क्विनोलोन 7-क्लोरो-क्विनोलिन से व्युत्पन्न सिंथेटिक मूल की जीवाणुरोधी कीमोथेरेपी दवाएं हैं।
क्विनोलोन - सामान्य रासायनिक संरचना
1965 में, विपणन करने के लिए और चिकित्सा में प्रवेश करने के लिए पहला क्विनोलोन, नेल्लिदिक्सिक एसिड (या नेलडिसिलिक एसिड) था।
क्विनोलोन का वर्गीकरण
क्विनोलोन्स को चार पीढ़ियों में विभाजित किया जा सकता है जो कि उनके द्वारा की जाने वाली कार्रवाई के स्पेक्ट्रम पर निर्भर करता है।
पहली पीढ़ी के क्विनोलोन
इन क्विनोलोन की कार्रवाई का स्पेक्ट्रम कुछ एरोबिक ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया तक सीमित है। वे तेजी से गुर्दे के मार्ग से समाप्त हो जाते हैं और मुख्य रूप से यकृत में चयापचय करते हैं। वे मुख्य रूप से मूत्र पथ के संक्रमण के इलाज के लिए उपयोग किए जाते हैं।
वे क्विनोलोन की पहली पीढ़ी के हैं, नेलिडिसिक एसिड और सिनॉक्सासिन (या किनोक्सिन)।
दूसरी पीढ़ी के क्विनोलोन
ये क्विनोलोन ग्राम-नकारात्मक, यहां तक कि प्रतिरोधी बैक्टीरिया के खिलाफ सक्रिय हैं, जिसमें स्यूडोमोनास एरुगिनोसा भी शामिल है । उनके पास स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया के खिलाफ एक कमजोर गतिविधि भी है।
वे मूत्र पथ के संक्रमण के इलाज के लिए उपयोग किए जाते हैं, लेकिन वे प्रणालीगत संक्रमण के उपचार में भी उपयोगी होते हैं।
दूसरी पीढ़ी के क्विनोलोन के कुछ उदाहरण नोरोफ्लॉक्सासिन, सिप्रोफ्लोक्सासिन और टोलॉक्सासिन हैं।
तीसरी पीढ़ी के क्विनोलोन
ये क्विनोलोन स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया और अन्य ग्राम पॉजिटिव बैक्टीरिया के संक्रमण के खिलाफ सक्रिय हैं। हालांकि, वे स्यूडोमोनास एरुगिनोसा संक्रमण के इलाज में थोड़ा कम प्रभावी हैं।
तीसरी पीढ़ी के क्विनोलोन के उदाहरण लेवोफ्लोक्सासिन, स्पार्फ्लोक्सासिन और गैटिफ्लोक्सासिन हैं।
चौथी पीढ़ी या नवीनतम पीढ़ी के क्विनोलोन
चौथी पीढ़ी के क्विनोलोन में उल्लेखनीय रूप से कार्रवाई होती है, वास्तव में, वे एरोबिक और एनारोबिक, ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया के खिलाफ प्रभावी होते हैं।
अंतिम पीढ़ी के क्विनोलोन के उदाहरण ट्रोवैफ्लोक्सासिन और जेमिफ्लोक्सासिन हैं।
अन्य वर्गीकरण
क्विनोलोन को क्विनोलोन्स (नेलिडिक्लिक एसिड, ऑक्सोलिनिक एसिड, पाइरोमिक एसिड, पिपेमिडिक एसिड) और फ्लोरोक्विनोलोन (नोरोफ्लॉक्सासिन, सिप्रोफ्लोक्सासिन, ओफ्लॉक्सासिन, पेफ्लोक्सासिन, लोमफ्लॉक्सासिन, स्पार्फ्लॉक्सासिन, आदि) में भी विभाजित किया जा सकता है।
फ्लोरोक्विनोलोन क्विनोलोन हैं जो अपने रासायनिक संरचना के भीतर एक या एक से अधिक फ्लोरीन परमाणु प्रस्तुत करते हैं।
चिकित्सा में आज भी इस्तेमाल किए जाने वाले क्विनोलोन में से कई फ़्लुओरोक़ुइनोलोन्स के समूह से संबंधित हैं। क्विनोलोन की रासायनिक संरचना में फ्लोरीन की शुरूआत ने इसकी रोगाणुरोधी गतिविधि को बढ़ाने और इसकी क्रिया के स्पेक्ट्रम को व्यापक बनाने की अनुमति दी है, जिससे यह किण्वन द्वारा प्राप्त प्राकृतिक एंटीबायोटिक दवाओं के बराबर है।
संकेत
उनका उपयोग किस लिए किया जाता है
प्रत्येक क्विनोलोन का अपना चिकित्सीय संकेत है, जिस पीढ़ी के अनुसार वह संबंधित है, इसलिए, उसकी कार्रवाई के स्पेक्ट्रम के अनुसार।
सामान्य तौर पर, हम कह सकते हैं कि क्विनोलोन (सभी चार पीढ़ियों सहित) के उपचार में उपयोगी हैं:
- अपूर्ण मूत्र संक्रमण;
- एंटरोबैक्टीरिया एसपीपी, एंटरोकोकस एसपीपी द्वारा निरंतर संक्रमण। या स्यूडोमोनास एरुगिनोसा ;
- Legionella spp।, क्लैमाइडिया spp।, माइकोप्लाज्मा एसपीपी के कारण श्वसन संक्रमण। और स्ट्रेप्टोकोकस निमोनिया ;
- त्वचा में संक्रमण;
- बैक्टेरॉइड्स फ्रेगिलिस के कारण संक्रमण;
- prostatitis;
- ऊपरी श्वसन पथ के संक्रमण;
- मेनिनजाइटिस;
- अस्थि संक्रमण;
- स्टैफिलोकोकी या स्यूडोमोनास के कारण एंडोकार्टिटिस ;
- सैप्टिसीमिया;
- यौन संचारित संक्रमण (गोनोरिया और क्लैमाइडिया);
- क्रोनिक कान के संक्रमण;
- पुरुलेंट ऑस्टियोआर्थराइटिस;
- गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल संक्रमण;
- स्त्री रोग संबंधी संक्रमण।
क्रिया तंत्र
क्विनोलोन एक जीवाणुनाशक कार्रवाई के साथ दवाएं हैं, यानी वे बैक्टीरिया कोशिकाओं को मारने में सक्षम हैं। वे दो विशेष एंजाइमों को रोककर अपनी कार्रवाई को अंजाम देते हैं: डीएनए गाइरेस (या बैक्टीरियल टोपोईसोमेरेज़ II) और टोपोइज़ोमेरेज़ चतुर्थ ।
ये एंजाइम डीएनए को बनाने वाले दो किस्में के सुपरकोलिंग, वाइंडिंग, कटिंग और वेल्डिंग की प्रक्रियाओं में शामिल हैं।
इन दो एंजाइमों के निषेध के साथ, जीवाणु कोशिका अब जीन में निहित जानकारी तक पहुंचने में सक्षम नहीं है। इस तरह, सभी सेलुलर प्रक्रियाएं (प्रतिकृति सहित) बाधित होती हैं और बीट मर जाती है।
क्विनोलोन का प्रतिरोध
ऐसा लगता है कि बैक्टीरिया दो प्रकार के तंत्रों का शोषण करके क्विनोलोन के प्रतिरोध को विकसित कर सकते हैं:
- जिरास डीएनए को एन्कोडिंग करने वाले जीन के सहज उत्परिवर्तन के माध्यम से; इन उत्परिवर्तन के लिए धन्यवाद नए संश्लेषित डीएनए क्विनोलोन जीवाणुरोधी की कार्रवाई के लिए प्रतिरोधी होगा;
- बैक्टीरिया कोशिका झिल्ली की पारगम्यता में भिन्नता कोशिका से कम प्रवेश या अधिक जीवाणुरोधी उत्पादन के लिए अग्रणी है।
साइड इफेक्ट
प्रत्येक क्विनोलोन विभिन्न प्रकार के दुष्प्रभावों को प्रेरित कर सकता है।
क्विनोलोन थेरेपी के कारण मुख्य प्रतिकूल प्रभावों के बीच, हम याद करते हैं:
- संधिवाचक क्रिया, विशेषकर पहले से मौजूद मिर्गी के रोगियों में;
- उल्टी;
- दस्त;
- पेट में दर्द;
- भूख में कमी;
- दृश्य गड़बड़ी;
- दु: स्वप्न;
- अनिद्रा।
आमतौर पर, गर्भवती महिलाओं द्वारा या स्तनपान कराने वाली माताओं द्वारा क्विनोलोन के उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है, जो भ्रूण या बच्चे (मेटाबॉलिक एसिडोसिस और हेमोलाइटिक एनीमिया सहित) में होने वाले संभावित नुकसान के कारण हो सकता है।
