XARELTO ® रिवेरोक्सन

XARELTO® एक दवा है जो कि रिवारोक्सेबन पर आधारित है।

सैद्धांतिक समूह: एंटीथ्रोबॉटिक्स

कार्रवाई के दृष्टिकोण और नैदानिक प्रभाव के प्रभाव। प्रभाव और खुराक। गर्भावस्था और स्तनपान

संकेत XARELTO ® रिवेरोक्सन

XARELTO® को एक निवारक औषधीय सहायता के रूप में संकेत दिया जाता है - शिरापरक थ्रोम्बोम्बोलिज़्म के खिलाफ - वयस्क रोगियों में जो कूल्हे और घुटने के प्रतिस्थापन सर्जरी से गुजरते हैं।

कार्रवाई का तंत्र XARELTO ® रिवेरोकाबान

रिओराक्सैबन, जिसे एक्सएआरएलटीओ® द्वारा मौखिक रूप से लिया गया है, तेजी से अवशोषित हो जाता है, मौखिक प्रशासन के लगभग 2-4 घंटे अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता तक पहुंचता है।

इस सक्रिय पदार्थ की जैव उपलब्धता बहुत अधिक है, लगातार 15 मिलीग्राम से कम खुराक पर 80% से अधिक है।

एक बार अवशोषित होने के बाद, रिवरोक्साबैन को बड़े पैमाने पर प्लाज्मा प्रोटीन में ले जाया जाता है, विशेष रूप से एल्बुमिन में।

XARELTO® एक अभिनव एंटीथ्रॉम्बोटिक दवा का प्रतिनिधित्व करता है, इसकी क्रिया को देखते हुए जो कि जमावट कारक Xa के प्रत्यक्ष निषेध के माध्यम से व्यक्त की जाती है। इस घुलनशील कारक के प्रभाव को रोकने के लिए, रिवेरोक्सेबन जमाव पथ को आगे बढ़ने से रोकता है, या तो बाहरी मार्ग के माध्यम से या आंतरिक पथ के माध्यम से, एक महत्वपूर्ण चरण को अवरुद्ध करके जो प्रोथ्रोम्बिन को थ्रोम्बिन (कारक IIa) उत्पन्न करने और थ्रोम्बस गठन की शुरुआत करने की अनुमति देता है, फाइब्रिन उत्पादन के साथ।

प्लेटलेट्स या विटामिन के खिलाफ प्रत्यक्ष कार्रवाई की अनुपस्थिति कम दुष्प्रभावों के साथ एक अधिक नियंत्रित कार्रवाई प्रोफाइल की गारंटी देती है।

एक बार जब जैविक प्रभाव पूरा हो जाता है, तो लगभग 7-11 घंटे के बाद, साइटोक्रोम CYP3A4 और CYP2J2 एंजाइमों द्वारा जिगर में चयापचय किया जाता है और बाद में मल के माध्यम से और मूत्र के माध्यम से समाप्त हो जाता है।

ली गई कुल खुराक में से लगभग 1/3 मूत्र में अपरिवर्तित पाई जाती है।

अध्ययन किया और नैदानिक प्रभावकारिता

RIVAROXABAN की प्रभावकारिता और सुरक्षा

कई नैदानिक अध्ययन सर्जरी के बाद शिरापरक थ्रोम्बोम्बोलिक विकारों की रोकथाम में रिवेरॉक्सैबन की अधिक प्रभावकारिता पर सहमत होते हैं। डेटा दिखाता है कि XARELTO® के साथ थेरेपी न केवल अधिक प्रभावी हो सकती है, बल्कि आसान (यह मौखिक, गैर-पैरेन्टल थेरेपी के बारे में है) और सुरक्षित, महत्वपूर्ण रूप से रक्तस्रावी एपिसोड को कम करती है।

2. RIVAROXABAN ALTRIAL FIBRILLATION में भी

हिप-घुटने की सर्जरी के कारण शिरापरक थ्रोम्बोम्बोलिक विकारों की रोकथाम में अधिक से अधिक प्रभावशीलता के अलावा, कई नैदानिक परीक्षण अत्रिअल फाइब्रिलेशन एम्बुलिज्म के निवारक उपकरण के रूप में रिवेरोबैबन की चिकित्सीय प्रभावकारिता का समर्थन करते हैं। अधिक सटीक रूप से, XARELTO® कम से कम इन स्थितियों के उपचार में वारफारिन के रूप में प्रभावी प्रतीत होता है, लेकिन डॉक्टर और रोगी दोनों के लिए आवेदन करने के लिए निश्चित रूप से सुरक्षित और आसान है।

3. ट्रॉम्बोम्बोलिक पैथोलॉजिकलियों के इतिहास में ज़ारेल्टो

XARELTO® थ्रोम्बोम्बोलिक रोगों के उपचार के लिए वॉर्फरिन के लिए एक वैध विकल्प का प्रतिनिधित्व करता है। वास्तव में, सर्जिकल हिप थेरेपी के दौर से गुजर रहे 4500 रोगियों पर किए गए एक अध्ययन में, रिवरोक्साबैन के पोस्ट-ऑपरेटिव प्रशासन ने सामान्य फार्माकोलॉजिकल प्रोफिलैक्सिस से प्राप्त 2% की तुलना में 0.2% पर शिरापरक थ्रोम्बस एम्बोलिज्म की घटनाओं में कमी सुनिश्चित की। ।

उपयोग और खुराक की विधि

XARELTO ® 10 मिलीग्राम rivaroxaban गोलियाँ : चिकित्सा की दीक्षा सर्जरी के कुछ घंटों बाद होनी चाहिए, हालांकि, इससे पहले कि हेमोस्टेसिस पूरी तरह से नहीं हुआ है।

इस बिंदु पर इष्टतम खुराक - जो 10 मिलीग्राम प्रतीत होता है, दिन में एक बार लिया जाता है - हिप सर्जरी में लगभग 5 सप्ताह और घुटने की सर्जरी में 2 सप्ताह तक जारी रखा जाना चाहिए।

बुजुर्ग रोगियों या यकृत और गुर्दे की हानि वाले लोगों में खुराक समायोजन की उम्मीद की जानी चाहिए।

हर मामले में, ज़ारेल्टो की सीमा से परे ® रिवरोकाबान - आपके डॉक्टर की उपस्थिति और नियंत्रण है।

चेतावनियाँ XARELTO ® रिवेरोक्सन

XARELTO® के साथ इलाज शुरू करने से पहले, रोगी के जमावट ढांचे की जांच करना और फिर चिकित्सीय हस्तक्षेप के दौरान इसकी निगरानी करना उचित है।

यहां तक कि रक्तस्राव, दर्दनाक, जोखिमपूर्ण चिकित्सा प्रक्रियाओं (जैसे कि रीढ़ की हड्डी या एपिड्यूरल पंचर) के अधीन, या बिगड़ा जमावट प्रक्रियाओं के साथ हेमेटोलॉजिकल रोगों से पीड़ित के विकास के लिए एक और अधिक ध्यान देना चाहिए।

एक ही कारण के लिए यह आपके डॉक्टर, या संभवतः बचाव दल, एंटीकोआगुलेंट प्रभाव के साथ एक दवा लेने की सूचना देना उचित होगा।

हेपरेटिक मेटाबॉलिज्म और रिवेरॉक्सैबैन के गुर्दे और यकृत स्राव पूर्वोक्त अंगों की कम कार्यक्षमता के मामले में दवा लेने के लिए विशेष रूप से जोखिम भरा बनाते हैं, जो सक्रिय संघटक के रक्त सांद्रता में एक महत्वपूर्ण वृद्धि का निर्धारण करने में सक्षम होते हैं जिससे साइड इफेक्ट्स का खतरा बढ़ जाता है।

XARELTO® में लैक्टोज होता है और इसलिए यह ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption और लैक्टेज एंजाइम की कमी वाले रोगियों में गैस्ट्रो-आंत्र विकारों के लिए जिम्मेदार हो सकता है।

XARELTO® लेने के बाद वर्णित कुछ साइड इफेक्ट्स रोगी की सामान्य अवधारणात्मक क्षमताओं को कम कर सकते हैं और मशीनों या मोटर वाहनों का उपयोग करने के लिए खतरनाक बना सकते हैं।

पूर्वगामी और पद

कई प्रयोगात्मक सबूत, भले ही केवल पशु मॉडल पर, भ्रूण के स्वास्थ्य पर विषाक्त प्रभाव दिखाते हैं। इसके अलावा, अपरा और प्रेरित हेमोडायनामिक परिवर्तनों को पार करने की क्षमता भ्रूण के रक्तस्राव के जोखिम को बढ़ा सकती है और मृत्यु या गर्भपात का कारण बन सकती है।

उपरोक्त कारणों के लिए, और स्तन के दूध में रिवेरोबैक्सन के स्राव के विषय में आगे की पढ़ाई की अनुपस्थिति के लिए, गर्भावस्था के दौरान और स्तनपान के बाद की अवधि में इसे लेने के लिए दृढ़ता से हतोत्साहित किया जाता है।

सहभागिता

एक हेपेटिक चयापचय की उपस्थिति और दो साइटोक्रोम एंजाइमों की भागीदारी अन्य सक्रिय पदार्थों द्वारा दृढ़ता से संशोधित होती है, फार्माकोकाइनेटिक गुणों की संभावित गड़बड़ी के लिए रिवरोक्साबैन को उजागर करती है।

विशेष रूप से, CYP3A4 अवरोधकों जैसे कि केटोकोनैजोल, एजोल एंटीफंगल, एचआईवी प्रोटीज इनहिबिटर और एडिथ्रोमाइसिन इस सक्रिय संघटक के प्लाज्मा सांद्रता को बढ़ा सकते हैं, चिकित्सीय और विषाक्त दोनों प्रभावों को बढ़ा सकते हैं, जबकि CYP3A4 के प्रेरक, जैसे कि फेनीटोइन, कार्बामाज़ेपिन, फिनोबारबिटल। या सेंट जॉन पौधा इसके प्रभाव को मास्क करके अपने प्लाज्मा सांद्रता को कम कर सकता है।

एंटीकोआगुलंट्स, गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ और एंटीप्लेटलेट एजेंट, इसके बजाय दवा के एंटीकोआगुलेंट क्षमता को नियंत्रित कर सकते हैं।

मतभेद XARELTO ® रिवेरोक्सन

XARELTO® प्रगति में रक्तस्राव, जमावट प्रणाली के रोगों, रक्तस्राव के जोखिम में वृद्धि, सक्रिय पदार्थ की सच्ची अतिसंवेदनशीलता या इसके excipients की ओर, और गर्भावस्था और दुद्ध निकालना की पूरी अवधि के दौरान contraindicated है।

साइड इफेक्ट्स - साइड इफेक्ट्स

नैदानिक अध्ययनों ने XARELTO® के साथ इलाज किए गए लगभग 14% रोगियों में पक्ष प्रतिक्रियाओं की घटना देखी है। सबसे अधिक देखी गई प्रतिक्रियाएं गैस्ट्रो-आंत्र प्रणाली में हुई हैं, दस्त और उल्टी के साथ और यकृत में वृद्धि के साथ। प्लाज्मा ट्रांसअमाइन सांद्रता के।

अधिक दुर्लभ रक्तस्राव या एनीमिया के मामले थे, जो रक्तस्राव की सीमा के आधार पर अलग-अलग गंभीरता के लक्षणों से जुड़े होते हैं (सिर का चक्कर, सिरदर्द, भूलने की बीमारी, पेलेस्टरिया, एडिमा, एस्थेनिया, फैलाना दर्द)।