ZETIA® एजेटिमिबे

ZETIA® Ezetimibe पर आधारित एक दवा है

थेरेप्यूटिक ग्रुप: हाइपोलिपिडेमिक - एज़ेटिमिब

संकेत ZETIA® Ezetimibe

आहार चिकित्सा और अन्य गैर-फार्माकोलॉजिकल उपायों की विफलता के मामले में ZETIA® प्राथमिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया के उपचार में उपयोगी है, जिसमें विषम परिवार भी शामिल है।

एक औषधीय चिकित्सीय विकल्प के रूप में, इज़िटिमिबे का उपयोग, कम सहनशीलता या स्टैटिन की चिकित्सीय विफलता के मामले में किया जाना चाहिए।

स्टैटिन - इज़िटिमिब संयोजन चिकित्सा इसके बजाय होमोजीगस फैमिलियल हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया के मामले में सफलतापूर्वक उपयोग किया जा सकता है।

ZETIA® का उपयोग होमोसेक्सुअल फैमिल सिटोस्टोलमिया वाले रोगियों में आहार के अलावा किया जा सकता है।

ZETIA® एजेटिमिब एक्शन मैकेनिज्म

ZETIA® में निहित ezetimibe मौखिक प्रशासन के बाद तेजी से गैस्ट्रो-आंत्र और चयापचय में अवशोषित होता है - दोनों छोटी और यकृत आंत में - ezetimibe-glucoronide में, जो दवा की जैविक कार्यक्षमता को संरक्षित करता है। एक एंटेरोहैप्टिक चक्र के माध्यम से, सक्रिय घटक पित्त मार्ग के माध्यम से उत्सर्जित होता है, फिर से आंत तक पहुंचता है। यहाँ, ब्रश स्तर पर, यह कोलेस्ट्रॉल ट्रांसपोर्टर (NPC1L1) को रोकता है, वास्तव में आहार के साथ लिया गया कोलेस्ट्रॉल और प्राकृतिक स्टेरोल्स के अपच को रोकता है।

लगभग 22 घंटे के आधे जीवन के बाद, एज़िटिमिब और एज़ेटिमिब-ग्लूकोरोनाइड दोनों - जो कुल सक्रिय संघटक खुराक का 80% से अधिक खाते हैं - मुख्य रूप से मूत्र के माध्यम से समाप्त हो जाते हैं।

एज़ेटिमिब थेरेपी द्वारा प्रेरित एलडीएल-कोलेस्ट्रॉल की कमी हृदय रोगों के खिलाफ चिकित्सीय और निवारक गुणों का आधार होगी, हालांकि आज तक कोई विश्वसनीय प्रायोगिक डेटा नहीं है, जो उदाहरण के लिए, उदाहरण के लिए, एथेरोस्क्लोरोटिक सजीले टुकड़े की कमी में दवा की प्रभावशीलता (बहुत महत्वपूर्ण) जोखिम कारक)।

अध्ययन किया और नैदानिक ​​प्रभावकारिता

EZETIMIBE का प्रभाव

Ezetimibe, जिसने केवल 2002 से नैदानिक ​​अभ्यास में प्रवेश किया है, हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया के उपचार में विशेष रूप से प्रभावी साबित हुआ है। वैज्ञानिक साहित्य की एक सावधानीपूर्वक जांच ने यह निरीक्षण करना संभव बना दिया है कि यह दवा अकेले एलडीएल कोलेस्ट्रॉल के प्लाज्मा स्तर को 18% तक कम कर सकती है, ट्राइग्लिसराइड्स को 5% और एचडीएल कोलेस्ट्रॉल को लगभग 3% बढ़ा सकती है। स्टैटिन की प्रभावकारिता को मजबूत करने की कार्रवाई बहुत दिलचस्प है, इसलिए लगभग 15 - 20% हाइपोकोलेस्टेरोलेमिक प्रभाव को बढ़ाने के लिए।

2. पैतृक जीवों के भविष्यवाण में ईज़ीटाइब की व्याख्या

हालांकि एज़ेटीमिब का लिपिड-कम करने वाला प्रभाव अच्छी तरह से जाना जाता है और अच्छी तरह से स्थापित है, फिर भी हृदय रोगों के खिलाफ इसका संभावित सुरक्षात्मक प्रभाव अभी भी स्पष्ट नहीं है। यह वास्तव में ऐसा लगता है कि स्टेटीन थेरेपी केवल तभी सुरक्षात्मक प्रभाव को बनाए रख सकती है जब स्टैटिन या ड्रग्स के साथ संयोजन चिकित्सा में दिया जाता है जो एचडीएल कोलेस्ट्रॉल में अधिक वृद्धि को बढ़ावा दे सकता है।

3. EZETIMIBE के प्लीट्रोफिक इफ़ेक्ट्स का महत्व

अधिकांश लिपिड-कम करने वाली दवाएं (जैसे स्टैटिन, फाइब्रेट्स आदि) को सरल लिपिड-घटाने के प्रभाव के अलावा द्वितीयक प्रभावों की उपस्थिति की विशेषता है, जो अक्सर हृदय जोखिम को कम करने में महत्वपूर्ण योगदान देते हैं। Ezetimibe, दुर्भाग्य से, विशेष रूप से हाइपोकोलेस्टेरोलेमिक चयापचय प्रभाव के साथ प्रदान किया जाता है, जो अकेले हृदय रोगों से महत्वपूर्ण रूप से रक्षा नहीं करता है।

उपयोग और खुराक की विधि

ज़ेटिया® 10 मिलीग्राम की इज़िटिमिब की गोलियाँ: प्रारंभिक उपचार में एक दिन में एक टैबलेट का प्रशासन शामिल है, भोजन की परवाह किए बिना पानी के साथ लिया जाता है (जो सक्रिय संघटक के सामान्य फार्माकोकाइनेटिक गुणों को प्रभावित नहीं करता है)।

के रूप में सभी लिपिड कम करने के उपचारों के लिए, यह एक hypolipidic आहार के साथ जोड़कर उपचारात्मक प्रोटोकॉल शुरू करने के लिए अच्छा है, और केवल व्यवहार उपचार (आहार और शारीरिक गतिविधि) की विफलता के मामले में दवा चिकित्सा के लिए चुनते हैं।

जब सांख्यिकीय रूप से प्रशासित किया जाता है, तो ZETIA® की खुराक को समायोजित करना आवश्यक हो सकता है

चेतावनियाँ ZETIA® Ezetimibe

उपचार शुरू करने से पहले, कम से कम 12 सप्ताह के लिए स्वस्थ आदतों और कम वसा वाले आहार का पालन करना उचित है। यदि प्राप्त परिणाम असंतोषजनक हैं और चिकित्सीय लक्ष्य से दूर हैं, तो दवा का उपयोग पूरी तरह से उचित है।

ZETIA® के इलाज से पहले और उसके दौरान विशेष रूप से जब स्टैटिन से जुड़े होते हैं, तो लीवर की बीमारी के किसी भी जोखिम को कम करने के लिए ट्रांसएमिनेस के रक्त स्तर की निगरानी की जानी चाहिए। इसी समय, कंकाल की मांसपेशी को प्रभावित करने वाली किसी भी रोग प्रक्रियाओं को कम करने के लिए, क्रिएटिन फॉस्फोकाइनेज के प्लाज्मा सांद्रता को नियंत्रित करना आवश्यक है। संयुक्त थेरेपी को इसलिए निलंबित कर दिया जाना चाहिए, यदि ट्रांसअमिनाज़ सामान्य सीमा से कम से कम 3 गुना बढ़ जाए, या मांसपेशियों के दर्द के साथ क्रिएटिन फ़ॉस्फोकिनेस के बढ़े हुए प्लाज्मा स्तर के मामले में, मायलगिया, थकान और थकान को फैलाए।

ZETIA® को पित्ताशय की थैली और पित्त पथ (जैसे कोलेलिथियसिस) को प्रभावित करने वाले गुर्दे की कार्यक्षमता और विकृति के मामलों में विशेष सावधानी के साथ दिया जाना चाहिए।

ZETIA® के excipients के बीच, ग्लूकोज / गैलेक्टोज malabsorption सिंड्रोम के साथ रोगियों में गैस्ट्रो-आंत्र स्तर पर प्रतिकूल प्रतिक्रिया के लिए और एंजाइम लैक्टेज की कमी के मामलों में संभावित रूप से जिम्मेदार है।

हालांकि दवा सीधे रोगी की सामान्य प्रतिक्रियाशील और अवधारणात्मक क्षमताओं में बदलाव नहीं करती है, लेकिन चक्कर आना और सिर का चक्कर जैसे दुष्प्रभाव मशीनों या ड्राइव कारों का उपयोग करना खतरनाक बना सकते हैं।

हर मामले में, ZETIA के एज्यूकेशन से पहले ® Ezetimibe - अपने डॉक्टर की उपस्थिति और नियंत्रण है।

पूर्वगामी और पद

गर्भावस्था और दुद्ध निकालना में इज़्तिमीब के उपयोग के बारे में नैदानिक ​​परीक्षण गैर-मौजूद है, जबकि जानवरों में अध्ययन से भ्रूण पर कोई विषाक्त या उत्परिवर्तजन प्रभाव नहीं दिखा है। इसलिए, गर्भावस्था की पूरी अवधि और बाद में स्तनपान चरण के दौरान इस दवा को लेने से बचना बेहतर होता है।

सहभागिता

साइटोक्रोम P450 को शामिल करने वाले एक यकृत चयापचय की अनुपस्थिति, एज़ेटीमिब को सभी संभावित दवा इंटरैक्शन को कम करने की अनुमति देती है, जिनमें से कुछ संभावित खतरनाक हैं।

वास्तव में, ezetemibe मौखिक एंटीकोआगुलंट्स के फार्माकोकाइनेटिक और कार्यात्मक गुणों में परिवर्तन नहीं करता है, प्रोथ्रोम्बिन समय को अपरिवर्तित बनाए रखता है।

हालांकि, फाइब्रेट्स का सहवर्ती उपयोग, पित्त में कोलेस्ट्रॉल के एक बढ़े हुए स्राव के बाद, कोलेलिथियसिस के बढ़ते जोखिम को जन्म दे सकता है, जो चिकित्सा के निलंबन को सही ठहराएगा।

एंटासिड्स और कोलेस्टिरमाइन ईज़ेटेमीब के अवशोषण की दर को कम करने के लिए दिखाई देते हैं, जबकि सिक्लोसर्पिन दवा के एक्सपोज़र को काफी कम कर देगा; इन मामलों में इसलिए यह सलाह दी जाएगी कि यदि आवश्यक हो तो खुराक को समायोजित करते हुए, बड़ी सावधानी के साथ ZETIA® को संचालित किया जाए।

बहुत महत्वपूर्ण है चिकित्सीय तालमेल स्टैटिन के साथ मनाया जाता है, इतना है कि इस संयोजन चिकित्सा का उपयोग आम नैदानिक ​​अभ्यास में बड़ी सफलता के साथ किया जाता है।

मतभेद ZETIA® Ezetimibe

ZETIA® यकृत रोग या उच्च रक्त ट्रांसअमाइन मूल्यों के मामले में contraindicated है, साथ ही इसके घटकों में से एक को अतिसंवेदनशीलता की उपस्थिति में।

साइड इफेक्ट्स - साइड इफेक्ट्स

यद्यपि साइड इफेक्ट क्षणिक और चिकित्सकीय रूप से महत्वहीन प्रतीत होते हैं, लेकिन यह दोहराया जाना चाहिए कि जब एज़ेटीमीब को एक स्टेटिन के साथ प्रशासित किया जाता है, तो उनकी घटनाओं में वृद्धि होती है।

सबसे अधिक देखी जाने वाली प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं में सिरदर्द, मायलागिया, पेट में दर्द, दस्त और लगातार थकान शामिल है, कभी-कभी रक्त ट्रांसअमाइनेज मूल्यों में वृद्धि के साथ, खासकर अगर ज़ेटिया स्टैटिन से जुड़ा होता है।

अन्य अधिक गंभीर साइड इफेक्ट्स, जैसे कि डिस्पेनिया, मायोपैथिस, अतिसंवेदनशीलता और एस्टेनिया, सांख्यिकीय रूप से महत्वहीन दिखाई देते हैं।

नोट्स

ZETIA® केवल चिकित्सा पर्चे के तहत बेचा जा सकता है।