COUMADIN® वारफारिन सोडियम पर आधारित एक दवा है।
सैद्धांतिक समूह: एंटीथ्रोबॉटिक्स।
कार्रवाई के दृष्टिकोण और नैदानिक प्रभाव के प्रभाव। प्रभाव और खुराक। गर्भावस्था और स्तनपान
संकेत CO®ADIN® वारफारिन
COUMADIN® थ्रोम्बोटिक विकारों के उपचार और रोकथाम में इंगित किया जाता है, जैसे फुफ्फुसीय अन्त: शल्यता, धमनी थ्रोम्बोइम्बोलिज्म क्रोनिक एट्रियल फ़िब्रिलेशन के साथ या वाल्वुलर प्रोस्थेसिस, डीपिन थ्रॉम्बोसिस, रोधगलन और इस्केमिक घटनाओं के साथ।
कूचिन® का उपयोग इस्केमिक पुनरावृत्तियों की रोकथाम में भी सफलतापूर्वक किया जाता है।
कार्रवाई का तंत्र COUMADIN® वारफारिन
COUMADIN® द्वारा मौखिक रूप से लिया गया वार्फरिन, आंतों के स्तर पर तेजी से और पूरी तरह से अवशोषित होता है, फिर प्लाज्मा प्रोटीन, विशेष रूप से एल्बुमिन के लिए रक्त प्रवाह में बाध्य होता है।
मौखिक सेवन के 9 घंटे बाद तक अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता बहुत व्यापक समय अंतराल में पहुंच सकती है, जबकि चिकित्सीय कार्रवाई 36-72 घंटों के भीतर अधिकतम होती है, कई दिनों तक बनी रहती है।
दवा में एक रेसमिक मिश्रण में मौजूद दो एनैन्टायमर्स के चयापचय को अलग-अलग यकृत साइटोक्रोम एंजाइमों द्वारा समर्थित किया जाता है, जो अन्य सक्रिय अवयवों के सहवर्ती उपयोग और पॉलीडोर्फिक वेरिएंट की उपस्थिति के लिए अतिसंवेदनशील होते हैं जो इस सिद्धांत के फार्माकोकाइनेटिक गुणों के एकतरफा लक्षण वर्णन की अनुमति नहीं देते हैं। सक्रिय।
किसी भी मामले में, यकृत चयापचय के बाद, वारफारिन के निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स मुख्य रूप से मूत्र के माध्यम से समाप्त हो जाते हैं।
वारफारिन की एंटीकोआगुलेंट कार्रवाई विटामिन के के खिलाफ विरोधी कार्रवाई के कारण होती है। सक्रियण के लिए जमावट कैस्केड के लिए, इस मामले में गामा कार्बोक्सिलेशन के बाद की आवश्यकता होती है, घुलनशील प्लास्मेटिक कारकों के कारण होता है; इस महत्वपूर्ण घटना को एक एंजाइम द्वारा गारंटी दी जाती है जो विटामिन के का उपयोग कम रूप में कोफ़ेक्टर के रूप में करता है।
Warfarin और coumarin डेरिवेटिव विटामिन K के सक्रिय रूप के उत्थान में शामिल एंजाइम रिडक्टेस को अवरुद्ध करने में सक्षम हैं, जो जमावट प्रतिक्रिया की शुरुआत और प्रगति को रोकते हैं। हालांकि, इस प्रक्रिया को नैदानिक रूप से प्रासंगिक विशेषताओं पर लेने के लिए, सक्रिय रूप में विटामिन के की जैव उपलब्धता को एपॉक्सी रूप में इसके पक्ष में कम किया जाना चाहिए, और जमावट कारकों के प्लाज्मा सांद्रता को कम किया जाना चाहिए। इन सभी घटनाओं के लिए समय की आवश्यकता होती है जो 12 से 72 घंटे तक चल सकती है, जब चिकित्सीय प्रभाव आम तौर पर अधिकतम होता है।
अध्ययन किया और नैदानिक प्रभावकारिता
वाजिब अंश में वारफारिन
आलिंद फिब्रिलेशन के सबसे आम दुष्प्रभावों में से एक मस्तिष्क संबंधी विकृति है, जो अक्सर इन रोगियों में मृत्यु का प्रमुख कारण होता है। वार्फरिन गारंटी पर आधारित औषधीय उपचार, दशकों तक, अलिंद के साथ रोगियों में स्ट्रोक के जोखिम में कमी, लगभग 60% के बराबर। महान चिकित्सीय प्रभावकारिता के बावजूद, इस दवा के नियमित उपयोग के लिए गंभीर बाधाएं हैं, जो कड़े नियंत्रण की आवश्यकता, लगातार खुराक समायोजन और महत्वपूर्ण दुष्प्रभावों से निर्धारित होती हैं। ये सीमाएँ फार्मास्युटिकल उद्योग को नए उत्पादों के परीक्षण की ओर धकेल रही हैं जो कि वारफेरिन के चिकित्सीय प्रभाव को संरक्षित करते हैं, जिससे चिकित्सा अधिक प्रबंधनीय और कम खतरनाक हो जाती है।
2. वैरफरीन के साथ थ्योरी के प्रभाव पर उदारता का प्रभाव
आमतौर पर एक एंटीकोआगुलेंट के रूप में नैदानिक अभ्यास में उपयोग किए जाने वाले वारफारिन, कई पॉलीमोर्फिज्म के अधीन यकृत एंजाइमों द्वारा चयापचय किया जाता है। फार्माकोजेनोमिक्स के कई प्रायोगिक सबूत रेखांकित करते हैं कि कैसे ये एंजाइमैटिक वेरिएंट, आबादी में बहुत आम हैं, सक्रिय घटक के फार्माकोकाइनेटिक विशेषताओं में काफी भिन्न हो सकते हैं, जिससे साइड इफेक्ट का खतरा बढ़ जाता है। ये आंकड़े खुराक बनाने के आधार पर एक आनुवंशिक परीक्षण सम्मिलित करने की आवश्यकता का सुझाव देते हैं।
3. वैरफरीन के साथ थैरैपायमार्ट में
वर्तमान में थ्रोम्बोटिक घटनाओं की रोकथाम में सक्रिय संघटक वर्फरिन सबसे अधिक उपयोग की जाने वाली दवाओं में से एक है। चिकित्सा की सबसे महत्वपूर्ण सीमाओं में से एक लगातार नियंत्रण की आवश्यकता है, जो प्रतिकूल घटनाओं को कम करने के लिए रोगी की जमावट की रूपरेखा को अंतिम रूप से समायोजित करने के लिए उपयोगी है। चिकित्सा को लागू करने के लिए आसान बनाने और रोगी को स्वास्थ्य की अवधारणा के लिए जिम्मेदार बनाने के लिए, उपचार के दौरान अंग्रेजी आबादी में स्व-निगरानी के नए तरीकों का व्यापक प्रसार किया गया है। इन उपकरणों का उपयोग मौखिक एंटीकायगुलंट्स के साथ चिकित्सा के प्रसार के लिए, एक बड़ी कदम आगे की गारंटी दे सकता है, जो कि अधिकांश संबंधित समस्याओं को सुव्यवस्थित करता है।
उपयोग और खुराक की विधि
कोमाडिन ® वारफारिन सोडियम की 5 मिलीग्राम की गोलियां : सभी रोगियों के लिए मान्य एक मानक और प्रभावी खुराक को परिभाषित करना संभव नहीं है, क्योंकि सही चिकित्सीय योजना के निर्माण में रोगी की विभिन्न कार्यात्मक-हेमाटोलॉजिकल विशेषताओं को ध्यान में रखना चाहिए।
अधिक सटीक रूप से, वार्फ़रिन की उच्च खुराक की चिकित्सीय बेकारता को देखते हुए, और संभावित दुष्प्रभावों को देखते हुए, अंतर्राष्ट्रीय सामान्यीकृत अनुपात के अनुसार व्यक्त किए गए प्रोथ्रोम्बिन समय के आधार पर खुराक स्थापित करना उचित है। यह उपकरण रोगी की शारीरिक-रोग संबंधी आवश्यकताओं और विशेषताओं के आधार पर चिकित्सीय योजनाओं को पुनर्गठित करने की अनुमति देता है।
इसी तरह, कोमेडिन ® की खुराक को रखरखाव चरण में भी स्थापित किया जाना चाहिए, साथ ही चिकित्सीय हस्तक्षेप की अवधि भी। बुजुर्ग रोगियों के लिए विशेष उपाय किए जाने चाहिए, जिसमें प्रारंभिक खुराक आम तौर पर अनुशंसित खुराक से कम होती है।
हर मामले में, COADADIN के युद्ध से पहले ® वारफारिन - आपका डॉक्टर का दबाव और नियंत्रण है।
चेतावनियाँ कौमदीन® वारफारिन
रोगी के रक्तगुल्म और जमावट विशेषताओं के आधार पर COUMADIN® की सही खुराक स्थापित करने के लिए मौलिक महत्व है, ताकि विभिन्न ऊतकों के गैंग्रीन के साथ रक्तस्राव, यहां तक कि आंतरिक और परिगलन जैसी अप्रिय दुष्प्रभावों से बचने के लिए, जिसके लिए यह आवश्यक भी हो सकता है। सर्जिकल छांटना।
इस कारण से यह समय-समय पर रोगी के जमावट ढांचे की निगरानी करने और अंततः चिकित्सा के समायोजन के लिए प्रदान करने के लिए मौलिक महत्व का है, यह ध्यान में रखते हुए कि अन्य दवाओं, जैसे हेपरिन के सहवर्ती प्रशासन, मनाया तस्वीर को बदल सकता है।
COUMADIN® कोलेस्ट्रिक माइक्रोबोलाइज़ेशन के बढ़ते जोखिम को जन्म दे सकता है, जैसे लक्षणों से बेदखल: उंगलियों के सिंड्रोम, छिद्र, चोट, त्वचा के लाल चकत्ते, गैंग्रीन, निचले अंगों के साथ तीव्र और अचानक दर्द; पैर के अल्सर; myalgia, गैंग्रीन; पेट दर्द, पीठ या कूल्हे का दर्द; रक्तमेह; गुर्दे की विफलता; उच्च रक्तचाप; सेरेब्रल ischemia; रीढ़ की हड्डी का रोधगलन; अग्नाशयशोथ; ऐसे लक्षण जो पॉलीटेराइटिस का अनुकरण करते हैं या एम्बोलिज्म रोड़ा से जुड़े होते हैं।
इन सभी मामलों में औषधीय उपचार के तेजी से रुकावट के लिए प्रदान करना उचित है।
विशेष रूप से ध्यान दिया जाना चाहिए, हल्के या मध्यम गुर्दे और यकृत हानि, आघात, उच्च रक्तचाप या रक्तस्राव के जोखिम से पहले की स्थिति वाले बुजुर्ग रोगियों के मामले में।
ऐसे विशेष वंशानुगत रोग भी हैं जिनका निदान करना मुश्किल है, उदाहरण के लिए प्रोटीन सी की कमी, जो कि वारफेरिन के जैविक प्रभावों को बढ़ा सकता है, जिससे दुष्प्रभाव की घटना और गंभीरता बढ़ सकती है।
साइड इफेक्ट्स की उपस्थिति जैसे चक्कर आना, सिरदर्द, रक्तस्राव आदि। यह मरीज की सामान्य अवधारणात्मक क्षमताओं को बदल सकता है, जिससे मशीनों और ड्राइव कारों का उपयोग करना खतरनाक हो सकता है।
यह विभिन्न प्रकार की घटनाओं के मामले में बचावकर्मियों को याद दिलाने के लिए भी उचित होगा, जिन्हें थक्कारोधी चिकित्सा के अधीन किया जा सकता है।
पूर्वगामी और पद
COUMADIN® गर्भावस्था के दौरान दृढ़ता से contraindicated है, क्योंकि भ्रूण, भ्रूण की विकृतियां, मानसिक मंदता, विकास की कमी, गर्भपात और भ्रूण की मृत्यु का वर्णन विशेष रूप से गर्भावस्था के पहले तिमाही में वारफेरिन प्रशासन के मामले में किया गया है।
सक्रिय घटक स्तन के दूध में भी पाया जाता है, इसलिए स्तनपान को निलंबित करने की सिफारिश की जाती है यदि इस दवा के साथ चिकित्सा आवश्यक है।
सहभागिता
COUMADIN® के मामले में, सभी प्रत्यक्ष इंटरैक्शन को उजागर करने के अलावा, जिसमें सक्रिय पदार्थ शामिल है, यह उन परिस्थितियों की जांच करने के लिए उचित होगा जो प्रोथ्रोम्बिन समय के परिवर्तन को निर्धारित कर सकते हैं, एक गलत उत्तेजना के लिए खुराक को निर्देशित कर सकते हैं, संभावित और खतरनाक के लिए जिम्मेदार। साइड इफेक्ट।
अंतर्विरोध COUMADIN® वारफारिन
COUMADIN ® अपने घटकों में से एक के लिए अतिसंवेदनशीलता के मामले में contraindicated है, रोगियों में रक्तस्राव के जोखिम में (सर्जरी, सक्रिय अल्सर, आघात, रक्त dyscrasias, काठ का पंचर ...) बुजुर्ग रोगियों में पर्याप्त रूप से समर्थित नहीं है, गैर-सहयोगी रोगियों में, गंभीर उच्च रक्तचाप, मधुमेह और जिगर की कार्यक्षमता में कमी और गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान।
रोगी की विशेष शारीरिक-पैथोलॉजिकल स्थिति (रक्त में डिस्क्रैसिस, ऊंचा बुखार, दस्त, यकृत रोग, पोषण संबंधी कमियां, कैंसर, स्टीयरेटिया, संवहनी रोग, दिल की विफलता), प्रोथ्रोम्बिन समय बढ़ा सकता है, जबकि अन्य (हाइपरलिपिडेमिया, कूपर्मिनस के लिए वंशानुगत प्रतिरोध), नेफ्रोसिस, हाइपोथायरायडिज्म और एडिमा) कमी का कारण बन सकता है।
औषधीय दृष्टिकोण से, एंटीकोआगुलेंट प्रभाव को बढ़ाया जा सकता है: एलोप्यूरिनॉल, एनाबॉलिक स्टेरॉयड, एण्ड्रोजन, एंटीरैडमिक एजेंट (एमियोडारोन, क्विनिडीन), एंटीबायोटिक्स, फेनरीमिडोल, क्लोफिब्रेट, डिसल्फिरम, एसी। ethacrylate, ग्लूकागन, H2, मेट्रोनिडाजोल, सल्फोनामाइड्स, ओरल एंटीडायबेटिक्स, थायरॉइड हॉर्मोन, सल्फोनेफ्राज़ोन, क्लोरील हाइड्रेट, एसी। nalidixic और, विशेष रूप से, से: एस्पिरिन, फेनिलबुटाज़ोन, सल्पीनेफ्राज़ोन और एनएसएआईडी।
एंटीकोआगुलेंट एक्शन के बजाय इसके द्वारा कम किया जा सकता है: एमिनोग्लूटेटिमाइड, बार्बिट्यूरेट्स, कार्बामाज़ेपाइन, कोलेस्टायरमाइन, ग्रिसेओ फुलविना, मौखिक गर्भ निरोधकों, कार्डियोएक्टिव ग्लूकोसाइड्स, कॉर्टिकॉस्टिरॉइड्स, रिफैम्पिसिन, थियाजाइड मूत्रवर्धक और हाइपरटिकम पेरिफेरम पर आधारित तैयारी।
साइड इफेक्ट्स - साइड इफेक्ट्स
COUMADIN® के प्रशासन के बाद देखे गए साइड इफेक्ट्स सभी वारफारिन के थक्कारोधी प्रभाव से संबंधित हैं।
वास्तव में, एक अतिरंजित रोगसूचकता, जिसमें व्यापक दर्द, मांसपेशियों में दर्द, सांस लेने में कठिनाई, सूजन, अस्थमा, हाइपोटेंशन, सिरदर्द और पेरेस्टेसिया शामिल हैं, प्रगति में रक्तस्राव का संकेत हो सकता है।
रोगसूचकता की गंभीरता रक्तस्राव की सीमा से संबंधित है, जो बदले में कारकों के गलत निर्धारण, गलत खुराक और मामले के अन्य चर द्वारा निर्धारित की जा सकती है।
रक्तस्राव के अलावा, गैंग्रीन, माइक्रोबॉलाइज़ेशन, वास्कुलिटिस, एडिमा से जुड़े परिगलन, बढ़े हुए ट्रांसएमिनेस, सिरदर्द, दर्द, सिर का चक्कर, बुखार, ठंड लगना और खालित्य बताया गया है।
नोट्स
COUMADIN® केवल चिकित्सा पर्चे के तहत बेचा जा सकता है।
