व्यापकता
बीटा-लैक्टम (या β-लैक्टम) एंटीबायोटिक दवाओं के एक बड़े परिवार का गठन करते हैं, जिसमें कई अणु शामिल होते हैं जो केंद्रीय नाभिक को उनके रासायनिक संरचना के आधार पर साझा करते हैं: बीटा-लैक्टम रिंग, जिसे बीटा-लैक्टम के रूप में भी अधिक जाना जाता है।
बीटा-लैक्टम रिंग - एंटीबायोटिक दवाओं के इस वर्ग के केंद्रीय नाभिक का गठन करने के अलावा - इन अणुओं का फार्माकोफोर भी है, अर्थात यह वह समूह है जो इन दवाओं के जीवाणुरोधी गुणों को सीमित करता है।
बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं की कक्षाएं
बड़े बीटा-लैक्टम परिवार के भीतर हम एंटीबायोटिक्स, पेनिसिलिन, सेफलोस्पोरिन, कार्बापेनम और मोनोबैक्टम के चार वर्ग पाते हैं।
नीचे, इन दवाओं की मुख्य विशेषताओं का संक्षेप में वर्णन किया जाएगा।
पेनिसिलिन
पेनिसिलिन प्राकृतिक उत्पत्ति के एंटीबायोटिक्स हैं, क्योंकि वे एक माइक्रोएट (यानी, एक कवक) से प्राप्त होते हैं।
अधिक विशेष रूप से, एंटीबायोटिक दवाओं के इस वर्ग के संस्थापक - पेनिसिलिन जी (या बेंज़िलपेनिसिलिन ) और पेनिसिलिन वी (या फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन ) - पेनिसिलियम नोटेटम ( पेनिसिलियम क्राइसोजेनम के रूप में एक साँचा जिसे आज एक साँचा कहा जाता है) की संस्कृतियों से पहली बार अलग किया गया था।
पेनिसिलिन की खोज का श्रेय अलेक्जेंडर फ्लेमिंग को दिया जाता है, जिन्होंने 1928 में देखा कि पेनिसिलियम नोटेटम की कॉलोनियां बैक्टीरिया के विकास को कैसे रोक पाती हैं।
हालाँकि, बेंज़िलपेनिसिलिन और फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन को केवल दस साल बाद ही अंग्रेजी के एक समूह के लिए धन्यवाद दिया गया था।
उस क्षण से, पेनिसिलिन के क्षेत्र में अनुसंधान का महान विकास शुरू हुआ, नए यौगिकों को खोजने की कोशिश में जो कभी अधिक सुरक्षित थे और अधिक प्रभावी थे।
हजारों नए अणुओं की खोज की गई और उन्हें संश्लेषित किया गया, जिनमें से कुछ अभी भी चिकित्सा में उपयोग किए जाते हैं।
पेनिसिलिन जीवाणुनाशक कार्रवाई के साथ एंटीबायोटिक हैं, अर्थात वे बैक्टीरिया कोशिकाओं को मारने में सक्षम हैं।
इस बड़े वर्ग से संबंधित कई अणुओं में, हम एम्पीसिलीन, एमोक्सिसिलिन, मेथिसिलिन और ऑक्सिलिन का उल्लेख करते हैं।
सेफ्लोस्पोरिन
सेफलोस्पोरिन - जैसे कि पेनिसिलिन - स्वाभाविक रूप से एंटीबायोटिक्स भी होते हैं।
अणु को दवाओं के इस वर्ग के पूर्वज माना जाता है - सेफलोस्पोरिन सी - की खोज कैग्लियारी विश्वविद्यालय के इतालवी चिकित्सक ग्यूसेप ब्रेट्ज़ु ने की थी।
वर्षों से, कई सेफलोस्पोरिन को उनके प्राकृतिक अग्रदूत की तुलना में वृद्धि की गतिविधि के साथ विकसित किया गया है, इस प्रकार कार्रवाई के व्यापक स्पेक्ट्रम के साथ अधिक प्रभावी दवाएं प्राप्त कर रहे हैं।
सेफलोस्पोरिन भी जीवाणुनाशक कार्रवाई के साथ एंटीबायोटिक हैं।
Cefazolin, cefalexin, cefuroxime, cefaclor, Ceftriaxone, Ceftazidime, cefixime और cefpodoxime दवाओं के इस वर्ग से संबंधित हैं।
कार्बापेनेम्स
दवाओं के इस वर्ग के पूर्वज thienamycin है, जो पहली बार actinomycete स्ट्रेप्टॉमी मवेशी द्वारा पृथक किया गया था।
यह पता चला कि थिएनामाइसिन एक गहन जीवाणुरोधी गतिविधि के साथ एक यौगिक था, जिसमें एक व्यापक स्पेक्ट्रम कार्रवाई थी और कुछ प्रकार के types-लैक्टामेज़ (विशेष रूप से एंजाइम जो कुछ जीवाणु प्रजातियों द्वारा उत्पादित बीटा-लैक्टम को सक्षम करने में सक्षम थे) को बाधित करने में सक्षम थे। एंटीबायोटिक को निष्क्रिय करने के लिए)।
चूंकि थिएनामाइसिन बहुत अस्थिर और अलग-थलग करने के लिए मुश्किल हो गया था, इसलिए इसकी संरचना में बदलाव किए गए थे, इस प्रकार एक और अधिक स्थिर अर्ध-व्युत्पन्न व्युत्पन्न प्राप्त किया गया था, जो कि इमीपेनम था।
मेरोपेनेम और ertapenem भी एंटीबायोटिक दवाओं के इस वर्ग से संबंधित हैं।
कार्बोपाइनेम जीवाणुनाशक क्रिया के साथ एंटीबायोटिक्स होते हैं, अर्थात वे जीवाणु कोशिकाओं को मारने में सक्षम नहीं होते हैं, लेकिन उनके विकास को रोकते हैं।
monobactams
एंटीबायोटिक दवाओं के इस वर्ग से संबंधित एकमात्र दवा एज़ेटेरोनम है।
एज़ट्रोनम प्राकृतिक यौगिकों से नहीं आता है, लेकिन पूरी तरह से सिंथेटिक मूल का है। इसमें केवल ग्राम-नकारात्मक जीवाणुओं के लिए एक क्रिया स्पेक्ट्रम प्रतिबंधित है और इसमें कुछ प्रकार के l-लैक्टामेस को निष्क्रिय करने की क्षमता भी है।
क्रिया तंत्र
सभी बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स बैक्टीरिया सेल दीवार संश्लेषण के साथ हस्तक्षेप करके कार्य करते हैं, अर्थात वे पेप्टिडोग्लाइकन संश्लेषण के साथ हस्तक्षेप करते हैं।
पेप्टिडोग्लाइकन एक बहुलक है जो नाइट्रोजन कार्बोहाइड्रेट के समानांतर श्रृंखलाओं से बना है, जो एमिनो एसिड अवशेषों के बीच ट्रांसवर्सल बॉन्ड द्वारा एक साथ जुड़ जाता है।
ये बॉन्ड पेप्टिडेज़ परिवार (कारबॉक्सपेप्टिडेज़, ट्रांसपेप्टिडेज़ और एंडोपेप्टिडेज़) से संबंधित विशेष एंजाइमों से बने होते हैं।
बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स इन पेप्टिडेस से बंधते हैं, जो उपरोक्त संक्रमणकारी बांड के गठन को रोकते हैं; इस तरह, पेप्टिडोग्लाइकेन के अंदर कमजोर क्षेत्र बनते हैं जो कि बैक्टीरिया कोशिका की मृत्यु और मृत्यु की ओर ले जाते हैं।
बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं का प्रतिरोध
कुछ जीवाणु प्रजातियां बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं के लिए प्रतिरोधी हैं क्योंकि वे विशेष एंजाइम (are -lactamases ) को संश्लेषित करती हैं जो बीटा-लैक्टम रिंग को हाइड्रोलाइज करने में सक्षम हैं; ऐसा करने में, वे एंटीबायोटिक को निष्क्रिय कर देते हैं और इसे अपना कार्य करने से रोकते हैं।
इस प्रतिरोध समस्या को मापने के लिए, बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स को β-लैक्टामेज़ इनहिबिटर्स नामक अन्य यौगिकों के साथ मिलाया जा सकता है - जैसा कि नाम से ही स्पष्ट है - इन एंजाइमों की गतिविधि को रोकता है।
इन अवरोधकों के उदाहरण क्लैवुलैनिक एसिड हैं जो अक्सर एमोक्सिसिलिन (जैसे, उदाहरण के लिए, क्लैवुलिन दवा में) में पाए जाते हैं, सल्बैक्टम जो एम्पीसिलीन के साथ मिला है (जैसे, उदाहरण के लिए, यूनासिन® दवा में) और तज़ोबैक्टम जो कई औषधीय उत्पादों में पिपेरसिलिन (जैसे, उदाहरण के लिए, औषधीय उत्पाद ताज़ोसिन® में) में पाया जा सकता है।
हालांकि, एंटीबायोटिक प्रतिरोध केवल l-लैक्टमेज़ बैक्टीरिया के उत्पादन के कारण नहीं होता है, बल्कि अन्य तंत्रों के कारण भी हो सकता है।
इन तंत्रों में शामिल हैं:
- एंटीबायोटिक लक्ष्य की संरचना में परिवर्तन;
- दवा से बाधित एक चयापचय पथ का निर्माण और उपयोग;
- दवा के खिलाफ सेलुलर पारगम्यता के संशोधन, इस तरह, जीवाणु कोशिका झिल्ली के लिए एंटीबायोटिक के पारित होने या आसंजन में बाधा डालते हैं।
दुर्भाग्य से, एंटीबायोटिक-प्रतिरोध की घटना में हाल के वर्षों में काफी वृद्धि हुई है, मुख्य रूप से दुरुपयोग और दुरुपयोग के कारण होता है।
इसलिए, इस तरह के शक्तिशाली और प्रभावी दवाओं जैसे बीटा-लैक्टम में प्रतिरोधी बैक्टीरिया के उपभेदों के निरंतर विकास के कारण बेकार होने का खतरा बढ़ रहा है।
