व्यापकता
संकेत
डॉक्साज़ोसिन टाइप 1 का एक अल्फा ब्लॉकर है, जो सौम्य प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया के लक्षणों का इलाज करने के लिए एड्रेनर्जिक रिसेप्टर्स का एक प्रतिस्पर्धी और चयनात्मक विरोधी है।
2000 में, कुछ अध्ययनों से पता चला कि एक ही परिवार के अन्य अल्फ़ा-ब्लॉकर्स की तरह धमनी उच्च रक्तचाप के उपचार में डॉक्साज़ोसिन बहुत प्रभावी नहीं था, और एक साधारण मूत्रवर्धक रक्तचाप को कम करने पर समान प्रभाव डाल सकता है। इस कारण से इस एप्लिकेशन में रुचि में गिरावट आई है, हालांकि अधिक हाल के अध्ययनों ने सौम्य प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया और स्तंभन दोष के लक्षणों के उपचार में इस दवा के लिए नए सिरे से महत्व दिया है।
क्रिया तंत्र
कार्रवाई के डोक्साज़ोसिन मोड में चयनात्मक और प्रतिस्पर्धात्मक रूप से अल्फा 1 ए पोस्टसिनेप्टिक एड्रेनर्जिक रिसेप्टर्स (जो लगभग सभी चिकनी मांसपेशियों को जन्म देती है) के बंधन में होते हैं; परिणाम प्रोस्टेट और मूत्रमार्ग दोनों की चिकनी मांसपेशियों की छूट है।
प्रोस्टेट और मूत्रमार्ग की चिकनी मांसपेशियों के आराम से अधिक से अधिक मूत्र प्रवाह की दर में वृद्धि होती है और रुकावट में उल्लेखनीय कमी आती है।
अवांछित प्रभाव
हालांकि, डॉक्साज़ोसिन द्वारा चिकनी मांसपेशियों की छूट में परिधीय प्रतिरोध को हटाने के साथ रक्त वाहिकाओं के अत्यधिक छूट के कारण रक्तचाप को कम करने के लिए एक लगातार अवांछनीय प्रभाव भी शामिल है। यह दुष्प्रभाव पहले से ही हाइपोटेंशन से पीड़ित रोगियों में एक समस्या हो सकती है, जिसमें डॉक्साज़ोसिन के काल्पनिक प्रभाव से चक्कर आना और बेहोशी हो सकती है। दवा के प्रशासन के बाद रोगी को बेहोशी की स्थिति में, रक्त परिसंचरण को बढ़ावा देने के लिए, और यदि आवश्यक हो तो चिकित्सा सहायता लेने के लिए, इसे सपाट बिछाने की सिफारिश की जाती है। डॉक्साज़ोसिन का प्रशासन सभी व्यक्तियों में रक्तचाप में नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण कमी का कारण बनता है, जो सेवन के समय के बाद 24 घंटे तक जारी रहता है; दबाव कम करने से संबंधित लक्षणों की अभिव्यक्ति रोगी की व्यक्तिगत प्रतिक्रिया और उसके सामान्य धमनी दबाव पर निर्भर करती है; ऑर्थोस्टैटिक अवांछनीय प्रभाव कई व्यक्तियों में उपचार की शुरुआत में हो सकता है।
इतिहास और पंजीकृत विशेषता
डोक्साज़ोसिन अमेरिकी दवा कंपनी फाइज़र द्वारा विकसित किया गया था और कार्डुरा और कार्डुरान के पंजीकृत नामों के तहत विपणन किया गया था। फरवरी 2005 में, फूड एंड ड्रग एडमिनिस्ट्रेशन (एफडीए, उच्चतम अमेरिकी ड्रग लॉ अथॉरिटी) ने कार्डुरा एक्सएल के पंजीकृत नाम के तहत लंबे समय से जारी डोज़ाज़ोसिन के बाजार में लॉन्च को मंजूरी दी।
इटली में, डॉक्साज़ोसिन को कार्डुरा के पंजीकृत नाम के तहत या जेनेरिक दवा के रूप में कई नामों से बेचा जाता है, जैसे कि बेनूर और डॉक्साज़ोसिना। अन्य देशों में इसे अन्य नामों के तहत पाया जा सकता है, जैसे कि डोसिन या ड्यूरसिन, जो दवा बनाने वाली दवा कंपनी पर निर्भर करता है।
लघु क्रियाएँ
अन्य अल्फा गैर-चयनात्मक अल्फा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर अवरोधकों के विपरीत, जो दीर्घकालिक उपचार में सहिष्णुता का कारण हो सकता है, डॉक्साज़ोसिन दीर्घकालिक उपचारों में कोई सहिष्णुता पैदा नहीं करता है; डॉक्साज़ोसिन का उपयोग केवल शायद ही कभी मामूली क्षिप्रहृदयता का कारण बन सकता है। अन्य नैदानिक अध्ययनों से पता चला है कि डॉक्साज़ोसिन के साथ दीर्घकालिक उपचार से कुल कोलेस्ट्रॉल और एलडीएल अंश के प्लाज्मा सांद्रता में थोड़ी कमी हो सकती है, लेकिन इन परिणामों की नैदानिक प्रासंगिकता सत्यापित की जानी है। एक ही नैदानिक अध्ययन में, यह दिखाया गया कि डॉक्साज़ोसिन के साथ उपचार से इंसुलिन के लिए रोगियों की संवेदनशीलता बढ़ सकती है, जिससे ग्लूकोज चयापचय में परिवर्तन होता है।
फार्माकोकाइनेटिक्स और फार्माकोडायनामिक्स
डॉक्साज़ोसिन में काफी लंबा आधा जीवन होता है, जो 16 से 30 घंटों तक भिन्न होता है, और कार्रवाई की यह सीमा एक दैनिक प्रशासन के लिए दवा को उपयुक्त बनाती है। डोक्साज़ोसिन की अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता प्रशासन के 2 घंटे बाद पहुंचती है। रक्तप्रवाह में दवा की जैव उपलब्धता लगभग 63% है।
डोक्साज़ोसिन को प्लाज्मा प्रोटीन से बंधे रक्तप्रवाह में ले जाया जाता है; वास्तव में, प्लाज्मा प्रोटीन से संबंधित दवा कुल एकाग्रता का लगभग 98% तक पहुंचती है। डॉक्साज़ोसिन मुख्य रूप से जिगर द्वारा चयापचय किया जाता है और मुख्य रूप से समाप्त हो जाता है, मल में उत्सर्जन द्वारा, लगभग 65%।
मनोविज्ञान और उपयोग के तरीके
उच्च रक्तचाप के उपचार में डॉक्साज़ोसिन की अनुशंसित खुराक 1 मिलीग्राम / दिन है, प्रारंभिक खुराक के रूप में, एकल खुराक के रूप में लिया जाना है। दूसरी ओर, रखरखाव की खुराक, रोगी की आवश्यकता और रोग की गंभीरता के आधार पर 1 से 16 मिलीग्राम / दिन तक भिन्न होती है।
सौम्य प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया के लक्षणों के उपचार में, डॉक्साज़ोसिन की अनुशंसित शुरुआती खुराक 1 मिलीग्राम / दिन है, जिसे एक एकल दैनिक खुराक के रूप में लिया जा सकता है, अगर सामान्य और 4 मिलीग्राम / दिन की गोलियाँ का उपयोग किया जाता है, तो हमेशा एक में लिया जाए एकल दैनिक प्रशासन यदि लंबे समय तक रिलीज़ होने वाली गोलियों का उपयोग किया जाता है। सामान्य चिकित्सा की गोलियों के लिए रखरखाव चिकित्सा के लिए डॉक्साज़ोसिन की अनुशंसित खुराक 1 से 8 मिलीग्राम / दिन, दिन में एक बार होती है; लंबे समय तक रिलीज वाले लोगों के लिए, हालांकि, अनुशंसित खुराक दिन में एक बार 4 से 8 मिलीग्राम / दिन तक होती है। खुराक समायोजन रोगी द्वारा प्रकट लक्षणों की गंभीरता और उसकी कार्रवाई के लिए व्यक्तिगत संवेदनशीलता पर निर्भर करता है। क्या सामान्य गोलियों के उपयोग से लंबे समय तक जारी गोलियों का उपयोग करने के लिए स्विच करना आवश्यक है, इसे सामान्य गोलियों के साथ उपयोग करने की परवाह किए बिना सबसे कम खुराक (यानी 4 मिलीग्राम / डॉक्साज़ोसिन का दिन) से शुरू करने की सिफारिश की जाती है। डॉक्साज़ोसिन गोलियों के परिवर्तन के मामले में भी, सामान्य गोलियों में अंतिम शाम की खुराक नहीं लेने की सिफारिश की जाती है। लंबे समय तक रिलीज़ होने वाली गोलियों के साथ कई दिनों के उपचार के लिए छूट के मामले में, सबसे कम खुराक के साथ चिकित्सा को फिर से शुरू करने की सिफारिश की जाती है, अर्थात 4 मिलीग्राम / दिन।
हेपेटिक हानि वाले रोगियों में, डॉक्साज़ोसिन का खुराक समायोजन आवश्यक है; यदि लीवर की विफलता काफी गंभीर है, तो लंबे समय तक जारी गोलियों की सिफारिश नहीं की जाती है।
डोक्साज़ोसिन की व्यक्तिगत प्रतिक्रिया के आधार पर खुराक समायोजन किया जाना चाहिए; इसके परिणामस्वरूप, रोगी के रक्तचाप के मान को तीन अलग-अलग मापों के आधार पर एक ऊर्ध्वाधर स्थिति में मापा जाना चाहिए: डॉक्साज़ोसिन के प्रशासन के 2 घंटे बाद पहला, दवा के प्रशासन से 6 घंटे के बाद दूसरा, और 24 घंटे के बाद तीसरा। आमतौर पर वर्टिगो और सिंकोप (बेहोशी) जैसे पोस्टुरल साइड इफेक्ट्स डॉक्साज़िन की पहली खुराक के दो से छह घंटे के बीच होते हैं।
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