व्यापकता
Finasteride azosteroid संरचना के साथ एक एंटीएन्ड्रोजन दवा है, जो एंजाइम 5-अल्फा रिडक्टेस प्रकार II के अवरोधक के रूप में कार्य करता है।
शुरुआत में फ़ाइनस्टराइड का उपयोग सौम्य प्रोस्टेटिक अतिवृद्धि और प्रोस्टेट कैंसर के उपचार तक सीमित था।
डिस्कवरी और विकास
यह सब 1974 में शुरू हुआ, जब न्यूयॉर्क में कॉर्नेल मेडिकल कॉलेज के शोधकर्ता जूलियन इम्पाटो-मैकगिनले ने जन्म दोषों पर एक सम्मेलन में अपना शोध प्रस्तुत किया, जो कैरेबियाई द्वीपों के बच्चों के हेर्मैप्रोडाइट समूह पर किया गया था। ये बच्चे, जो जन्म के समय एक अस्पष्ट कामुकता रखते थे, शुरू में उन्हें मादा के रूप में बड़ा किया गया था, जो पुरुष अंगों के छोटे आकार पर भी विचार करते थे।
हालांकि, युवावस्था के दौरान इन व्यक्तियों में पुरुष अंगों और अन्य एंड्रोजेनिक विशेषताओं का विकास हुआ था, जो कि पश्चात की अवधि के दौरान विशिष्ट थे। अध्ययनों के गहन होने से यह प्रमाणित हो गया कि इन सभी बच्चों में एक आनुवांशिक उत्परिवर्तन था, जो एंजाइम 5-अल्फा रिडक्टेस और पुरुष हार्मोन डाइहाइड्रोटेस्टोस्टेरोन की कम उपलब्धता का कारण बना, जिसकी कमी असामान्य यौन विकास के लिए जिम्मेदार थी।
यौवन की अवधि के बाद, यौन परिपक्वता के साथ, यह नोट किया गया था कि सभी व्यक्तियों में आदर्श की तुलना में कम आकार का प्रोस्टेट था।
1975 में, फार्मास्युटिकल कंपनी मर्क, पी। रॉय वेंगेलोस के शोध के तत्कालीन प्रमुख, शोधकर्ता इम्पेटो-मैकगिनले के अध्ययन के परिणाम प्रस्तुत किए गए; आंकड़ों का विश्लेषण इस तथ्य से बना रहा कि हार्मोन डायहाइड्रोटेस्टोस्टेरोन की कमी के कारण प्रोस्टेट का अविकसित विकास हुआ; फिर एक एंजाइम अवरोधक 5-अल्फा रिडक्टेस को संश्लेषित करने के लिए काम शुरू करने का फैसला किया जो उस स्थिति को फिर से बनाने में सक्षम है जो अध्ययन किए गए बच्चों में, यानी प्रोस्टेट के आकार में कमी; सौम्य प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया से पीड़ित बुजुर्ग लोगों के इलाज के लिए दवा के उपयोग को संबोधित करने के लिए यह सब।
इस प्रकार, अनुसंधान के वर्षों के बाद, 1992 में फार्मास्युटिकल कंपनी मर्क ने खाद्य और औषधि प्रशासन से फायनास्टराइड के विपणन के लिए स्वीकृति प्राप्त की, पंजीकृत नाम के तहत 5 मिलीग्राम की गोलियों में सौम्य प्रोस्टेटिक अतिवृद्धि के उपचार में संकेत दिया। पेशेवरों का ® । इटली में, 1997 में प्रोस्कर की बिक्री को अधिकृत किया गया था।
2006 में फार्मास्युटिकल कंपनी मर्क ऑन प्रॉस्कर का लाइसेंस समाप्त हो गया; तब से फ़ाइनास्टराइड को नामों के तहत एक जेनेरिक दवा के रूप में भी विपणन किया जाता है: Finasteride®, Asterid®, Finastid®, Finestar®, Prostide®, Genaprost® आदि।
यह साबित हो चुका है कि सौम्य प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया पर दवा के लाभों की सराहना करने के लिए छह महीने से अधिक के उपचार की आवश्यकता होती है; अगर फाइनस्टेराइड का सेवन बाधित या बंद कर दिया जाता है, तो उपचार का पालन करने वाले सकारात्मक प्रभाव वापस आ सकते हैं
एंड्रोजेनिक खालित्य में उपयोग करें
एंजाइम 5-अल्फा रिडक्टेस पर फायस्टराइड के निरोधात्मक प्रभाव पर अध्ययन को ध्यान में रखते हुए, और अन्य अध्ययनों के आधार पर यह दर्शाता है कि एंड्रोजेनिक खालित्य में बालों के झड़ने के लिए हार्मोन डाइहाइड्रोटेस्टोस्टेरोन जिम्मेदार है, हमने इसका एक संभावित उपयोग खोजने की कोशिश की बालों के झड़ने के खिलाफ उपचार में भी finasteride।
फिर 1997 में फार्मास्युटिकल कंपनी मर्क ने Propecia® के पंजीकृत नाम के तहत एंड्रोजेनिक खालित्य के उपचार के लिए, 1 मिलीग्राम की गोलियों में, संयुक्त राज्य अमेरिका में व्यवसाय करने के लिए खाद्य और औषधि प्रशासन की स्वीकृति प्राप्त की।
इटली में, Propecia का विपणन 1999 में हुआ।
Propecia को 2013 तक पेटेंट द्वारा संरक्षित रखा गया था, जिसके बाद यह उसी की सामान्य विशेषताओं को भी बाजार में लाना संभव था।
प्रभावशीलता
एंड्रोजेनिक खालित्य के साथ जुड़े बालों के झड़ने का मुकाबला करने में फ़ाइमास्टराइड की प्रभावकारिता का परीक्षण करने के लिए, 5 साल के अध्ययन में रोगियों को काफी शिकायत की गई, लेकिन अत्यधिक, बालों के झड़ने की नहीं। अध्ययन के अंत में यह पुष्टि की गई कि 3 में से 2 रोगियों में न केवल बालों के झड़ने का सफलतापूर्वक मुकाबला किया गया था, बल्कि नए बालों को भी पुनर्जीवित किया गया था।
एक ही अध्ययन में, यह तस्वीरों और स्वतंत्र त्वचा विशेषज्ञों के एक समूह द्वारा पुष्टि की गई थी कि प्रति दिन 1 मिलीग्राम फ़िलास्टराइड के साथ उपचार के दौरान, 42% रोगियों में बालों का झड़ना बंद हो गया था और शेष 48% नमूनों में न केवल था गिरना बंद करो, लेकिन बालों का भी काफी हिस्सा था।
नैदानिक अध्ययनों के आधार पर, यह पुष्टि की गई कि एंड्रोजेनेटिक एलोपेसिया के उपचार में फायस्टराइड, लंबे समय तक प्रशासित होने पर ही काम करता है; उपचार के रुकावट के मामले में गिरावट 6 महीने के भीतर शुरू होती है।
क्रिया तंत्र
पुरुषों में टेस्टोस्टेरोन वृषण और अधिवृक्क ग्रंथियों द्वारा कुछ हद तक निर्मित होता है।
शरीर में अधिकांश टेस्टोस्टेरोन यकृत द्वारा उत्पादित एक ग्लाइकोपेप्टिन से जुड़ा होता है, जो हार्मोन को रक्तप्रवाह में स्थानांतरित करता है और इसके आधे जीवन को लम्बा खींचता है, हेमटॉक परिवहन के दौरान इसके चयापचय को रोकता है; इस ग्लाइकोप्रोटीन को सेक्स हार्मोन-बाध्यकारी ग्लोब्युलिन (SHBG) कहा जाता है।
एक बार सेक्स हार्मोन बाइंडिंग ग्लोब्युलिन से मुक्त होने के बाद, टेस्टोस्टेरोन आसपास के वातावरण में फैलने के लिए स्वतंत्र है। कुछ ऊतकों में, हालांकि, जैसे कि त्वचा, खोपड़ी और प्रोस्टेट, टेस्टोस्टेरोन को डायहाइड्रोटेस्टोस्टेरोन में एंजाइम 5-अल्फा रिडक्टेस प्रकार II द्वारा परिवर्तित किया जाता है।
लेकिन डायहाइड्रोटेस्टोस्टेरोन टेस्टोस्टेरोन की तुलना में अधिक शक्तिशाली एण्ड्रोजन है और एण्ड्रोजन रिसेप्टर के लिए अधिक आत्मीयता है, इसलिए यह अनुमान लगाया जा सकता है कि एंजाइम 5-अल्फा रिडक्टेस प्रकार II उपरोक्त ऊतकों में टेस्टोस्टेरोन के एण्ड्रोजन प्रभाव का एक बढ़ाने वाला है।
इस प्रकार, फ़ाइनास्टराइड एक प्रतिस्पर्धी अवरोधक के रूप में कार्य करता है (एंजाइम के साथ प्रतिस्पर्धा करता है, इसे प्रतिस्थापित करता है) एंजाइम 5-अल्फा रिडक्टेस प्रकार II; यह सब टेस्टोस्टेरोन के समान इसकी संरचना के लिए संभव हो जाता है, जो इसे एंजाइम में कार्रवाई की उसी साइट पर बांधने की अनुमति देता है; लेकिन टेस्टोस्टेरोन के बराबर नहीं, इसके औषधीय गुणों का फायदा उठाकर, फ़ाइमास्टराइड एंजाइम से जुड़ा रहता है, इस प्रकार यह एंजाइम 5-अल्फा रिडक्टेस प्रकार II को अवरुद्ध करना संभव बनाता है।
खोपड़ी में डायहाइड्रोटेस्टोस्टेरोन के परिणामी कमी से बालों के झड़ने को कम करने की अनुमति मिलती है, जबकि प्रोस्टेट में डायहाइड्रोटेस्टोस्टेरोन की कमी प्रोस्टेट की मात्रा में कमी को संभव बनाती है, सौम्य जलीय अतिवृद्धि के साथ होने वाली नैदानिक तस्वीर में सुधार करती है।
