H2 हिस्टामाइन रिसेप्टर्स के विरोधी

चिकित्सीय उपयोग

एच ₂ हिस्टोन रिसेप्टर प्रतिपक्षी, जिसे आमतौर पर एच ₂ प्रतिपक्षी कहा जाता है, जठरशोथ के उपचार में दवाओं के सबसे अधिक उपयोग किए जाने वाले वर्गों में से एक है, ग्रहणी अल्सर की रोकथाम और उपचार में और कुछ विशेष स्थितियों में, जैसे कि ज़ोलिंगर सिंड्रोम। - पेट में हाइड्रोक्लोरिक एसिड के अत्यधिक उत्पादन की विशेषता है। गैर-पर्चे की विशेषता (एसओपी) जिसमें एच ₂ विरोधी हैं, का उपयोग ईर्ष्या और एसिड अपच के उपचार और रोकथाम में किया जाता है।

रासायनिक संरचना और क्रिया

एच ₂ हिस्टामिन रिसेप्टर विरोधी की रासायनिक संरचना हिस्टामाइन के समान है, लेकिन सबसे महत्वपूर्ण अंतर यह है कि हिस्टामाइन एथिलमाइन समूह के बजाय, एच ₂ विरोधी एक स्वैच्छिक पक्ष श्रृंखला प्रस्तुत करते हैं जो इसे बाधित करने के लिए है एच _2- रिसेप्टर रिसेप्टर्स के लिए प्रतिस्पर्धी हिस्टामाइन का उपयोग: नतीजतन, पेट में हाइड्रोक्लोरिक एसिड का स्राव कम हो जाता है।

एच ₂ हिस्टामाइन रिसेप्टर विरोधी एच ₂ हिस्टामाइन रिसेप्टर्स के लिए बहुत चुनिंदा अणु हैं और एच ₁ हिस्टामाइन रिसेप्टर्स पर कोई महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं है; इन अणुओं, उनके फार्माकोकाइनेटिक प्रोफाइल और उनके गुणों के लिए धन्यवाद, एच ₂ हिस्टामाइन रिसेप्टर्स पर भी काम नहीं करते हैं जो गैस्ट्रिक दीवार के बाहर हैं, जैसे रक्त वाहिकाओं या चिकनी मांसपेशियों के रूप में। एच ₂ प्रतिपक्षी के हाइड्रोफिलिक चरित्र इन अणुओं को अप्रासंगिक मात्रा में रक्त-मस्तिष्क बाधा को पारित करने का कारण बनता है; परिणामस्वरूप, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर महत्वपूर्ण प्रभावों की कमी का लाभ है।

रेनीटिडिन
सिमेटिडाइन
famotidine

रेनीटिडिन

Ranitidine निश्चित रूप से एच ₂ हिस्टामाइन रिसेप्टर विरोधी के वर्ग से संबंधित सबसे अधिक इस्तेमाल किया और प्रसिद्ध अणु है।

इस अणु का विकास 70 के दशक में दवा कंपनी ग्लैक्सो द्वारा दूसरी कंपनी की प्रतिस्पर्धा का सामना करने के लिए किया गया था, जिसे तब स्मिथ क्लाइन एंड फ्रेंच के नाम से जाना जाता था; यह ध्यान देने योग्य है कि रैनिटिडिन सावधान डिजाइन और तर्कसंगत दवा डिजाइन का परिणाम था।

रैनिटिडिन पेट में हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव को रोकता है - जो भोजन और कैफीन के सेवन या इंसुलिन के स्तर में वृद्धि जैसे विभिन्न स्रावी उत्तेजनाओं के बाद बढ़ जाता है - गैस्टिनल पार्श्विका कोशिकाओं के हिस्टामाइन एच ₂ रिसेप्टर्स पर कार्य करना और अवरुद्ध करना इस प्रकार रिसेप्टर्स के लिए हिस्टामाइन का उपयोग। इस तरह से स्रावित गैस्ट्रिक रस की कुल मात्रा में प्रत्यक्ष कमी होती है और अप्रत्यक्ष रूप से पेप्सिन के स्राव में कमी होती है, जिसकी मात्रा गैस्ट्रिक रस की मात्रा पर निर्भर करती है। गैस्ट्रिक रस में हाइड्रोजन आयनों की एकाग्रता को कम करने की क्षमता एनएसएआईडी के चिड़चिड़े और हानिकारक प्रभाव के संबंध में गैस्ट्रिक म्यूकोसा पर एक महत्वपूर्ण सुरक्षात्मक कार्रवाई करने के लिए रैनिटिडिन का कारण बनती है। Ranitidine के सेवन से गैस्ट्रिक फिलिंग और मोटिव में कोई बदलाव नहीं होता है, न ही पित्त और अग्नाशय के स्राव में। कई अध्ययनों के लिए धन्यवाद, यह पुष्टि की गई है कि रेनिटिडिन हिस्टामाइन द्वारा उत्तेजित हार्मोन की रिहाई को प्रभावित नहीं करता है; इसका कारण यह है कि इसकी हाइड्रोफिलिक प्रकृति इसे महत्वपूर्ण मात्रा में रक्त-मस्तिष्क की बाधा को पार करने की अनुमति नहीं देती है।

Ranitidine व्यावसायिक रूप से विभिन्न पंजीकृत विशिष्टताओं के नाम के तहत उपलब्ध है, जिसमें शामिल हैं: Zantac®, Ranidil® और Ranibloc®, जबकि जेनेरिक दवा का नाम सक्रिय संघटक यानी ranitidine के समान है।

पोजीशन और उपयोग की विधि

मौखिक प्रशासन के बाद, रैनिटिडिन तेजी से जठरांत्र संबंधी मार्ग में अवशोषित होता है; इस संबंध में, पेट में भोजन की उपस्थिति अवशोषण की डिग्री में परिवर्तन नहीं करती है, लेकिन प्लाज्मा चोटी की शुरुआत के समय को बढ़ाती है।

गैस्ट्रिक और पेप्टिक अल्सर के उपचार में, हमले की खुराक प्रति दिन 300 मिलीग्राम रैनिटिडिन है, दो प्रशासन में विभाजित है या बिस्तर से पहले एक ही प्रशासन में केंद्रित है। गैस्ट्रिक जलन की उपस्थिति को कम करने के लिए दवा को पूर्ण पेट पर लेने की सलाह दी जाती है; वैकल्पिक रूप से, दवा को पानी या दूध के साथ लिया जा सकता है। ऐसे मामलों में जहां रखरखाव उपचार की आवश्यकता होती है, रेनिटिडाइन के 150 मिलीग्राम / दिन का उपयोग किया जाता है, बिस्तर से पहले एकल प्रशासन के रूप में लिया जाता है। सामान्य तौर पर, दवा को पूर्ण पेट पर या वैकल्पिक रूप से तरल पदार्थ जैसे पानी और दूध के साथ लेने की सलाह दी जाती है।

बच्चों में पेप्टिक अल्सर के उपचार में, प्रति दिन 4 से 8 मिलीग्राम / किग्रा रैनिटिडिन का उपयोग किया जा सकता है, इसे अन्य प्रशासन में विभाजित किया जाता है; किसी भी स्थिति में, 300 मिलीग्राम / दिन की अधिकतम खुराक से अधिक नहीं होनी चाहिए।

Ranitidine का उपयोग हेलिकोबैक्टर पाइलोरी के उन्मूलन उपचार में भी किया जाता है, जिसे 300 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर, दो प्रशासनों में एक साथ 2250 mg / day of amoxicillin और 1500 mg / metronronazole के साथ विभाजित किया जाता है। हालांकि, उपचार को दो सप्ताह से अधिक लंबा करने की अनुशंसा नहीं की जाती है।

गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग में इस्तेमाल की जाने वाली खुराक 300 मिलीग्राम / दिन की रैनिटिडिन है, जो दो प्रशासन में विभाजित है या सोने से पहले एक ही प्रशासन में केंद्रित है; अनुशंसित उपचार अवधि 8 से 12 सप्ताह तक है। गंभीर मामलों में, आवश्यकता के आधार पर, आप चार प्रशासनों में विभाजित 600 मिलीग्राम / दिन रैनिटिडीन तक ले सकते हैं। बच्चों में, हर 8 घंटे में 2 से 4 मिलीग्राम / किग्रा का उपयोग किया जाता है। सभी मामलों में गैस्ट्रिक जलन की उपस्थिति की संभावना को कम करने के लिए एक पूर्ण पेट पर दवा का प्रशासन करना उचित है। हालांकि, गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग के उपचार में एच ₂ विरोधी, को प्रोटॉन पंप अवरोधकों की तुलना में और हल्के और / या मध्यम मामलों के लिए आरक्षित किसी भी मामले में दूसरी पसंद की दवाएं माना जाता है।

ज़ोलिंगर-एलिसन सिंड्रोम के उपचार में, उपयोग की गई खुराक 450 मिलीग्राम / दिन की रैनिटिडिन है, जो 3 दैनिक खुराक में विभाजित होती है, गैस्ट्रिक जलन की उपस्थिति से बचने के लिए हमेशा एक पूर्ण पेट पर। सबसे गंभीर मामलों में, 900 मिलीग्राम / दिन तक कई प्रशासनों में विभाजित किया जा सकता है।

शाम को सर्जरी से पहले 150 मिलीग्राम रैनिटिडिन प्रशासित किया जाता है, इसके बाद एनेस्थेसिया को शामिल करने से दो घंटे पहले एक और 150 मिलीग्राम दिया जाता है।

मतभेद और चेतावनी

रैनिटिडिन के साथ किसी भी उपचार को शुरू करने से पहले एक संभावित गैस्ट्रिक कार्सिनोमा की अनुपस्थिति सुनिश्चित करना आवश्यक है, क्योंकि रैनिटिडिन - इसके लक्षणों से राहत और कवर करने से - नियोप्लासिया के सही निदान को और अधिक कठिन बना देता है। रैनिटिडिन एक दवा है जो पहले यकृत मार्ग से गुजरती है, इसलिए यकृत विफलता के मामलों में सावधानी के साथ दवा दी जानी चाहिए ताकि शरीर में रैनिटिडिन के संभावित संचय से बचा जा सके; जब दूसरी तरफ, आपको एक गंभीर गुर्दे की विफलता से निपटना पड़ता है, तो हम रैनिटिडिन के प्रशासन को सामान्य खुराक की तुलना में छोटी खुराक में या व्यापक अंतराल पर करने की सलाह देते हैं। जब रैनिटिडिन को एंटासिड के साथ संयोजन में प्रशासित किया जाता है, तो दो दवा का सेवन अंतराल कम से कम दो घंटे होना चाहिए, क्योंकि एंटासिड जिसमें एल्यूमीनियम हाइड्रॉक्साइड और मैग्नीशियम हाइड्रॉक्साइड होते हैं, लगभग 25% तक रैनिटिडिन के अवशोषण को धीमा कर देते हैं। विशेष रूप से रैनिटिडीन के सह-प्रशासन के मामलों में ध्यान दिया जाना चाहिए - 400 मिलीग्राम / दिन से अधिक खुराक में - और मौखिक थक्कारोधी, क्योंकि ऐसा लगता है कि थक्कारोधी का प्रभाव बढ़ जाता है। निफ़ीडिपिन के साथ रैनिटिडिन के प्रशासन पर एक ही ध्यान दिया जाना चाहिए, क्योंकि इस अंतिम सक्रिय संघटक के औषधीय प्रभाव में वृद्धि हो सकती है; इस संबंध में, दो दवाओं के संयुक्त प्रशासन के मामले में, समय-समय पर मायोकार्डियल गतिविधि पर नियंत्रण परीक्षण करने की सलाह दी जाती है। एक दिलचस्प मामला रफिटिडाइन के साथ मॉर्फिन के प्रशासन का है; कई नैदानिक मामलों से यह पता चला है कि इन दो दवाओं के एक साथ सेवन से मानसिक भ्रम हो सकता है।

गर्भावस्था और दुद्ध निकालना

हालांकि उनका उपयोग लंबे समय से किया गया है, दुर्भाग्य से गर्भवती महिलाओं में इस्तेमाल किए जाने वाले एच ₂ विरोधी पर कोई अध्ययन नहीं किया गया है। हालांकि, जानवरों के अध्ययन से यह प्रतीत होता है कि रैनिटिडिन गर्भावस्था के सामान्य विकास में कोई दोष या समस्या पैदा नहीं करता है। हालांकि, रैनिटिडीन के साथ या बिना किसी नुस्खे वाली विभिन्न विशेषताओं के साथ उपचार शुरू करने से पहले, अपने चिकित्सक से परामर्श करना उचित है। रैनिटिडिन को स्तन के दूध में स्रावित होने के लिए दिखाया गया है और कई अध्ययनों ने पुष्टि की है कि रैनिटिडिन में छह महीने से अधिक उम्र के वयस्क और बाल रोगियों दोनों में एक ही फार्माकोकाइनेटिक प्रोफ़ाइल है; केवल शिशुओं में (एक महीने से छोटे) आधे जीवन में वृद्धि और प्लाज्मा निकासी में कमी है; दुद्ध निकालना के दौरान दवा का उपयोग अवांछनीय प्रभाव पैदा कर सकता है, जैसे कि बच्चे के पेट में हाइड्रोक्लोरिक एसिड की मात्रा में कमी; इसलिए, माँ को एक और दवा लेने या रैनिटिडिन थेरेपी के दौरान स्तनपान कराने के लिए मजबूर होना पड़ सकता है। इन सब से बचने के लिए, अपने डॉक्टर से ब्रेस्ट-फीडिंग और गर्भावस्था के दौरान रैनिटिडिन उपचार के लाभों और जोखिमों के बारे में चर्चा करना उचित है।

दुष्प्रभाव और अवांछित

आमतौर पर, रैनिटिडिन शरीर द्वारा अच्छी तरह से सहन किया जाता है। सबसे लगातार दुष्प्रभाव गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल हैं, जिनमें कब्ज, मतली, उल्टी, दस्त और पेट दर्द शामिल हैं। यह पुष्टि की गई है कि रैनिटिडिन थेरेपी के विच्छेदन से एसिड हाइपरसेरेटियन की वापसी होती है। अन्य बल्कि लगातार दुष्प्रभाव केंद्रीय हैं, जिसमें सिरदर्द, अनिद्रा, उनींदापन और चक्कर आना शामिल हैं; अधिक शायद ही कभी, विशेष रूप से बुजुर्ग रोगियों में, आंदोलन, शत्रुता और भटकाव हो सकता है। रैनिटिडिन उपचार के दौरान हेपेटिक साइड इफेक्ट्स में रक्तप्रवाह में ट्रांसएमिनेस में मामूली वृद्धि शामिल है। हालांकि, रैनिटिडिन के उपयोग के दौरान गंभीर हेपेटोटॉक्सिसिटी के मामले दुर्लभ हैं। रैनिटिडिन के अंतःशिरा या आंत्रेतर प्रशासन के मामले में, मामूली ब्रैडीकार्डिया हो सकता है।