दवाओं

एन्ज़ोदिअज़ेपिनेस

यह भी देखें: बेंज़ोडायजेपाइन कैसे काम करते हैं?

व्यापकता

बेंज़ोडायज़ेपींस (या बीजेडडी) दवाओं का एक वर्ग है, जिसमें चिंताजनक, शामक-कृत्रिम निद्रावस्था, निरोधी, मांसपेशियों को आराम और संवेदनाहारी गुण हैं।

1960 के दशक के शुरुआती दिनों में बाजार में प्रवेश करने वाले पहले बेंजोडायजेपाइन में क्लोर्डीज़ेपॉक्साइड था।

बेंज़ोडायज़ेपींस की सामान्य संरचना

बाद में, बेहतर विशेषताओं के साथ ड्रग्स प्राप्त करने के प्रयास में, क्लोर्डियाज़ेपॉक्साइड की संरचना में परिवर्तन किए गए। 1959 में डायजेपाम को संश्लेषित किया गया था, एक बेंजोडायजेपाइन, क्लॉर्डियाज़ेपॉक्साइड की तुलना में 3-10 गुना अधिक शक्तिशाली था।

डायजेपाम का व्यापार नाम के तहत 1963 में विपणन किया गया था - आज भी इस्तेमाल किया जाता है और व्यापक रूप से वेलियम® का जाना जाता है।

इसके बाद, बेंज़ोडायजेपाइन के क्षेत्र में अनुसंधान का विकास जारी रहा, कई नए अणुओं को प्राप्त करना आज भी उपयोग किया जाता है।

चिकित्सीय संकेत

जैसा कि ऊपर उल्लेख किया गया है, बेंज़ोडायज़ेपींस में कई गुण हैं; इसलिए, उनका उपयोग विभिन्न बीमारियों के इलाज के लिए किया जा सकता है।

चिकित्सीय संकेत एक बेंजोडायजेपाइन और दूसरे के बीच अलग-अलग होते हैं, जो प्रत्येक भौतिक अणु की अलग-अलग भौतिक विशेषताओं पर निर्भर करता है।

नीचे विभिन्न प्रकार की बीमारियों को सूचीबद्ध किया गया है जिनके लिए बेंजोडायजेपाइन के उपयोग का संकेत दिया गया है:

  • अल्पकालिक अनिद्रा;
  • चिंता;
  • मनोरोग या दैहिक अभिव्यक्तियां चिंतित सिंड्रोम से जुड़ी होती हैं;
  • तीव्र विक्षिप्त या मानसिक चिंता के रोगसूचक राहत;
  • आतंक हमलों, साथ या बिना एगोराफोबिया;
  • वोल्टेज;
  • मिर्गी रोग की अवस्था;
  • आक्षेप,

इसके अलावा, बेंज़ोडायज़ेपींस को खोजपूर्ण परीक्षणों या परीक्षाओं (गैस्ट्रोस्कोपी, कोलोनोस्कोपी, आदि) से पहले शामक के रूप में इस्तेमाल किया जा सकता है; उनका उपयोग संवेदनाहारी पूर्वसूचना में भी किया जाता है।

बेंज़ोडायजेपाइन प्रकार की पसंद

किसी विशिष्ट बीमारी के इलाज के लिए किस दवा का उपयोग करना है, यह निर्धारित करते समय, कुछ मापदंडों का मूल्यांकन किया जाना चाहिए। ये पैरामीटर हैं:

  • जिस गति के साथ दवा अवशोषित होती है;
  • दवा की मात्रा वास्तव में इसके सेवन के बाद अवशोषित होती है;
  • दवा के चयापचय के बाद सक्रिय चयापचयों का संभावित उत्पादन;
  • लिपोफिलिया की डिग्री (यानी आत्मीयता की डिग्री जो दवा वसायुक्त पदार्थों के संबंध में है)।

लिपोफिलिया एक मौलिक पैरामीटर है। वास्तव में, अपनी कार्रवाई को अंजाम देने के लिए, बेंज़ोडायज़ेपींस को मस्तिष्क के न्यूरॉन्स तक पहुंचना चाहिए और ऐसा करने के लिए - रक्त-मस्तिष्क अवरोध (एक जटिल शारीरिक प्रणाली जो रक्त, मस्तिष्कमेरु द्रव और मस्तिष्क के बीच उपयोगी पदार्थों और अपशिष्ट पदार्थों के आदान-प्रदान को नियंत्रित करता है) को दूर करना होगा। बुनियादी विशेषताओं में से एक है कि किसी भी दवा को इस बाधा को पार करना होगा, वास्तव में, लिपोफिलिया।

एक बेंजोडायजेपाइन की लिपोफिलिया जितनी अधिक होती है, उतनी ही अधिक गति से यह रक्त-मस्तिष्क की बाधा को पार करता है।

इसलिए, ये कारक यह निर्धारित करने में मदद करते हैं कि प्रत्येक बेंजोडायजेपाइन के नैदानिक ​​उपयोग क्या हैं। उदाहरण के लिए, एक तेजी से अवशोषित बेंजोडायजेपाइन, जिसका चयापचय सक्रिय चयापचयों को उत्पन्न नहीं करता है और उच्च लिपोफिलिसिटी है, एक कृत्रिम निद्रावस्था का शामक के रूप में अधिक उपयोगी होगा, लेकिन चिंता के उपचार के लिए कम उपयोगी है।

इसके विपरीत, कम अवशोषण दर के साथ एक बेंजोडायजेपाइन और जिसका चयापचय सक्रिय चयापचयों को उत्पन्न करता है, संभवतः चिंता राज्यों के उपचार के लिए अधिक उपयोगी होगा।

क्रिया तंत्र

तंत्रिका तंत्र की गतिविधि कई पदार्थों से प्रभावित होती है जो दूर संरचनात्मक संरचनाओं के बीच सूचना के आदान-प्रदान के लिए जिम्मेदार होती हैं। आवेगों का संचरण विशेष दूतों को सौंपा जाता है - न्यूरोट्रांसमीटर - जो एक उत्तेजक या निरोधात्मक कार्रवाई को बढ़ा सकता है।

न्यूरोट्रांसमीटर द्वारा निभाई गई भूमिका के लिए धन्यवाद, शरीर अपनी मोटर गतिविधियों, संवेदनशील, बौद्धिक और भावनात्मक क्षेत्र और मनोदशा से संबंधित गतिविधियों को संशोधित करने में सक्षम है।

बेंज़ोडायजेपाइन गैबर्जिक सिस्टम को उत्तेजित करके कार्य करता है, अर्थात am-एमिनोब्यूट्रिक एसिड (या जीएबीए ) प्रणाली।

GABA एक γ-अमीनो एसिड है और मस्तिष्क में मुख्य निरोधात्मक न्यूरोट्रांसमीटर है।

GABA अपने विशिष्ट रिसेप्टर्स के लिए बाध्य करके अपने जैविक कार्यों को करता है: GABA-A, GABA-B और GABA-C।

GABA-A रिसेप्टर पर बेंज़ोडायज़ेपींस (BZR) के लिए एक विशिष्ट बाध्यकारी साइट है।

बेंज़ोडायज़ेपींस इस विशिष्ट साइट से जुड़ते हैं, रिसेप्टर को सक्रिय करते हैं और गैबा द्वारा प्रेरित निरोधात्मक संकेतों के कैस्केड को बढ़ावा देते हैं।

वर्गीकरण

बेंज़ोडायजेपाइन को उनके प्लाज्मा अर्ध-जीवन (एक पैरामीटर जो प्रत्येक बेंजोडायजेपाइन की कार्रवाई की अवधि पर संकेत प्रदान करता है) के अनुसार वर्गीकृत किया जा सकता है:

  • लघु या बहुत कम आधा जीवन (2-6 घंटे), ट्राइज़ोलम और मिडाज़ोलम इस श्रेणी के हैं;
  • आधा जीवन आधा जीवन (6-24 घंटे), इस श्रेणी में ऑक्सीज़ेपम, लॉराज़ेपम, लॉर्मेटाज़ेपम, अल्प्राज़ोलम और टेम्पाज़ेपम शामिल हैं;
  • लंबे समय तक आधा जीवन (1-4 दिन), इस श्रेणी में क्लोर्डियाज़ेपॉक्साइड, क्लोराज़ेपेट, डायजेपाम, फ्लुराज़ेपम, नाइट्रेज़ेपम, फ्लुनाइट्राज़ेपम, क्लोनाज़ेपम, प्रेज़ेपम और ब्रोमेज़ेपम शामिल हैं।

जो कुछ भी सोच सकता है, उसके विपरीत, प्लाज्मा अर्ध-जीवन और कार्रवाई की गतिहीनता के बीच कोई सीधा संबंध नहीं है, क्योंकि कुछ दवाएं - भले ही वे जल्दी से कार्य करते हैं - अन्य सक्रिय यौगिकों में मेटाबोलाइज़ किए जाते हैं जो कार्रवाई की अवधि को काफी लंबा करते हैं। इसका एक बड़ा उदाहरण मिडज़ोलम है।

Midazolam एक बेंज़ोडायज़ेपीने है जो उनींदापन को प्रेरित करने या नींद को बनाए रखने के लिए एक सामान्य संवेदनाहारी के रूप में उपयोग किया जाता है। यह एक हाइड्रोफिलिक अणु है, एक विशेषता जो इसे अंतःशिरा प्रशासन के लिए उपयुक्त बनाती है। हालांकि, प्रशासन के बाद, मिडाज़ोलम संरचनात्मक संशोधनों से गुजरता है जो इसे अत्यधिक लिपोफिलिक बनाता है, इस प्रकार रक्त-मस्तिष्क बाधा को तेजी से पार करने में सक्षम है।

साइड इफेक्ट

बेंज़ोडायजेपाइन दवाओं को काफी सुरक्षित माना जाता है और इनमें अपेक्षाकृत कम विषाक्तता होती है। इसके अलावा, वे एक उच्च चिकित्सीय सूचकांक के अधिकारी हैं। यह पैरामीटर विषाक्त खुराक और चिकित्सीय खुराक के बीच संबंध को व्यक्त करता है।

यदि किसी दवा का उच्च चिकित्सीय सूचकांक है, तो इसका मतलब है कि सामान्य चिकित्सीय खुराक और विषाक्त खुराक के बीच महत्वपूर्ण अंतर है।

एक बेंज़ोडायजेपाइन ओवरडोज़ में शायद ही कभी घातक परिणाम हो सकते हैं जब तक कि केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को निराशाजनक करने में सक्षम अन्य दवाओं या पदार्थों को एक साथ नहीं लिया गया हो, जैसे कि, उदाहरण के लिए, बार्बिट्यूरेट्स, ओपियोड ड्रग्स, शराब या ड्रग्स।

किसी भी मामले में, बेंज़ोडायज़ेपींस निश्चित रूप से साइड इफेक्ट्स के बिना नहीं हैं। इन प्रभावों के बीच, हम याद करते हैं:

  • अत्यधिक बेहोश करने की क्रिया;
  • दिन की तंद्रा;
  • भ्रम, विशेष रूप से बुजुर्ग रोगियों में;
  • अवसाद;
  • समन्वय विकार;
  • गतिभंग;
  • मेमोरी डिसऑर्डर (एथेरोग्रेड एमनेशिया)।

बेंजोडायजेपाइन के बाद होने वाले अन्य दुष्प्रभाव तथाकथित विरोधाभासी लक्षण हैं। जिनमें से हमें याद है:

  • बेचैनी;
  • आंदोलन;
  • चिड़चिड़ापन;
  • आक्रामकता;
  • क्रोध;
  • रोष;
  • मनोविकृति;
  • भ्रम;
  • दु: स्वप्न;
  • दु: स्वप्न;
  • निराशा;
  • व्यवहार परिवर्तन।

यह भी ध्यान दिया जाना चाहिए कि बेंज़ोडायज़ेपींस के दुरुपयोग के लिए अतिसंवेदनशील होते हैं और शारीरिक और मानसिक निर्भरता देते हैं। एक बार शारीरिक निर्भरता स्थापित हो जाने के बाद - उपचार के अचानक रुकावट के बाद - वापसी के लक्षण उत्पन्न हो सकते हैं, जैसे:

  • अवसाद;
  • derealization;
  • depersonalization;
  • चिंता;
  • भ्रम;
  • घबराहट;
  • बेचैनी;
  • चिड़चिड़ापन;
  • दु: स्वप्न;
  • मिरगी के झटके;
  • इनबाउंड अनिद्रा;
  • मूड परिवर्तन;
  • पसीना;
  • दस्त;
  • सिरदर्द;
  • मांसपेशियों में दर्द;
  • ध्वनियों (हाइपरकेसिस) को अतिसंवेदनशीलता और असहिष्णुता;
  • प्रकाश और शारीरिक संपर्क के लिए अतिसंवेदनशीलता।

इसलिए, चिकित्सा के क्रमिक रुकावट की हमेशा सिफारिश की जाती है।

थेरेपी के अचानक बंद होने से भी बचना चाहिए क्योंकि इससे अनिद्रा या रिबाउंड चिंता हो सकती है। यही है, लक्षण जो दवा के उपयोग को प्रेरित करते हैं (अनिद्रा या चिंता, वास्तव में) चिकित्सा के अंत में एक उत्तेजित तरीके से पुनरावृत्ति कर सकते हैं।

अंत में, बेंज़ोडायज़ेपींस के लंबे समय तक उपयोग के बाद, सहिष्णुता विकसित हो सकती है। यही है, आप दवा से प्रेरित प्रभावों में कमी से गुजर सकते हैं, इसलिए फिर से वांछित प्रभाव प्राप्त करने के लिए अधिक से अधिक खुराक लेना आवश्यक है।

मतभेद

हालांकि बेंज़ोडायज़ेपींस को अपेक्षाकृत सुरक्षित ड्रग्स माना जाता है, लेकिन उन्हें कई मामलों में contraindicated है।

आम तौर पर, किसी भी बेंजोडायजेपाइन के उपयोग को गर्भावस्था के दौरान contraindicated है - विशेष रूप से पहली तिमाही के दौरान - भ्रूण में उत्पन्न होने वाली विकृतियों के कारण।

इसके अलावा, चूंकि बेंज़ोडायज़ेपींस मानव दूध में उत्सर्जित होते हैं - ज्यादातर मामलों में - उनका उपयोग स्तनपान के दौरान भी contraindicated है।

बेंजोडायजेपाइन का उपयोग निम्नलिखित मामलों में भी किया जाता है:

  • मायस्थेनिया ग्रेविस (एक न्यूरोमस्कुलर रोग) वाले रोगियों में;
  • गंभीर श्वसन विफलता वाले रोगियों में, क्योंकि बेंज़ोडायज़ेपींस श्वसन अवसाद का कारण बन सकता है;
  • गंभीर यकृत विफलता वाले रोगियों में;
  • स्लीप एपनिया सिंड्रोम वाले रोगियों में;
  • तीव्र शराब के नशा या कृत्रिम निद्रावस्था की दवाओं, दर्दनाशक दवाओं, अवसादरोधी दवाओं या एंटीसाइकोटिक्स के रोगियों में।