LESCOL® फ्लुवास्टेटिन

LESCOL® एक फ़्लुवास्टेटिन आधारित दवा (मोनोसोडियम नमक) है

THERAPEUTIC GROUP: Hypolipidemic - HMG-CoA रिडक्टेस इनहिबिटर

कार्रवाई के दृष्टिकोण और नैदानिक प्रभाव के प्रभाव। प्रभाव और खुराक। गर्भावस्था और स्तनपान

संकेत LESCOL® फ्लुवास्टेटिन

LESCOL® का उपयोग प्राथमिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया और मिश्रित डिसिप्लिडिमिया के उपचार के लिए एक औषधीय सहायता के रूप में किया जाता है, कुल कोलेस्ट्रॉल, एलडीएल कोलेस्ट्रॉल, ट्राइग्लिसराइड्स और एपोलिपोप्रोटीन बी के रक्त के स्तर को कम करने के लिए। इस प्रकार का हस्तक्षेप विशेष रूप से उच्च हृदय जोखिम और जोखिम वाले विषयों में इंगित किया जाता है आहार चिकित्सा या अन्य गैर-औषधीय उपायों के लिए उत्तरदायी नहीं है।

LESCOL® फ्लुवास्टेटिन एक्शन मैकेनिज्म

ओएस द्वारा लिया गया फ्लुवास्टेटिन, गैस्ट्रो-आंत्र पथ के स्तर पर लगभग पूरी तरह से अवशोषित होता है, लेकिन ली जाने वाली कुल खुराक के 24% के बराबर एक उपयोगी प्लाज्मा एकाग्रता तक पहुंचता है।

प्लाज्मा प्रोटीन से बांधना, लेसकोल ® का सक्रिय संघटक यकृत तक पहुंचता है, जहां इसका मुख्य प्रभाव होता है। हेपेटोसाइट्स के स्तर पर, वास्तव में, फ्लुवास्टेटिन एंजाइम एचएमजी-सीओए रिडक्टेस को बांधने और बाधित करने में सक्षम है, जो कि मेवालोनिक एसिड के संश्लेषण के लिए आवश्यक है, कोलेस्ट्रॉल का अग्रदूत। यकृत कोलेस्ट्रॉल का कम संश्लेषण एलडीएल रिसेप्टर्स की एक अधिक अभिव्यक्ति को प्रेरित करता है, इस प्रकार एक डबल हाइपोकोलेस्टेरोलेमिक कार्रवाई की गारंटी देता है, एक तरफ इस स्टेरोल के कम संश्लेषण द्वारा और दूसरी तरफ बढ़े हुए यकृत उत्थान द्वारा उत्सर्जित होता है।

इसकी जैविक क्रिया (2.5 घंटे के आसपास का आधा जीवन) के बाद, फ़्लुवास्टेटिन को अलग-अलग यकृत साइटोक्रोम आइसोफोर्म द्वारा निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स में चयापचय किया जाता है, और 90% से अधिक मल के माध्यम से और मूत्र के माध्यम से शेष भाग के लिए समाप्त कर दिया जाता है।

LESCOL® का चिकित्सीय महत्व एलडीएल कोलेस्ट्रॉल के उच्च स्तर और रक्त में ट्राइग्लिसराइड्स, और विभिन्न प्रकार की हृदय संबंधी घटनाओं, यहां तक कि गंभीर लोगों के बीच और अच्छी तरह से निवारक प्रभाव के कारण अच्छी तरह से स्थापित एसोसिएशन के कारण है, जो उपरोक्त मूल्यों को कम करता है। कई हृदय रोगों की घटनाएं।

अध्ययन किया और नैदानिक प्रभावकारिता

1। फ्लुवास्टेटिन की प्रभावकारिता

25 वर्षों से साहित्य में फ्लुवास्टेटिन की प्रभावशीलता का दस्तावेजीकरण किया गया है। यह अध्ययन 190 मिलीग्राम / डीएल के साथ एलडीएल कोलेस्ट्रॉल के मूल्यों वाले रोगियों में प्राथमिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया और विषमयुग्मजी पारिवारिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया के उपचार में फ्लुवास्टेटिन की प्रभावकारिता के मूल्यांकन में एक मील का पत्थर का प्रतिनिधित्व करता है। 40 मिलीग्राम / दिन पर फ्लुवास्टेटिन के साथ कम से कम 12 सप्ताह के लिए उपचार ने एलडीएल कोलेस्ट्रॉल के स्तर में 25% से अधिक की कमी की गारंटी दी है।

2. स्वास्थ्य रोगियों में फ्लुवास्टेटिन की प्रभावकारिता

यह ज्ञात है कि उच्च रक्तचाप हृदय जोखिम में वृद्धि के साथ जुड़ा हो सकता है, यहां तक कि एलडीएल कोलेस्ट्रॉल के उच्च स्तर की अनुपस्थिति में भी। प्रश्न में किए गए अध्ययन से पता चलता है कि कैसे फ़्लुवास्टेटिन का प्रशासन सिस्टोलिक रक्तचाप, बाएं वेंट्रिकुलर द्रव्यमान, इंसुलिन प्रतिरोध और हृदय संबंधी जोखिम सूचकांक में उल्लेखनीय कमी की गारंटी दे सकता है, यहां तक कि हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया से पीड़ित रोगियों में भी नहीं। ये डेटा अन्य फ्लुवास्टेटिन-आधारित दवाओं के LESCOL® के प्लियोट्रोपिक प्रभावकारिता का समर्थन करते हैं।

ATEROSCLEROSIS से संरक्षण में 3. फ्लुवास्टेटिन

अब ज्ञात है कि विशेष रूप से फ्लुवास्टेटिन में स्टैटिन के चयापचय प्रभाव होते हैं, जबकि अभी तक पूरी तरह से स्पष्ट नहीं हैं। यह सेलुलर अध्ययन मॉडल, वास्तव में दिखाता है कि फ्लुवास्टेटिन रक्त वाहिकाओं की चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं की अखंडता को संरक्षित करने में मदद कर सकता है, एंटीऑक्सिडेंट प्रतिक्रिया में शामिल कारकों की उत्पत्ति के लिए उन्हें ऑक्सीडेटिव तनाव से बचाता है।

उपयोग और खुराक की विधि

LESCOL ® फ़्लुवास्टेटिन या LESCOL का 20/40 मिलीग्राम कैप्सूल, फ़्लुवास्टेटिन की 80 मिलीग्राम लम्बी-रिलीज़ गोलियाँ: जैसा कि खोलने पर कहा गया है, प्राथमिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेसिया के उपचार के लिए इस दवा के प्रशासन को केवल एक हाइपोलिपिडिक आहार करने के बाद ही माना जाना चाहिए। कम से कम 3 महीने, जीवनशैली में सुधार के साथ।

LESCOL® की सही खुराक डॉक्टर द्वारा रोगी की नैदानिक तस्वीर के सावधानीपूर्वक मूल्यांकन और प्राप्त किए जाने वाले उद्देश्यों के बाद बनाई जानी चाहिए, कम उपचार प्रभावकारिता के मामले में, प्रदान करना, 80mg तक की खुराक की वृद्धि, हालांकि पहले नहीं चिकित्सा की शुरुआत से चार सप्ताह। इसी तरह, एक बार चिकित्सीय मानक तक पहुँचने के बाद, आगे खुराक समायोजन प्रदान किया जा सकता है।

लंबे समय तक रिलीज़ होने वाली गोलियों में LESCOL® का सेवन फ्लुवास्टेटिन के अवशोषण की दर में लगभग 60% की कमी की गारंटी देता है, जिससे संचलन धारा में इसकी दृढ़ता लगभग 4 घंटे तक बढ़ जाती है।

दोनों मामलों में दवा को एक खुराक में लिया जाना चाहिए, एक गिलास पानी के साथ, शाम को बिस्तर पर जाने से पहले।

चेतावनियाँ LESCOL® फ्लुवास्टेटिन

LESCOL® के साथ औषधीय उपचार शुरू करने से पहले, यह विशेष रूप से कम से कम 12 सप्ताह के लिए एक हाइपोलिपिडिक आहार और एक नियंत्रित शारीरिक गतिविधि से गुजरने की सिफारिश की जाती है। इन सावधानियों को तब पूरे औषधीय हस्तक्षेप के दौरान भी बनाए रखा जाना चाहिए।

फ़्लुवास्टेटिन के यकृत चयापचय को देखते हुए, इस सक्रिय पदार्थ को यकृत रोग के साथ या यकृत रोग के इतिहास के साथ सभी रोगियों में अत्यधिक सावधानी के साथ प्रशासित किया जाना चाहिए, यकृत समारोह के मापदंडों (ट्रांसमीनाईजेस) की लगातार निगरानी करना, और संभवतः मान बंद करने पर थेरेपी बंद करना जब वे मान 3 तक पहुंचते हैं सामान्य सीमा से कई गुना अधिक।

LESCOL ® के साथ उपचार से पहले हार्मोन संतुलन या कंकाल की मांसपेशियों के ऊतकों के विकार के पिछले इतिहास के रोगियों में, प्लाज्मा क्रिएटिन किनसे के स्तर की निगरानी की जानी चाहिए और पूरे उपचार की निगरानी की जानी चाहिए, जिसे म्योपैथियों की घटनाओं को देखते हुए और स्टैबिंस के साथ इलाज किए गए रोगियों में rhabdomyolysis। उसी कारण से, यहां तक कि इन विकृति विज्ञान के लिए अनुकूल नहीं विषयों में, फ्लूवास्टेटिन के साथ उपचार की पूरी अवधि के दौरान मांसपेशियों में दर्द या पुरानी थकान की उपस्थिति की जांच करना उचित होगा।

18 वर्ष से कम आयु के व्यक्तियों में या होमोसेक्सुअल फैमिलियल हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया वाले रोगियों में इस सक्रिय पदार्थ के उपयोग से संबंधित अध्ययनों की अनुपस्थिति इन समूहों को चिकित्सीय संकेत के विस्तार की अनुमति नहीं देती है।

हालांकि चक्कर आना साइड इफेक्ट्स के बीच में बताया गया है, फ़्लुवास्टेटिन को सामान्य ड्राइविंग या मशीन उपयोग कौशल को प्रभावित नहीं करना चाहिए।

पूर्वगामी और पद

उचित भ्रूण और भ्रूण के विकास में कोलेस्ट्रॉल के महत्व को देखते हुए, गर्भावस्था के दौरान LESCOL® का सेवन दृढ़ता से हतोत्साहित किया जाता है।

साहित्य में अध्ययन की अनुपस्थिति जो नवजात शिशु के स्वास्थ्य पर स्टैटिन के प्रभाव को दिखाती है, LESCOL® के साथ ड्रग थेरेपी के दौरान स्तनपान को निलंबित करने का सुझाव देती है।

सहभागिता

फ्लुवास्टेटिन के यकृत चयापचय को देखते हुए, साइटोक्रोम एंजाइमों के कई एंजाइमी आइसोफोर्म द्वारा मध्यस्थता, यह मुश्किल है कि अन्य दवाओं के सहवर्ती प्रशासन इस सक्रिय पदार्थ के फार्माकोकाइनेटिक गुणों को काफी प्रभावित कर सकता है। प्रदर्शन साइटोक्रोमिस 3 ए 4 अवरोधकों, जैसे एरिथ्रोमाइसिन या इट्राकोनाज़ोल के प्रशासन के बाद रक्त फ़्लुवास्टेटिन में नैदानिक रूप से प्रासंगिक परिवर्तनों की अनुपस्थिति से दिया जाता है।

इसके विपरीत, स्वस्थ स्वयंसेवकों को रिफैम्पिसिन के सहवर्ती प्रशासन के परिणामस्वरूप फ्लूवास्टैटिन की जैव उपलब्धता में 50% की कमी हुई, इस प्रकार खुराक समायोजन की आवश्यकता होती है।

अन्य नैदानिक रूप से अप्रासंगिक परिवर्तन, जिसके लिए चिकित्सा का समायोजन आम तौर पर आवश्यक नहीं है, एंटासिड्स और एंटीकोआगुलंट्स जैसे कि वारफारिन के प्रशासन के बाद देखा गया है। बाद के मामले में रक्तस्राव के एपिसोड से बचने के लिए प्रोथ्रोम्बिन समय की निगरानी करना आवश्यक है, जो शायद ही कभी देखा गया है।

मतभेद LESCOL® फ्लुवास्टेटिन

LESCOL® गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान contraindicated है, इसके घटकों में से एक के लिए अतिसंवेदनशीलता और यकृत समारोह में महत्वपूर्ण परिवर्तन के मामले में।

साइड इफेक्ट्स - साइड इफेक्ट्स

LESCOL® के प्रशासन के बाद वर्णित प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं ज्यादातर मामलों में नैदानिक रूप से महत्वहीन और क्षणिक पाई गई हैं। सबसे अधिक देखा गया प्रभाव पेट में दर्द, अपच, सिरदर्द, अनिद्रा और सिर का चक्कर था।

अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं, जो मुख्य रूप से त्वचाविज्ञान (दाने और एरिथेमा) या oedematous हैं, और मांसपेशियों के ऊतकों (मायलागिया, मायोपैथी, rhabdomyolysis) और यकृत पर हानिकारक क्रियाएं, निश्चित रूप से अधिक दुर्लभ हैं।

किसी भी मामले में सभी उपरोक्त दुष्प्रभाव चिकित्सा के निलंबन के साथ जल्दी से हल हो गए।