EFIENT® प्रसुगल

EFIENT® एक ड्रग है, जो प्रसुगल हाइड्रोक्लोराइड पर आधारित है।

सैद्धांतिक समूह: एंटीथ्रोबॉटिक्स

कार्रवाई के दृष्टिकोण और नैदानिक प्रभाव के प्रभाव। प्रभाव और खुराक। गर्भावस्था और स्तनपान

संकेत EFIENT® प्रसुगल

EFIENT® का उपयोग एथेरोथ्रोमबोटिक इस्केमिक घटनाओं की रोकथाम में किया जाता है, तीव्र कोरोनरी सिंड्रोम, मायोकार्डियल रोधगलन के रोगियों में या प्राथमिक या विलंबित पेरोनियस कोरोनरी हस्तक्षेप के साथ।

EFIENT® की प्रभावकारिता सबसे बड़ी है जब सैलिसिलिक एसिड एसिटाइल के साथ सह-प्रशासित किया जाता है।

कार्रवाई का तंत्र EFIENT® प्रसुगल

प्रसुगल अपने एंटीथ्रॉम्बोटिक गुणों के लिए ईएमईए द्वारा अनुमोदित अंतिम सक्रिय सामग्रियों में से एक है। पहले से ही ज्ञात और विपणन किए गए थिनोपाइरिडाइंस के परिवार से संबंधित, एक प्रलोभन है जो मौखिक रूप से लिया जाता है, तुरंत आंतों के स्तर पर हाइड्रोलाइज्ड होता है और फिर अवशोषित होता है।

साइटोक्रोम P450 एंजाइमों द्वारा पहली बार के चयापचय के बाद, इसकी गतिविधि को संशोधित करने के लिए अतिसंवेदनशील, सक्रिय संघटक की अधिकतम सांद्रता सेवन से 30 मिनट के बाद ही दर्ज की जाती है।

थीनोपायरिडाइंस के परिवार से संबंधित अन्य तत्वों की तरह, प्रैसग्रेल के सक्रिय चयापचयों ने पी 2 वाई प्लेटलेट रिसेप्टर को पहचानने और बाध्य करके अपने एंटीथ्रॉम्बोटिक क्रिया को सक्रिय किया है, एडीपी के लिए अपने बंधन को बाधित कर रहा है और ग्लाइकोप्रोटीन जटिल IIb / IIIa के परिणामस्वरूप सक्रियण शामिल है। प्लेटलेट कैप के फाइब्रिनोजेन और स्थिरीकरण के साथ बातचीत।

कार्रवाई के तेजी से कैनेटीक्स को देखते हुए, चिकित्सीय प्रभाव संकीर्ण समय अंतराल में अन्य समान सक्रिय अवयवों के लिए वर्णित की तुलना में प्राप्त किया जाता है, और चिकित्सा के निलंबन से कम से कम 5 दिनों के बाद ही बांड की अपरिवर्तनीयता के प्रकाश में गायब हो जाता है। । अपनी कार्रवाई के अंत में, लगभग 7.4 घंटे के आधे जीवन में अनुमानित, सक्रिय मेटाबोलाइट मूत्र के माध्यम से लगभग 70% और मल के माध्यम से शेष भाग के लिए समाप्त हो जाता है।

अध्ययन किया और नैदानिक प्रभावकारिता

ACUTE कोरोनरी SYNDROME में PRASUGREL का प्रभाव

TRITON अध्ययन पहले नैदानिक परीक्षण का प्रतिनिधित्व करता है जो कि प्रैसगेल की चिकित्सीय प्रभावकारिता का प्रदर्शन करता है। तीव्र कोरोनरी सिंड्रोम वाले 13, 000 से अधिक रोगियों को इस अध्ययन में शामिल किया गया था और प्र्सुगेल या क्लोपिडोग्रेल के साथ इलाज किया गया था। परिणाम इस्केमिक घटनाओं और मायोकार्डियल रोधगलन की घटनाओं में क्लोपिडोग्रेल की तुलना में प्रैसगेल का बेहतर निवारक प्रभाव दिखाते हैं, प्रोगुगेल के साथ इलाज किए गए रोगियों में 10% का प्रतिशत और क्लोपिडोग्रेल के साथ इलाज करने वालों में 12%।

2.PRASUGREL: क्लिनिक के खाते से मॉलिक्यूलर विज्ञापनों से

थुगोपाइरिडिन की श्रेणी से संबंधित तीसरी पीढ़ी के सक्रिय अवयवों में प्रसुगल पहले हैं। अधिक चिकित्सीय प्रभावकारिता, विभिन्न नैदानिक परीक्षणों में देखी गई, मुख्य रूप से इस सक्रिय संघटक के फार्माकोकाइनेटिक विशेषताओं के कारण होगी, जो अन्य सक्रिय अवयवों से देखे जाने की तुलना में बहुत कम समय के अंतराल में प्लेटलेट रिसेप्टर्स पर निरोधात्मक कार्रवाई को सक्षम करने में सक्षम है। यह अधिक तेजी से कार्रवाई के समय और अधिक से अधिक चिकित्सा सफलता में तब्दील हो जाता है।

3. PRASUGREL का अग्रिम

एथेनोथ्रोमबोटिक आधार पर इस्केमिक घटनाओं की रोकथाम में 15 वर्षों से अधिक समय तक थिएनोप्रिडिडाइन का उपयोग किया गया है। टिक्लोपिडाइन का उपयोग वर्षों तक किया गया था, बाद में इसे क्लोपिडोग्रेल द्वारा बदल दिया गया।

2009 के बाद से EMEA और FDA दोनों ने एक नए सिद्धांत के विपणन को सक्रिय किया है, सक्रिय प्रागुगल, क्लोपिडोग्रेल की तुलना में दस गुना अधिक प्रभावी, और फार्माकोकाइनेटिक विविधताओं के लिए सभी कम विषय के ऊपर, इसलिए सुरक्षित है।

उपयोग और खुराक की विधि

EFIENT® 5 मिलीग्राम की गोलियाँ प्रैसग्रेअल हाइड्रोक्लोराइड : सबसे अधिक इस्तेमाल की जाने वाली खुराक में एक एकल 60mg लोडिंग खुराक शामिल है, इसके बाद 10mg की एक रखरखाव खुराक, एक एकल दैनिक खुराक के रूप में ली जाती है। आमतौर पर EFIENT® को एसिटाइल सैलिसिलिक एसिड के साथ संयोजन चिकित्सा में प्रशासित किया जाता है।

चिकित्सीय हस्तक्षेप की अवधि, सही औषधीय संयोजन की पसंद, और खुराक का एक संभावित समायोजन (जोखिम पर रोगियों की विशेष श्रेणियों के लिए आवश्यक) आपके चिकित्सक द्वारा रोगी की नैदानिक स्थिति के सावधानीपूर्वक मूल्यांकन के बाद स्थापित किया जाना चाहिए।

हर मामले में, EFIENT के प्रसार से पहले ® प्रसुगल - आईटी का विश्लेषण आवश्यक है और आपके डॉक्टर का नियंत्रण।

चेतावनियाँ EFIENT® प्रसुगल

अन्य एंटीथ्रॉम्बोटिक दवाओं की तरह, EFIENT® का सेवन पूर्व में किया जाना चाहिए और रक्तस्राव के संभावित जोखिम को कम करने के लिए, हेमटोलॉजिकल और जमावट पैटर्न की सावधानीपूर्वक निगरानी के साथ होना चाहिए। इन जोखिमों के रोगियों में विशेष रूप से देखभाल की जानी चाहिए, विशेष रूप से हाल ही में आघात, पेप्टिक अल्सर, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्तस्राव या एपिस्टेक्सिस के रोगियों में, जिसके लिए औषधीय उपचार से बचने या इसे पहले से ही निलंबित करने पर भी ध्यान दिया जाना चाहिए।

75 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों के लिए खुराक का समायोजन आवश्यक हो सकता है, जो कि जमावट प्रणाली पर सक्रिय दवाओं के साथ 60 किलोग्राम या सहवर्ती चिकित्सा से कम वजन का होता है।

थेरेपी को रक्तस्राव के जोखिम पर सर्जिकल या दंत प्रक्रियाओं के मामले में कम से कम एक सातवें से पहले निलंबित किया जाना चाहिए।

जिगर की बीमारी के रोगियों के लिए विशेष रूप से ध्यान दिया जाना चाहिए, दवा के यकृत चयापचय को देखते हुए और तथाकथित धीमी चयापचय के लिए, जिसके लिए साइटोक्रोम एंजाइमों के विभिन्न रूपों के जीन वेरिएंट सक्रिय मेटाबोलाइट सांद्रता के परिवर्तन का कारण बन सकते हैं, इसकी उपचारात्मक प्रभावकारिता।

EFIENT® में लैक्टोज होता है, इसलिए यह ग्लूकोज / गैलेक्टोज असहिष्णुता वाले रोगियों में या एंजाइम लैक्टेज की कमी वाले रोगियों में अनुशंसित नहीं है।

प्रसुगर सीधे मोटर वाहन चलाने या मशीनों का उपयोग करने की क्षमता को प्रभावित नहीं करता है।

पूर्वगामी और पद

विभिन्न प्रायोगिक सबूत, विशेष रूप से पशु गिनी सूअरों पर आयोजित किए जा रहे समय के लिए, गर्भावस्था के दौरान प्रैसगेल के सेवन के बाद भ्रूण के स्वास्थ्य पर कोई विशेष विषाक्त प्रभाव प्रकट नहीं करते हैं। हालांकि, नैदानिक परीक्षणों और महत्वपूर्ण मानव डेटा की अनुपस्थिति बताती है कि गर्भावस्था के दौरान और स्तनपान के दौरान EFIENT® से बचा जाना चाहिए।

सहभागिता

प्रैसगेल के साथ विभिन्न सक्रिय अवयवों के संभावित इंटरैक्शन पर साहित्य में विभिन्न अध्ययन समान सक्रिय अवयवों जैसे क्लोपिडोग्रेल की तुलना में एक निश्चित रूप से कम संवेदनशीलता दिखाते हैं, जो रोगी के स्वास्थ्य के लिए EFIENT® को सुरक्षित बनाता है।

इस संबंध में विभिन्न सक्रिय तत्व दोनों अवरोधक के रूप में और CYP3A4 (prasugrel के चयापचय के लिए जिम्मेदार एंजाइम) के संकेतक के रूप में बातचीत करने में सक्षम हैं, महत्वपूर्ण फार्माकोकाइनेटिक विविधता का उत्पादन करने के लिए प्रतीत नहीं होता है जो दवा के कार्यात्मक और जैविक विशेषताओं को बदलते हैं।

जमावट प्रणाली पर काम करने वाले गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ, वारफारिन, हेपरिन और अन्य दवाओं के सहवर्ती प्रशासन के मामले में अधिक ध्यान दिया जाना चाहिए, जिसके लिए एंटीकोलैगुलेंट प्रभाव और रक्तस्राव के बढ़ते जोखिम का उच्चारण करना संभव होगा।

मतभेद EFIENT® प्रसुगल

EFIENT® बीमारियों से पीड़ित रोगियों, आघात या रोगों से संभावित रूप से रक्तस्रावी एपिसोड की शुरुआत के लिए खतरनाक है, गंभीर यकृत रोग और इसके घटकों में से एक है।

साइड इफेक्ट्स - साइड इफेक्ट्स

विभिन्न नैदानिक परीक्षणों में वर्णित अवांछनीय प्रभाव, जिसके कारण EFIENT® के साथ इलाज की गई आबादी के लगभग 7% में औषधीय उपचार में रुकावट थी, रक्तस्राव, जिसे गैस्ट्रो-आंत्र रक्तस्राव, हेमोरिया, हेमटॉमस और के रूप में वर्णित किया गया था। nosebleeds।

थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, ल्यूकोपेनिया, एनीमिया और पुरपुरा के मामले दुर्लभ थे।