से पहले 5PDE अवरोधकों का उपयोग करने का अभ्यास आम है। इन पदार्थों की वासोडिलेटरी क्षमता, विशेष रूप से फुफ्फुसीय स्तर पर, मांसपेशियों को ऑक्सीजन करने की क्षमता में सुधार कर सकती है; इस कारण से अधिक से अधिक धीरज वाले खेल एथलीट इन उत्पादों का उपयोग करते हैं।
खेल के लोगों के बीच इस अभ्यास की पुष्टि करने के लिए 2014 में प्रकाशित एक इतालवी अध्ययन भी है [लोरैची एट अल।], जो साइकिल चालकों के बीच इस अभ्यास की जांच करता है। इस अध्ययन ने एक अनाम प्रश्नावली के माध्यम से यह ज्ञात किया कि साइकिल चालकों के एक नमूने में, उनमें से कई ने प्रतियोगिता से पहले सिल्डेनाफिल का उपयोग करना स्वीकार किया।
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