दवाओं

सिमेटिडाइन

Cimetidine क्या है?

सिमेटिडाइन एच 2-हिस्टामाइन रिसेप्टर विरोधी के पूर्वज हैं और निश्चित रूप से इस श्रेणी के ड्रग्स के विकास में, बल्कि दवा रसायन विज्ञान के इतिहास में भी, एक मील का पत्थर माना जा सकता है।

Cimetidine पहले विकसित H2 प्रतिपक्षी था, जिसमें से दवाओं के इस वर्ग से संबंधित अन्य सभी अणु व्युत्पन्न होते हैं।

Cimetidine 60s-70 के दशक में तत्कालीन SmithKline & French के एक महत्वपूर्ण प्रोजेक्ट को अंतिम रूप देने से प्राप्त उत्पाद था।

उस समय यह ज्ञात था कि हिस्टामाइन पेट में हाइड्रोक्लोरिक एसिड के उत्पादन को उत्तेजित करता है, फिर एक नवीन सोच के अनुसार तर्कसंगत दवा डिजाइन के बाद हिस्टामाइन अणु से शुरू होने वाले एक विरोधी के विकास के लिए काम शुरू किया। कई प्रयासों और सैकड़ों संश्लेषित अणुओं के बाद, सिमेटिडाइन पहुंच गया है, जिसकी बोझिल साइड चेन इसे हिस्टामाइन की कार्रवाई की साइट को एच 2 हिस्टामाइन रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करने की अनुमति देती है।

Cimetidine पहली बार 1976 में ग्रेट ब्रिटेन में पंजीकृत टैगमेट नाम से विपणन किया गया था; आज यह अणु के नाम से एक सामान्य दवा के रूप में भी पाया जा सकता है, अर्थात सिमिटिडाइन। परियोजना की शुरुआत से लेकर उसी सीमेटिडाइन के विपणन में लगभग 12 साल लगे, और यह दुनिया की पहली दवा थी जो प्रति वर्ष कमाई में एक बिलियन डॉलर तक पहुंच गई। यह कहा जा सकता है कि cimetidine ने गैस्ट्र्रिटिस से पीड़ित रोगियों के जीवन को बदल दिया और यह अभी भी पूरी दुनिया में व्यापक रूप से इस्तेमाल की जाने वाली दवा है।

मनोविज्ञान और उपयोग के तरीके

Cimetidine को या तो मुंह से या पैरेन्टेरल (अंतःशिरा और इंट्रामस्क्युलर) द्वारा विभिन्न चिकित्सीय आवश्यकताओं के अनुसार प्रशासित किया जा सकता है।

ग्रहणी संबंधी अल्सर का उपचार

ग्रहणी संबंधी अल्सर के उपचार में, मौखिक रूप से, 800 और 1600 मिलीग्राम / दिन के बीच सिमेटिडाइन को बिस्तर पर जाने से पहले, एक ही दैनिक प्रशासन में लिया जाता है। वैकल्पिक रूप से, आप 1200 मिलीग्राम / दिन को 300 मिलीग्राम प्रत्येक की 4 दैनिक खुराक, तीन मुख्य भोजन और सोने से पहले एक में विभाजित कर सकते हैं। पेट की जलन की उपस्थिति से बचने के लिए, जब भी संभव हो, दवा को पूर्ण पेट पर लेने की सिफारिश की जाती है। उपचार की अवधि चिकित्सीय प्रतिक्रिया पर निर्भर करती है, लेकिन आम तौर पर 4 से 8 सप्ताह तक भिन्न होती है; यदि कोई पूर्ण निशान नहीं है, तो उपचार को लंबे समय तक भी लंबे समय तक रखा जा सकता है। यदि इसके बजाय पैरेन्टेरल ड्यूओडेनल अल्सर का इलाज किया जा रहा है, तो प्रत्येक 6.8 घंटे में 300 मिलीग्राम सीमेटिडीन इंजेक्शन अंतःशिरा या इंट्रामस्क्युलर रूप से दिए जाते हैं। या, वैकल्पिक रूप से, इसे आवश्यकतानुसार प्रति घंटे अधिकतम 100-50 मिलीग्राम (घंटा (2.4 ग्राम / दिन) तक प्रति घंटे 40-50 मिलीग्राम के निरंतर जलसेक के रूप में दिया जा सकता है। ग्रहणी संबंधी अल्सर की रोगनिरोधी (निवारक) चिकित्सा के मामले में, एक ही खुराक में 400 मिलीग्राम / दिन की दवा दी जाती है, मौखिक रूप से, सोने से पहले या 300 मिलीग्राम / दिन अंतःशिरा या इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन द्वारा हमेशा एक ही प्रशासन में उपयोग किया जाता है। ।

गैस्ट्रिक अल्सर का उपचार

गैस्ट्रिक अल्सर के उपचार में, मौखिक रूप से, एक ही प्रशासन में, शाम को सोने से पहले, 800 मिलीग्राम / दिन का उपयोग किया जाता है। ऐसे मामलों में जहां एक बड़ी खुराक की आवश्यकता होती है, 1200 मिलीग्राम / दिन का उपयोग किया जा सकता है, 4 दैनिक खुराक में विभाजित किया जाता है। एक पूर्ण पेट पर दवा को प्रशासित करने की सिफारिश की जाती है। पैरेन्टेरल गैस्ट्रिक अल्सर उपचार के मामले में, 300 मिलीग्राम cimetidine का उपयोग अंतःशिरा या इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के लिए 6 घंटे के लिए किया जाता है। वैकल्पिक रूप से, 50 मिलीग्राम / घंटा की दर से एक सतत अंतःशिरा सीमेटीडीन जलसेक का उपयोग किया जा सकता है।

ज़ोलिंगर-एलिसन सिंड्रोम का उपचार

ज़िमिंगर-एलिसन सिंड्रोम के उपचार में Cimetidine का भी काफी उपयोग किया जाता है। आमतौर पर 1200 मिलीग्राम / दिन सीमेटिडाइन का उपयोग चार दैनिक खुराक में विभाजित किया जाता है, प्रत्येक भोजन में और बिस्तर पर जाने से पहले एक; प्रत्येक 6 घंटे में 300 मिलीग्राम cimetidine के अंतःशिरा या इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन को इंजेक्शन करना। वैकल्पिक रूप से, निरंतर जलसेक देना संभव है - शुरू में - प्रति घंटे 50 मिली लीटर; बाद की अवस्था में, चिकित्सीय प्रतिक्रिया के आधार पर, 40 से 500 मिलीग्राम / घंटा सीमेटिडीन का उपयोग किया जाता है; किसी भी मामले में, दैनिक खुराक 2400 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए।

गैस्ट्रोएसोफेगल रिफ्लक्स रोग का उपचार

गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग के उपचार में, मौखिक रूप से, 1600 मिलीग्राम / दिन दो प्रशासनों में विभाजित या 400 मिलीग्राम की चार दैनिक खुराक में विभाजित किया जाता है। पैरेन्टेरल मार्ग से, इसके बजाय, उपयोग की जाने वाली खुराक 300 मिलीग्राम cimetidine प्रत्येक 6 घंटे में अंतःशिरा या इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के माध्यम से प्रशासित होती है, या - वैकल्पिक रूप से - 50 मिलीग्राम / घंटा की दर से एक निरंतर दवा जलसेक प्रशासित किया जा सकता है।

उपरोक्त सभी खुराक वयस्क रोगियों को संदर्भित करती हैं।

मतभेद और चेतावनी

पेट के अल्सर के खिलाफ सीमेटिडीन उपचार शुरू करने से पहले यह सुनिश्चित करना आवश्यक है कि गैस्ट्रिक पीड़ितों के लक्षण दुर्दमता के कारण नहीं हैं, क्योंकि पेट के कैंसर की विशेषता गैस्ट्रिक अल्सर द्वारा उत्पन्न लक्षणों के समान है। ; इन लक्षणों को सिमेटिडाइन से राहत मिलती है। इस प्रकार, cimetidine पेट में गठित नियोप्लासिया के लक्षणों को मुखौटा कर सकता है, इस प्रकार रोग के सही निदान में देरी करता है। इस प्रकार का मूल्यांकन विशेष रूप से महत्वपूर्ण है यदि रोगी उन्नत उम्र का है या उसने नए लक्षणों या उनमें हाल ही में बदलाव की शिकायत की है।

एक विस्तारित प्रकृति के हाल के अध्ययनों से पता चला है कि मधुमेह, क्रोनिक निमोनिया या समझौता प्रतिरक्षा प्रणाली (जैसे किमोथेरेपी उपचार या एड्स जैसे रोगों के कारण) के बुजुर्ग रोगियों में निमोनिया के विकसित होने का खतरा अधिक होता है Cimetidine या अन्य H2 विरोधी के साथ इलाज किया जा रहा है। इसलिए, उपचार के दौरान खांसी या छाती में संक्रमण के अन्य लक्षण होने पर आपको अपने डॉक्टर को बताना चाहिए। सिमिटिडाइन और अल्कोहल के एक साथ उपयोग से संचलन में अल्कोहल की एकाग्रता में वृद्धि हो सकती है। लगता है कि जैविक व्याख्या कोमेटिडीन द्वारा कोकीन डिहाइड्रोजनेज के निषेध से संबंधित है, जो शराब की जैव उपलब्धता में वृद्धि और शराब के यकृत चयापचय में अवरोध पैदा करता है।

अन्य अध्ययनों से यह पुष्टि की गई है कि cimetidine दवाओं के ऑक्सीडेटिव चयापचय को रोकता है। उदाहरण के लिए, cimetidine, Warfarin के थक्कारोधी प्रभाव को बढ़ाता है, इसलिए यह सलाह दी जाती है कि एक साथ warfarin और cimetidine लेने वाले रोगियों (prothrombin time) की निगरानी की जाए। Cimetidine बीटा-ब्लॉकर्स और डायजेपाम जैसी अन्य महत्वपूर्ण दवाओं के प्रभाव को लम्बा खींच सकता है।

गर्भावस्था और दुद्ध निकालना

गर्भावस्था में cimetidine के उपयोग के बारे में पशु अध्ययन ने भ्रूण को कोई जोखिम नहीं दिखाया है। दुर्भाग्य से मानव गर्भधारण में पूर्ण अध्ययन नहीं हैं। यह पुष्टि की गई है कि दोनों दिशाओं में निष्क्रिय प्रसार द्वारा, cimetidine धीरे-धीरे अपरा को पार करता है।

हालांकि विभिन्न मामलों में गैस्ट्रिक अल्सर के उपचार में गर्भावस्था के दौरान किसी भी जोखिम के बिना cimetidine का उपयोग किया गया है, यह वास्तव में आवश्यक होने पर ही इसका उपयोग करने की दृढ़ता से सिफारिश की जाती है। अन्य अध्ययनों के डेटा से पता चलता है कि - निश्चित रूप से - भ्रूण का एक्सपोजर अधिक है यदि कुल Xmg की कुल मात्रा के क्रोनिक प्रशासनों का उपयोग एक ही खुराक X की सिर्फ एक खुराक के बजाय किया जाता है, तो cimetidine का उपयोग उस दौरान किया जा सकता है मेंडल्सन सिंड्रोम को रोकने के लिए प्रसव। प्रसव में सीमेटिडाइन का उपयोग प्रसव के समय या प्रसव के दौरान संकुचन के साथ हस्तक्षेप नहीं करता है।

यह साबित हो चुका है कि मानव दूध में सीमेटिडिन का स्राव होता है। एक मरीज में 400 मिलीग्राम cimetidine के प्रशासन के दौरान, दूध में दवा की चरम सांद्रता 5 mcg / ml तक पहुंच गई। क्रिमेटिड सिमिडिडिन प्रशासन जारी रहने पर ये सांद्रता नहीं बदलती हैं। हालांकि निर्माताओं ने स्तनपान के दौरान सीमेटिडाइन का उपयोग नहीं करने की सलाह दी है, अमेरिकन एकेडमी ऑफ पेड्रैटिक्स के अनुसार, सीमेटिडाइन का सेवन स्तनपान के साथ संगत माना जाता है।

दुष्प्रभाव और अवांछित

Cimetidine के साथ इलाज अधिकांश रोगियों में कोई साइड इफेक्ट नहीं हुआ। हालांकि, सभी दवाओं की तरह, साइमेटिडिन भी दुष्प्रभाव और दुष्प्रभाव पैदा कर सकता है। सबसे आम वे जठरांत्र हैं, जैसे कि दस्त, जो कि cimetidine के साथ इलाज किए गए रोगियों के एक प्रतिशत को प्रभावित करता है। अन्य साइड इफेक्ट्स जो सीमेटिडीन लेने पर हो सकते हैं, वे हैं केंद्रीय तंत्रिका तंत्र (विशेष रूप से बुजुर्ग रोगियों में), जैसे कि सिरदर्द, प्रतिवर्ती भ्रमपूर्ण स्थिति और एक्स्ट्रामाइराइडल विकार; गंभीर गुर्दे की कमी वाले रोगियों में नैदानिक ​​तस्वीर बदतर हो जाती है। अन्य मामलों में, बहुत अधिक दुर्लभ, हृदय से संबंधित दुष्प्रभाव बताए गए हैं, जैसे ब्रैडीकार्डिया, एट्रियल और वेंट्रिकुलर एक्सट्रैसिस्टोल, और वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया। अन्य रिपोर्ट किए गए मामले हेपेटिक चयापचय से संबंधित हैं, जो कि वृद्धि हुई सीरम ट्रांसएमिनेस के साथ होते हैं, जो कि हालांकि सीमेटिडाइन उपचार के दौरान सामान्य हो जाते हैं।