व्यापकता
Esomeprazole, omeprazole का S-enantiomer है, जो प्रोटॉन पंप अवरोधक श्रेणी से संबंधित दवाओं का जनक है।
एसोमप्राज़ोल की रासायनिक संरचना का विशेष स्थानिक अभिविन्यास, पहले-पास प्रभाव की कमी को निर्धारित करता है और इस दवा श्रेणी से संबंधित अन्य दवाओं की तुलना में प्रोटॉन पंप के बेहतर निषेध में अनुवाद करते हुए, कार्रवाई की साइट की प्राप्ति को बढ़ावा देता है।
यह कैसे काम करता है
आइसप्रोपोल द्वारा प्रचारित हाइड्रोक्लोरिक एसिड स्राव का अवरुद्ध होना विशिष्ट, खुराक पर निर्भर और अपरिवर्तनीय है; एसोमप्राजोल, वास्तव में, एंजाइम H + / K + / ATPase के लिए अपरिवर्तनीय रूप से बांधता है, जो प्रोटॉन पंप का एक अभिन्न अंग है: यह बंधन पेट में हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव को अवरुद्ध करता है जब तक कि एक नया प्रोटॉन पंप संश्लेषित नहीं होता है। ।
प्रोटॉन पंप पर एसोमप्राजोल का निरोधात्मक औषधीय प्रभाव मौखिक प्रशासन के एक घंटे बाद दिखाई देता है; एसोमप्राज़ोल का सेवन एक निरंतर और अनुमानित पीएच नियंत्रण की अनुमति देता है, जो विषय पर बहुत निर्भर नहीं करता है और इसलिए काफी संतोषजनक है।
कई नैदानिक अध्ययनों से पता चला है कि एस्कॉम्प्राजोल अन्य प्रोटॉन पंप अवरोधकों की तुलना में अधिक प्रभावी है - जैसे कि लैंसोप्राज़ोल और पैंटोप्राज़ोल - हाइड्रोक्लोरिक एसिड के गैस्ट्रिक एसिड स्राव के नियंत्रण में। एसोमप्राजोल, लेवरोटेंट एनेंटियोमीटर और रेसमिक ओमेप्राजोल के बराबर खुराक पर एस्कोमप्राजोल के प्लाज्मा सांद्रता बहुत अधिक होते हैं, लगभग 80-90%, क्योंकि बाद वाला एक कम वाष्पशील चयापचय से गुजरता है; नतीजतन, पेट में एसिड स्राव के निषेध के समान डिग्री प्राप्त करने के लिए, चिकित्सीय ओमेप्राजोल के संबंध में लोअर एसेम्प्राज़ोल की एक खुराक प्रशासित की जानी चाहिए।
पोजीशन और उपयोग की विधि
सावधानियां
एसोमप्राजोल के साथ एक उपचार निर्धारित करने से पहले यह सुनिश्चित करना आवश्यक है कि लक्षण एक नियोप्लास्टिक अल्सर के कारण नहीं हैं, खासकर यदि विषय हेमटैसिस, डिस्पैगिया और आवर्तक उल्टी के साथ शरीर के वजन में अचानक गिरावट की शिकायत करता है; वास्तव में, esomeprazole के साथ उपचार - इस घातक विकृति के लक्षणों को कम करने - निदान में देरी और जटिल कर सकता है।
उन विषयों के मामले में जो एक साथ प्रोटॉन पंप अवरोधक और स्टैटिन लेते हैं, यह संभावित मांसपेशियों की विषाक्तता के संकेतों और / या लक्षणों की निगरानी करने के लिए उचित है, क्योंकि दवाओं के दो वर्गों को एक साथ प्रशासित किया जाता है - चयापचय ड्रग इंटरैक्शन के कारण - मायोपथी का खतरा बढ़ सकता है, जो rhabdomyolysis के लिए अध: पतन कर सकता है।
बच्चों में Esomeprazole
12 वर्ष से अधिक उम्र के बाल रोगियों के मामले में, एसोमप्राजोल केवल गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग के उपचार के लिए संकेत दिया जाता है, जबकि 12 वर्ष से कम उम्र के अन्य रोगों या रोगियों के उपचार के लिए इसकी सिफारिश नहीं की जाती है।
ग्रासनलीशोथ
इरोसिव एसोफैगिटिस के उपचार में, एस्कॉम्प्राजोल के 40 मिलीग्राम / दिन का उपयोग किया जाता है, भोजन से एक घंटे पहले, 4-8 सप्ताह तक लिया जाता है; सबसे गंभीर मामलों में उपचार को एक और 4 सप्ताह के लिए दोहराया जा सकता है। रिलैप्स का रखरखाव और प्रोफिलैक्सिस खुराक 20 मिलीग्राम / दिन है, भोजन से पहले एक ही प्रशासन में लिया जाना है।
गैस्ट्रोएसोफेगल रिफ्लक्स रोग
गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग में, एक सप्ताह में 20 मिलीग्राम / दिन एसेम्प्राजोल का उपयोग भोजन से पहले, 4 सप्ताह के लिए किया जाता है। यदि उपचार पूरा नहीं हुआ है, तो चिकित्सा का दूसरा कोर्स एक और 4 सप्ताह तक किया जा सकता है; लक्षणों के छिटपुट पुन: प्रकट होने के मामले में, आवश्यकतानुसार 20 मिलीग्राम / दिन एस्प्राप्राजोल का सेवन किया जा सकता है।
ज़ोलिंगर-एलिसन सिंड्रोम
ज़ोलिंगर-एलिसन सिंड्रोम के उपचार में हमले की खुराक 80 मिलीग्राम / एसोमेप्राज़ोल का दिन है, जिसे दो 40mg दैनिक खुराक में विभाजित किया गया है; जिसके बाद व्यक्तिगत चिकित्सीय प्रतिक्रिया के आधार पर दवा की इष्टतम खुराक की पहचान की जाती है। इस विकृति के लिए सामान्य खुराक 160 मिलीग्राम / दिन तक पहुंच सकती है, लेकिन 80 मिलीग्राम / दिन के बराबर या उससे अधिक खुराक को कई दैनिक खुराक में विभाजित किया जाता है।
यकृत विफलता के मामले में
गंभीर रूप से बिगड़ा हुआ जिगर समारोह के रोगियों में उपयोग के लिए एसोमप्राजोल की अधिकतम खुराक 20 मिलीग्राम / दिन है।
मतभेद और चेतावनी
औषधीय बातचीत
प्रोटोन पंप अवरोधकों के पूरे वर्ग की तरह, एसोमप्राजोल भी CYP450 एंजाइमों के बड़े परिवार द्वारा मेटाबोलाइज़ किया जाता है, इसलिए इस बात का विशेष ध्यान रखा जाना चाहिए कि जब सक्रिय पदार्थ को अन्य दवाओं के साथ एक साथ प्रशासित किया जाता है जो उसी तरह से मेटाबोलाइज़ किए जाते हैं। उदाहरण के लिए, दवाओं में से एक जिस पर विशेष ध्यान देना चाहिए, वह है क्लोपिडोग्रेल ; एस्कोमप्राजोल फार्माकोडायुलर अवरोध के कारण क्लोपिडोग्रेल की एंटीप्लेटलेट और कार्डियोप्रोटेक्टिव गतिविधि को कम करता है। वास्तव में, हृदय संबंधी समस्याओं वाले रोगियों पर किए गए कई अध्ययनों से यह सामने आया है कि जिन व्यक्तियों का क्लोपिडोग्रेल के साथ इलाज किया गया है, वे केवल एक क्लोपिडोग्रेल लेने वाले लोगों की तुलना में अधिक बार एक प्रोटॉन पंप अवरोधक अनुभव के साथ जुड़े होते हैं।
Phenytoin एक और दवा है जो एक साथ लेने पर esomeprazole के साथ परस्पर क्रिया करता है; विशेष रूप से, esomeprazole प्लाज्मा फ़िनाइटोइन सांद्रता में लगभग 13-14% की वृद्धि करता है।
वारफारिन, जब एसेम्प्राज़ोल के साथ दिया जाता है, तो इसकी थक्कारोधी शक्ति भी बढ़ती है; इसलिए, प्रोथ्रोम्बिन समय की सावधानीपूर्वक निगरानी करने की सलाह दी जाती है, खासकर अगर एस्कॉप्राज़ोल को एक असंतोषजनक तरीके से लिया जाता है।
गर्भावस्था और दुद्ध निकालना
जानवरों के अध्ययनों ने एसोमप्राजोल के साथ इलाज के दौरान भ्रूण को नुकसान का सबूत नहीं दिखाया है, हालांकि जानवरों या गर्भवती महिलाओं पर कोई पर्याप्त अध्ययन नहीं है, जिन्होंने गर्भावस्था के दौरान भ्रूण को किसी भी जोखिम का प्रदर्शन किया है। यह ज्ञात नहीं है कि मानव दूध में एसेम्प्राज़ोल उत्सर्जित होता है, लेकिन संबंधित अध्ययनों में एस्कोप्राज़ोल प्राप्त करने वाली माताओं द्वारा खिलाए गए बच्चों में कोई जोखिम या प्रसवोत्तर विषाक्तता नहीं दिखाई गई है। ओमेप्राज़ोल प्राप्त करने वाले गर्भवती रोगियों पर किए गए अध्ययनों में, जिनमें से एसोमप्राज़ोल एस एनैन्टीओमर का गठन करता है, प्रमुख विकृतियों, गर्भपात, समय से पहले जन्म और अस्थानिक गर्भधारण की घटनाओं में वृद्धि का कोई जोखिम नहीं था।
साइड इफेक्ट
ग्रासनली के सबसे आम दुष्प्रभाव गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल होते हैं, जैसे कि दस्त, मतली, उल्टी और शुष्क मुंह। इनमें से, उपचारित रोगियों में सबसे अधिक व्यापक दस्त है, जो लगभग 3% विषयों को प्रभावित करता है।
अन्य बल्कि आम साइड इफेक्ट्स केंद्रीय हैं, जैसे सिरदर्द, चक्कर आना, उनींदापन, आंदोलन और घबराहट। फिर कम लगातार दुष्प्रभाव होते हैं जैसे कि त्वचाविज्ञान (जिल्द की सूजन, पित्ती या प्रुरिटस), चयापचय (हाइपोनेट्रेमिया) और मस्कुलोस्केलेटल; मांसपेशियों की कमजोरी, मायोपैथी और रबडोमायोलिसिस जैसे उत्तरार्द्ध काफी दुर्लभ हैं।
